特許

J-GLOBAL ID：201803016530040185

5-アザシチジンの合成

発明者： チンナピルルアイ ラジェンドイラン ,  ペリヤンドイ ナガラジャン ,  ジャストイ ベンカテスワルルアウ
出願人/特許権者： セルジーン インターナショナル サルル
代理人 (1件)： 石川 徹
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2014-502770
特許番号：特許第6289361号
出願日： 2012年03月29日
請求項（抜粋）：

【請求項1】 5-アザシチジンを調製するための方法であって、 (a) 5-アザシトシンをシリル化試薬と反応させて、シリル化された5-アザシトシンを生じさせる工程; (b) 該シリル化された5-アザシトシンをアシル保護されたβ-D-リボフラノースと金属ルイス酸の存在下で反応させる工程;及び該反応を水及び少なくとも1つの中和試薬でクエンチして、保護された5-アザシチジンを生じさせる工程; (c) 該保護された5-アザシチジンをアルコキシド、アンモニア、及びテトラ置換水酸化アンモニウムからなる群から選択される塩基とアルコール中で反応させて、5-アザシチジンを生じさせる工程; (d) 工程(c)由来の5-アザシチジンを塩酸と有機溶媒中で接触させて、5-アザシチジンの塩を生じさせる工程; (e) 工程(d)由来の5-アザシチジンの塩を塩基と有機溶媒中で接触させて、5-アザシチジン遊離塩基を生じさせる工程;及び (f) 工程(e)由来の5-アザシチジンを再結晶化して、金属系不純物を含まない、5-アザシチジンを生じさせる工程; を含む、前記方法。

IPC (7件)：

C07H 19/12 ( 200 6.01) ,  A61K 31/706 ( 200 6.01) ,  A61P 7/00 ( 200 6.01) ,  A61P 35/00 ( 200 6.01) ,  A61P 35/02 ( 200 6.01) ,  A61P 43/00 ( 200 6.01) ,  C07B 51/00 ( 200 6.01)

FI (7件)：

C07H 19/12 CSP ,  A61K 31/706 ,  A61P 7/00 ,  A61P 35/00 ,  A61P 35/02 ,  A61P 43/00 105 ,  C07B 51/00 F

引用特許：

審査官引用 (3件)

• 5-アザシチジンの結晶形Iの分離方法
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2006-507211   出願人：ファーミオン・コーポレーション, アッシュ・スティーヴンス・インコーポレーテッド
• 5-アザシチジンの塩
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2007-532567   出願人：スーパージェンインコーポレイテッド
• 単環式ヌクレオシド、その類似体および使用
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平10-518612   出願人：アイ・シー・エヌ・フアーマシユーテイカルズ・インコーポレイテツド

引用文献：

審査官引用 (1件)

• Journal of Organic Chemistry, 1974, 39(25), p.3672-3674