増殖性、自己免疫性または炎症性疾患の処置に有用な1-[(シクロペンチルまたは2-ピロリジニル)カルボニルアミノメチル]-4-(1,3-チアゾール-5-イル)ベンゼンの誘導体

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (3件)：杉村憲司 , 杉村光嗣 , 冨田和幸
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2017-566216
公開番号（公開出願番号）：特表2018-509468
出願日： 2016年03月14日
公開日（公表日）： 2018年04月05日
要約：

プロテオリシス標的化キメラ(PROteolysis Targeted Chimeras、PROTACs)において有用性をもつ新規な小分子E3ユビキチンリガーゼタンパク質結合性リガンド化合物、ならびにその調製のためのプロセス、および医薬における使用が提供される。とりわけ、ブロモ-およびエクストラ-ターミナル(BET)ファミリーのタンパク質内のタンパク質に結合するPROTACsが提供され、および特に、PROTACsには、BETファミリーのタンパク質のブロモドマイン内でBRD4タンパク質の分解を選択的に誘導する新規な小分子E3ユビキチンリガーゼタンパク質結合性リガンド化合物が含まれる。

請求項（抜粋）：

次の構造: A-L-B をもち、式中、Aは式I:

IPC (12件)：

C07D 417/12 , A61P 43/00 , A61P 35/00 , A61P 31/00 , A61P 29/00 , A61P 37/06 , A61P 31/12 , A61K 31/427 , C07D 495/14 , A61K 31/551 , C07D 417/14 , C07D 487/04

FI (14件)：

C07D417/12 , A61P43/00 111 , A61P35/00 , A61P43/00 105 , A61P31/00 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P31/12 , A61P43/00 121 , A61K31/427 , C07D495/14 E , A61K31/551 , C07D417/14 , C07D487/04 155

Fターム (59件)：

4B063QA05 , 4B063QQ08 , 4B063QQ53 , 4B063QR36 , 4B063QS25 , 4B063QS34 , 4B063QX02 , 4C050AA01 , 4C050AA07 , 4C050BB06 , 4C050CC11 , 4C050EE04 , 4C050FF05 , 4C050GG03 , 4C050HH04 , 4C063AA01 , 4C063AA03 , 4C063BB09 , 4C063CC62 , 4C063DD03 , 4C063EE01 , 4C071AA01 , 4C071BB02 , 4C071CC04 , 4C071CC21 , 4C071EE22 , 4C071FF02 , 4C071GG06 , 4C071JJ01 , 4C071JJ07 , 4C071LL01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC82 , 4C086CB13 , 4C086CB30 , 4C086GA07 , 4C086GA10 , 4C086MA01 , 4C086MA02 , 4C086MA04 , 4C086MA52 , 4C086MA55 , 4C086MA56 , 4C086MA59 , 4C086MA60 , 4C086MA63 , 4C086NA05 , 4C086NA14 , 4C086ZB08 , 4C086ZB11 , 4C086ZB21 , 4C086ZB26 , 4C086ZB32 , 4C086ZB33 , 4C086ZC02 , 4C086ZC20 , 4C086ZC75

引用特許：

審査官引用 (1件)

E3ユビキチンリガーゼによる標的タンパク質および他のポリペプチドの分解増強のための化合物および方法
公報種別：公表公報出願番号：特願2014-552319 出願人：イエールユニバーシティ, グラクソスミスクラインインテレクチュアルプロパティーディベロップメントリミテッド, ケンブリッジエンタープライズリミテッドユニバーシティーオブケンブリッジ

引用文献：

審査官引用 (1件)

J. Med. Chem., 2014, 57, 8657-8663

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