特許
J-GLOBAL ID:201803008682299947

オーファン核内受容体RORγの調整剤としてのカルボキサミドまたはスルホンアミド置換されたチアゾールおよび関連する誘導体

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (4件): 紺野 昭男 ,  井波 実 ,  伊藤 武泰 ,  田村 慶政
公報種別:特許公報
出願番号(国際出願番号):特願2015-514380
特許番号:特許第6225178号
出願日: 2013年05月29日
請求項(抜粋):
【請求項1】 式(200)または式(200’) の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、N-オキシド、溶媒和物または医薬的に許容され得る塩。 〔式中、 R201およびR202は、独立して、H、C1-10-アルキル、C2-10-アルケニル、C2-10-アルキニル、C3-10-シクロアルキル、C3-10-ヘテロシクロアルキル、C1-10-アルキレン-C3-10-シクロアルキル、C1-10-アルキレン-C3-10-ヘテロシクロアルキル、C1-10-アルキレン-(5員環のヘテロアリール)、C1-10-アルキレン-(6員環のアリール)、C1-10-アルキレン-(6員環のヘテロアリール)、SO2-C1-10-アルキルから選択され、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、置換されていないか、または、オキソ、CN、OR211、O-C2-6-アルキレン-OR211、C1-6-アルキル、ハロ-C1-6-アルキル、ハロゲン、CO2R211、CONR211R212、CONR211SO2R211、COR211、SOxR211、SO3H、SO2NR211R212、NR211COR211、NR211SO2R211、NR211-CO-NR211R212、NR211-SO2-NR211R212、C3-10-シクロアルキル、O-C3-10-シクロアルキル、C3-10-ヘテロシクロアルキル、O-C3-10-ヘテロシクロアルキルおよびNR211R212からなる群から独立して選択される1〜7個の置換基で置換されており; 或いは、R201およびR202は、これらが結合する窒素と合わさったとき、炭素原子を含み、場合により、O、SまたはNから選択される1個または2個のヘテロ原子を含んでいてもよい3〜8員環を完成し、この環は、置換されていないか、または、ハロゲン、オキソ、CN、OR211、SOxR211、SO3H、NR211SO2R211、SO2NR211R212、C0-6-アルキレン-CO2R211、CONR211R212、CONR211SO2R211、COR211、NR211-CO-R211、NR211-CO-NR211R212、NR211-SO2-NR211R212、NR211R212、C1-6-アルキル、ハロ-C1-6-アルキル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル、O-C3-8-シクロアルキル、C3-8-ヘテロシクロアルキルおよびO-C3-8-ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されており、 シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、置換されていないか、または、ハロゲン、C1-3-アルキル、ハロ-C1-3-アルキル、OH、O-C1-3-アルキル、O-ハロ-C1-3-アルキル、SO2-C1-3-アルキル、COOHおよびオキソからなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されており; R203は、C1-10-アルキル、フルオロ-C1-10-アルキル、C0-6-アルキレン-C3-10-シクロアルキル、C0-6-アルキレン-C3-10-ヘテロシクロアルキル、C0-6-アルキレン-(6〜10員環のアリール)およびC0-6-アルキレン-(5〜10員環のヘテロアリール)から選択され、 アルキル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、置換されていないか、またはオキソ、ハロゲン、CN、C1-6-アルキル、ハロ-C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C3-6-ヘテロシクロアルキル、OR212、CO2R212、CONR212R212およびCOR212からなる群から独立して選択される1〜6個の置換基で置換され; 場合により、アルキルまたはアルキレン中の1個のCH2単位は、O、SOx、NHまたはN(C1-3-アルキル)によって置き換わっていてもよく; R204は、 であり、 R205およびR206は、独立して、H、C1-6-アルキル、ハロ-C1-6-アルキル、C0-6-アルキレン-C3-8-シクロアルキル、C0-6-アルキレン-C3-8-ヘテロシクロアルキル、5員環または6員環のヘテロアリールおよび6員環のアリールから選択され、アルキル、アルキレン、シクロールアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、置換されていないか、または、ハロゲン、CN、OH、オキソ、C1-3-アルキル、ハロ-C1-3-アルキル、O-C1-3-アルキル、O-ハロ-C1-3-アルキルおよびSO2-C1-3-アルキル、NR211R212、CO2R212およびCONR211R212からなる群から独立して選択される1〜6個の置換基で置換されており; 場合により、R205およびR206は、これらが結合する窒素と合わさったとき、炭素原子を含み、場合により、O、SまたはNから選択される1個または2個のヘテロ原子を含んでいてもよい3〜8員環を完成し、この環は、置換されていないか、またはフルオロ、OH、オキソ、C1-4-アルキルおよびハロ-C1-4-アルキルからなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されており; R207は、独立して、NおよびCR208から選択されるか;または 2個の隣接するR207は、炭素原子を含み、場合により、O、SまたはNから選択されていてもよい1個または2個のヘテロ原子を含む5員環または6員環の不飽和または部分的に不飽和の環を形成し、この環は、置換されていないか、または、ハロゲン、OH、オキソ、C1-4-アルキルおよびフルオロ-C1-4-アルキルからなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されており; R208は、独立して、H、ハロゲン、CN、C1-6-アルキル、フルオロ-C1-6-アルキル、C1-4-アルキレン-OH、C1-4-アルキレン-O-C1-3-アルキル、C1-4-アルキレン-O-フルオロ-C1-3-アルキル、OH、O-C1-6-アルキル、O-フルオロ-C1-6-アルキルおよびC3-10-シクロアルキルから選択され、 アルキレンは、置換されていないか、またはFから選択される1〜3個の置換基で置換され、シクロアルキルは、置換されていないか、または、F、C1-3-アルキルおよびフルオロ-C1-3-アルキルからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されており、 R211は、独立して、H、C1-6-アルキル、C0-6-アルキレン-C3-10-シクロアルキルおよびC0-6-アルキレン-C3-10-ヘテロシクロアルキルから選択され、 アルキル、アルキレン、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、置換されていないか、または、ハロゲン、CN、OH、オキソ、C1-3-アルキル、ハロ-C1-3-アルキル、O-C1-3-アルキル、O-ハロ-C1-3-アルキル、NH2、NH(C1-3-アルキル)、N(C1-3-アルキル)2、C3-6-ヘテロシクロアルキル、C3-6-シクロアルキルおよびSO2-C1-3-アルキルからなる群から独立して選択される1〜6個の置換基で置換されており、 シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、置換されていないか、または、F、OH、オキソ、CH3およびCF3からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されており; R212は、独立して、H、C1-6-アルキル、ハロ-C1-6-アルキルおよびC3-6-シクロアルキルから選択され; xは、独立して、0、1および2から選択される〕。
IPC (54件):
C07D 277/56 ( 200 6.01) ,  C07D 417/12 ( 200 6.01) ,  C07D 417/04 ( 200 6.01) ,  C07D 417/06 ( 200 6.01) ,  C07D 417/14 ( 200 6.01) ,  C07D 277/46 ( 200 6.01) ,  C07D 277/52 ( 200 6.01) ,  C07D 495/10 ( 200 6.01) ,  C07D 453/02 ( 200 6.01) ,  C07D 498/08 ( 200 6.01) ,  C07D 491/107 ( 200 6.01) ,  A61K 31/426 ( 200 6.01) ,  A61K 31/427 ( 200 6.01) ,  A61K 31/506 ( 200 6.01) ,  A61K 31/439 ( 200 6.01) ,  A61K 31/5377 ( 200 6.01) ,  A61K 31/4725 ( 200 6.01) ,  A61K 31/5386 ( 200 6.01) ,  A61K 31/496 ( 200 6.01) ,  A61K 31/541 ( 200 6.01) ,  A61K 31/454 ( 200 6.01) ,  A61K 31/4439 ( 200 6.01) ,  A61P 43/00 ( 200 6.01) ,  A61P 29/00 ( 200 6.01) ,  A61P 37/02 ( 200 6.01) ,  A61P 17/06 ( 200 6.01) ,  A61P 19/02 ( 200 6.01) ,  A61P 17/04 ( 200 6.01) ,  A61P 37/08 ( 200 6.01) ,  A61P 1/04 ( 200 6.01) ,  A61P 11/06 ( 200 6.01) ,  A61P 33/02 ( 200 6.01) ,  A61P 25/00 ( 200 6.01) ,  A61P 3/10 ( 200 6.01) ,  A61P 5/14 ( 200 6.01) ,  A61P 37/06 ( 200 6.01) ,  A61P 7/04 ( 200 6.01) ,  A61P 21/04 ( 200 6.01) ,  A61P 17/00 ( 200 6.01) ,  A61P 13/12 ( 200 6.01) ,  A61P 21/00 ( 200 6.01) ,  A61P 11/00 ( 200 6.01) ,  C07D 263/34 ( 200 6.01) ,  C07D 277/36 ( 200 6.01) ,  C07D 413/12 ( 200 6.01) ,  C07D 413/14 ( 200 6.01) ,  C07D 333/40 ( 200 6.01) ,  C07D 409/12 ( 200 6.01) ,  C07D 307/68 ( 200 6.01) ,  A61K 31/421 ( 200 6.01) ,  A61K 31/422 ( 200 6.01) ,  A61K 31/381 ( 200 6.01) ,  A61K 31/382 ( 200 6.01) ,  A61K 31/341 ( 200 6.01)
FI (54件):
C07D 277/56 CSP ,  C07D 417/12 ,  C07D 417/04 ,  C07D 417/06 ,  C07D 417/14 ,  C07D 277/46 ,  C07D 277/52 ,  C07D 495/10 ,  C07D 453/02 ,  C07D 498/08 ,  C07D 491/107 ,  A61K 31/426 ,  A61K 31/427 ,  A61K 31/506 ,  A61K 31/439 ,  A61K 31/537 ,  A61K 31/472 ,  A61K 31/538 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/541 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/443 ,  A61P 43/00 111 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 37/02 ,  A61P 17/06 ,  A61P 19/02 ,  A61P 17/04 ,  A61P 37/08 ,  A61P 1/04 ,  A61P 11/06 ,  A61P 33/02 ,  A61P 25/00 ,  A61P 3/10 ,  A61P 5/14 ,  A61P 37/06 ,  A61P 7/04 ,  A61P 21/04 ,  A61P 17/00 ,  A61P 13/12 ,  A61P 21/00 ,  A61P 11/00 ,  C07D 263/34 ,  C07D 277/36 ,  C07D 413/12 ,  C07D 413/14 ,  C07D 333/40 ,  C07D 409/12 ,  C07D 307/68 ,  A61K 31/421 ,  A61K 31/422 ,  A61K 31/381 ,  A61K 31/382 ,  A61K 31/341
引用特許:
出願人引用 (15件)
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審査官引用 (17件)
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