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J-GLOBAL ID:201802292204228956   整理番号:18A1517216

生産阻害剤としてのカフェオイルサリチル酸類似体の設計,合成および抗炎症活性【JST・京大機械翻訳】

Design, synthesis, and anti-inflammatory activity of caffeoyl salicylate analogs as NO production inhibitors
著者 (8件):
資料名:
巻: 129  ページ: 25-33  発行年: 2018年 
JST資料番号: A1197A  ISSN: 0367-326X  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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クロロゲン酸(CGA)は強力な抗炎症活性を示すことが報告されている。しかしながら,CGAに基づく抗炎症剤の開発は研究されていない。本論文では,CGAから誘導された一連のカフェオイルキナ酸カルシウム化合物を設計し,合成し,LPS誘導一酸化窒素シンターゼ阻害とQRT-PCR法により評価した。ほとんどの化合物はリポ多糖類(LPS)により誘導されたRAW264.7細胞における一酸化窒素(NO)の産生を阻害する中程度の活性を示した。これらの化合物の中で,QRT-PCRおよびウェスタンブロット法の結果は,5員環または6員環を有する化合物6b,6c,6f,6gおよびD104がLPS誘導マクロファージにおけるiNOS2の発現に対して有意な阻害を引き起こすことを示した。さらに,細胞毒性アッセイはほとんどの誘導体がin vitroで良好な安全性を有することを示した。この新しい有望な足場は,将来,抗炎症剤の開発のためにさらに利用できる。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
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消炎薬の基礎研究  ,  生薬の薬理の基礎研究 
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