シスチンノットスキャフォールドプラットフォーム

発明者： , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：園田・小林特許業務法人
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2018-513360
公開番号（公開出願番号）：特表2018-533912
出願日： 2016年09月15日
公開日（公表日）： 2018年11月22日
要約：

VEGF-Aに結合する非天然型シスチンノットペプチド(CKP)が提供される。さらに、診断及び治療用の組成物及び方法を含む、VEGF-Aに結合する非天然型CKPを使用する方法が提供される。低密度リポタンパク質受容体関連タンパク質6(LRP6)と結合する非天然CKPも提供される。【選択図】図5

請求項（抜粋）：

血管内皮成長因子A(VEGF-A)に結合する非天然型シスチンノットペプチド(CKP)であって、前記CKPが、以下のシスチンスキャフォールド構造を含み、 Z1C1L1C2L2C3L3C4L4C5L5C6Z2 式中、 Z1及びZ2が、任意のアミノ酸であり、 L1が、ループ1であり、X1X2X3X4X5X6(配列番号2)、X1X2X3X4X5X6X7(配列番号3)、X1X2X3X4X5X6X7X8(配列番号4)、X1X2X3X4X5X6X7X8X9(配列番号5)、及びX1X2X3X4X5X6X7X8X9X10(配列番号6)からなる群から選択される構造を有し、X1〜X10のそれぞれが、任意のアミノ酸であり、 L2が、ループ2であり、構造X1X2X3X4X5(配列番号7)を有し、X1〜X5のそれぞれが、任意のアミノ酸または非天然型アミノ酸であり、 L3が、ループ3であり、構造X1X2X3を有し、X1〜X3のそれぞれが、任意のアミノ酸または非天然型アミノ酸であり、 L4が、ループ4であり、構造X1を有し、X1が、任意のアミノ酸または非天然型アミノ酸であり、 L5が、ループ5であり、構造X1X2X3X4X5(配列番号7)を有し、X1〜X5のそれぞれが、任意のアミノ酸または非天然型アミノ酸であり、前記非天然型アミノ酸が、L-プロパルギルグリシン-PEG6-、L-スルホチロシン、L-ノルロイシン、L-1-ナフチルアラニン、L-2-ナフチルアラニン、L-2-クロロトリプトファン、L-3-フルオロチロシン、L-4-フルオロフェニルアラニン、ガンマ-ベンジル-L-プロリン、ガンマ-(4-フルオロ-ベンジル)-L-プロリン、4-OH-L-プロリン、4-フルオロ-L-プロリン、4-[4-(トリフルオロメチル)-ベンジル]-L-プロリン、3,4-ジフルオロ-L-フェニルアラニン、3,4-ジクロロ-L-フェニルアラニン、4-クロロ-L-フェニルアラニン、3-F,4-Cl-L-フェニルアラニン、2-ピリドン(NHパラ)-L-アラニン、ピリドン(NHメタ)-L-アラニン、3-(1-N-メチルインドール)-L-アラニン、3-(1-N-エチルインドール)-L-アラニン、3-(1-N-イソプロピルインドール)-L-アラニン、3-(5-アザ-インドール)-L-アラニン、4-メチル-L-フェニルアラニン、2-ナフチル-L-アラニン、L-4,4’-ビフェニルアラニン、3-(3-キノリニル)-L-アラニン、3-(2-キノリニル)-L-アラニン、3-(2-キノキサリニル)-L-アラニン、4-メチル-2-ピリジル-アラニン、4-エチル-2-ピリジル-L-アラニン、ベンゾチアゾール-L-アラニン、ベンゾチオフェン-L-アラニン、3-イソキノリニル-L-アラニン、t-ブチル-L-アラニン(別名、L-ネペンチルグリシン)、3-シクロブチル-L-アラニン、シクロペンチル-L-アラニン、5,5,5-トリフルオロ-L-ロイシン、t-ブチル-L-グリシン(別名、L-tert-ロイシン)、L-シクロペンチルグリシン、L-シクロブチルグリシン、3,4-ヒドロキシ-L-フェニルアラニン、3,4-フルオロ-L-フェニルアラニン、3-フルオロ,4-OH-L-フェニルアラニン、2-クロロ-L-チロシン、2-メチル-L-チロシン、2-エチル-L-チロシン、4-(ナフタレン-1-オール)-L-アラニン、D-セリン、L-ベータ-ホモセリン、L-ベータ-アラニン、N-アルファ-メチルグリシン、グリシンアミド、グリセロールのグリシンエステル、グリコールのグリシンエステル、オキセタン-3-イルのグリシンエステル、及びグリシンモルホリンアミドからなる群から選択され、前記CKPが、500pMより良好な親和性でVEGF-Aに結合する、前記非天然型CKP。

IPC (24件)：

C12N 15/29 , C07K 14/00 , C12N 15/63 , C12N 1/15 , C12N 1/19 , C12N 1/21 , C12N 5/10 , C12P 21/02 , C07K 14/415 , A61K 38/16 , A61K 47/55 , A61K 47/68 , A61K 51/08 , A61P 27/02 , A61L 27/54 , A61L 27/22 , A61L 27/58 , A61K 31/36 , A61K 31/353 , A61K 31/537 , A61K 31/703 , A61K 47/60 , A61K 47/61 , A61K 47/64

FI (25件)：

C12N15/29 , C07K14/00 , C12N15/63 Z , C12N1/15 , C12N1/19 , C12N1/21 , C12N5/10 , C12P21/02 C , C07K14/415 , A61K38/16 , A61K47/55 , A61K47/68 , A61K51/08 200 , A61K51/08 100 , A61P27/02 , A61L27/54 , A61L27/22 , A61L27/58 , A61K31/36 , A61K31/353 , A61K31/537 , A61K31/7036 , A61K47/60 , A61K47/61 , A61K47/64

Fターム (99件)：

4B064AG21 , 4B064CA19 , 4B064CC24 , 4B064DA01 , 4B065AA88Y , 4B065AA93X , 4B065AB01 , 4B065AC14 , 4B065BA02 , 4B065CA24 , 4B065CA44 , 4C057BB04 , 4C057CC04 , 4C057CC05 , 4C057DD03 , 4C057JJ22 , 4C062FF13 , 4C063AA01 , 4C063BB03 , 4C063CC81 , 4C063DD73 , 4C063EE01 , 4C071AA04 , 4C071AA07 , 4C071BB01 , 4C071BB06 , 4C071CC12 , 4C071DD40 , 4C071EE02 , 4C071FF17 , 4C071GG01 , 4C071GG03 , 4C071HH05 , 4C071HH08 , 4C071LL01 , 4C072AA03 , 4C072AA07 , 4C072BB03 , 4C072BB06 , 4C072CC02 , 4C072CC12 , 4C072DD09 , 4C072EE06 , 4C072FF15 , 4C072GG07 , 4C072UU01 , 4C076CC41 , 4C076EE41 , 4C076EE59 , 4C076FF31 , 4C076FF63 , 4C081BB06 , 4C081CD111 , 4C081CE02 , 4C084AA02 , 4C084AA03 , 4C084AA07 , 4C084BA01 , 4C084BA18 , 4C084BA19 , 4C084BA26 , 4C084BA31 , 4C084BA32 , 4C084BA34 , 4C084BA41 , 4C084BA42 , 4C084CA53 , 4C084CA59 , 4C084NA14 , 4C084ZA33 , 4C085HH03 , 4C085HH11 , 4C085KA26 , 4C085KA27 , 4C085KA29 , 4C085KB82 , 4C085LL20 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086BA08 , 4C086BA13 , 4C086CA01 , 4C086CB22 , 4C086EA08 , 4C086FA06 , 4C086GA02 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA33 , 4H045AA10 , 4H045AA20 , 4H045AA30 , 4H045BA18 , 4H045CA30 , 4H045DA56 , 4H045EA20 , 4H045EA23 , 4H045FA74

引用特許：

出願人引用 (5件)

VEGF-Aレセプター相互作用を阻害する結合タンパク質
公報種別：公開公報出願番号：特願2015-053249 出願人：モレキュラー・パートナーズ・アーゲー
改変ノッチンペプチドを含む融合タンパク質及びその使用
公報種別：公表公報出願番号：特願2013-537908 出願人：ザボードオブトラスティーズオブザレランドスタンフォードジュニアユニバーシティー
PDGFRβおよびVEGF-Aを阻害するための組成物および方法
公報種別：公開公報出願番号：特願2013-244129 出願人：ザイモジェネティクス,インコーポレイテッド

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審査官引用 (5件)

改変ノッチンペプチドを含む融合タンパク質及びその使用
公報種別：公表公報出願番号：特願2013-537908 出願人：ザボードオブトラスティーズオブザレランドスタンフォードジュニアユニバーシティー
PDGFRβおよびVEGF-Aを阻害するための組成物および方法
公報種別：公開公報出願番号：特願2013-244129 出願人：ザイモジェネティクス,インコーポレイテッド
VEGF-Aレセプター相互作用を阻害する結合タンパク質
公報種別：公開公報出願番号：特願2015-053249 出願人：モレキュラー・パートナーズ・アーゲー

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引用文献：

出願人引用 (6件)

Engineered cystine knot peptides that bind αvβ3, αvβ5, and α5β1 integrins with low-nanomolar a
Cystine-knot peptides targeting cancer-relevant human cytotoxic T lymphocyte-associated antigen 4 (C
Structure of Ecballium elaterium trypsin inhibitor II (EETI-II): a rigid molecular scaffold.

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審査官引用 (12件)

PROTEINS, 2009, Vol.77, pp.359-369
Journal of Peptide Science, Vol.21, pp.651-660
PROTEINS, 2009, Vol.77, pp.359-369

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