特許
J-GLOBAL ID：201803019360188203
薬物コンジュゲート、コンジュゲーション方法およびその使用
発明者：
,
,
出願人/特許権者：
代理人 (5件)：
山田 卓二
, 青山 葆
, 松谷 道子
, 岩崎 光隆
, 落合 康
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2015-512771
特許番号：特許第6280103号
出願日： 2013年05月14日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 式II
〔式中、
YはCH2であり;
R9はH(水素)、場合により置換されていてよいC1-C8アルキル、場合により置換されていてよいC3-C8シクロアルキル、場合により置換されていてよいアリールまたは場合により置換されていてよいヘテロアリールであり;
場合によりR1およびR2、R1およびR3、R7およびR8、R8およびR9またはR7およびR9はそれらが結合している原子と一体となって場合により置換されていてよい環状5〜7員環を形成し;
Xは-OR10および-SO2-R10から成る群から選択され;
R10はRCであり;
R1はH(水素)、場合により置換されていてよいC1-C6アルキル、R1AまたはR1Bであり;
R1Aはモノクローナル抗体または抗体フラグメントであり;
R1Bは-L1(CH2)nRC、-L1O(CH2)nRCまたは-(CH2)nRCであり;
R2〜R7は各々独立してH(水素)、場合により置換されていてよいC1-C8アルキル、場合により置換されていてよいC3-C8シクロアルキル、場合により置換されていてよいアリールおよび場合により置換されていてよいヘテロアリールから成る群から選択され;
R8はH(水素)、-(CH2)nRc、場合により置換されていてよいC1-C8アルキル、場合により置換されていてよいC3-C8シクロアルキル、場合により置換されていてよいアリールおよび場合により置換されていてよいヘテロシクリルから成る群から選択され;
RCはC1-C8アルキル、C3-C8シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルであり、各々場合により1個以上のRDで置換されていてよいかまたはRCはモノクローナル抗体または抗体フラグメントであり;
各RDは独立して-OH、-N3、ハロ、シアノ、ニトロ、-(CH2)nNRERF、-(CH2)nC(=O)NRERF、-O(CH2)nNRERF、-O(CH2)nC(=O)NRERF、-O(CH2)mOC(=O)NRERF、-NRGC(=O)RH、-NRGS(O)zRH、-O(CH2)mO(CH2)mRJ、-O(CH2)nC(=O)RJ、-O(CH2)nRJ、場合により置換されていてよいC1-C8アルキル、場合により置換されていてよいC3-C8シクロアルキル、場合により置換されていてよいアリール、場合により置換されていてよいヘテロアリール、場合により置換されていてよいヘテロシクリルおよび場合により置換されていてよい-O-(C1-C8アルキル)から成る群から選択され;
REおよびRFは各々水素、-[(L1)s(C(R2A)2)r(NR2A)s(C(R2A)2)r]-[L1(C(R2A)2)r(NR2A)s(C(R2A)2)r]s-(L1)s-RJ、-[(L1)s(C(R2A)2)r(NR2A)s(C(R2A)2)r]-(L1)s[(C(R2A)2)rO(C(R2A)2)r(L2)s]s-(L1)s-RJ、場合により置換されていてよいC1-8アルキル、場合により置換されていてよいC3-8シクロアルキル、場合により置換されていてよいアリール、場合により置換されていてよいヘテロアリールおよび場合により置換されていてよいヘテロシクリルから成る群から選択され;
各RGは水素、場合により置換されていてよいC1-C8アルキル、場合により置換されていてよいC3-C8シクロアルキル、場合により置換されていてよいアリール、場合により置換されていてよいヘテロアリールまたは場合により置換されていてよいヘテロシクリルであり;
各RHは独立して水素、場合により置換されていてよいC1-C8アルキル、場合により置換されていてよいC3-C8シクロアルキル、場合により置換されていてよいアリール、場合により置換されていてよいヘテロアリール、場合により置換されていてよいヘテロシクリルまたは-NRERFであり;
各RJは独立して水素、場合により置換されていてよいC1-C8アルキル、場合により置換されていてよい-O-(C1-C8アルキル)、場合により置換されていてよいC3-C8シクロアルキル、場合により置換されていてよいアリール、場合により置換されていてよいヘテロアリール、場合により置換されていてよいヘテロシクリル、-(CH2)nOR2B、-O(CH2)nOR2B、-(CH2)nNR2BR2B、-C(R2A)2NR2BR2B、-(CH2)nC(=O)OR2Bおよび-C(=O)NHR2Bから成る群から選択され;
各R2Aは独立して選択され、ここで、R2Aは水素、ハロ、-OH、場合により置換されていてよいC1-C8アルキル、場合により置換されていてよい-O-(C1-C8アルキル)、場合により置換されていてよいC3-C8シクロアルキル、場合により置換されていてよいアリール、場合により置換されていてよいヘテロアリール、場合により置換されていてよいヘテロシクリル、-(CH2)nOR2B、-(CH2)nNR2CR2C、-C(=O)OR2Bおよび-C(=O)NR2CR2Cから成る群から選択されるかまたは場合により2個のジェミナルR2Aおよびそれらが結合している炭素が一体となって場合により置換されていてよい3〜6員炭素環式環を形成し;
各R2Bは独立して水素、-OH、-(CH2)nC(=O)OH、-C(=O)(C(R2D)2)nL3R2E、場合により置換されていてよいC1-C8アルキル、場合により置換されていてよいC3-C8シクロアルキル、場合により置換されていてよい-O-(C1-C8アルキル)、場合により置換されていてよいアリール、場合により置換されていてよいヘテロアリールおよび場合により置換されていてよいヘテロシクリルから成る群から選択され;
各R2Cは独立して水素、-OH、場合により置換されていてよいC1-C8アルキル、場合により置換されていてよいC3-C8シクロアルキル、場合により置換されていてよい-O-(C1-C8アルキル)、場合により置換されていてよいアリール、場合により置換されていてよいヘテロアリールおよび場合により置換されていてよいヘテロシクリルから成る群から選択されるかまたは場合により両R2Cがそれらが結合している窒素と一体となって場合により置換されていてよいヘテロシクリルを形成し;
各R2Dは独立して水素、場合により置換されていてよいC1-C8アルキル、場合により置換されていてよいC3-C8シクロアルキル、場合により置換されていてよい-O-(C1-C8アルキル)、場合により置換されていてよいアリール、場合により置換されていてよいヘテロアリールおよび場合により置換されていてよいヘテロシクリルから成る群から選択され;
各R2Eは独立して場合により置換されていてよいC1-C8アルキル、場合により置換されていてよいC3-C8シクロアルキル、場合により置換されていてよいアリール、場合により置換されていてよいヘテロアリールおよび場合により置換されていてよいヘテロシクリルおよび-(CH2)nC(=O)OR2Fから成る群から選択され;
各R2Fは独立して水素、場合により置換されていてよいC1-C8アルキル、場合により置換されていてよいC3-C8シクロアルキル、場合により置換されていてよいアリール、場合により置換されていてよいヘテロアリールおよび場合により置換されていてよいヘテロシクリルから成る群から選択され;
各L1は独立して-C(=O)-、-S(=O)-、-C(=S)-、-S(=O)2-、-C(=O)O-、-C(=O)NR2A-、-S(=O)NR2A-、-S(=O)2NR2A-、-C(=O)NR2AC(=O)-および-C(CF3)2NR2A-から成る群から選択され;
各L2は独立して場合により置換されていてよいアリール、場合により置換されていてよいヘテロアリールおよび場合により置換されていてよいヘテロシクリルから成る群から選択され;
各L3は独立して-C(=O)-、-S(=O)-、-C(=S)-、-S(=O)2-、-C(=O)O-、-C(=O)NR2A-、-S(=O)NR2A-、-S(=O)2NR2A-、-C(=O)NR2AC(=O)-および-C(CF3)2NR2A-から成る群から選択され;
各mは独立して1または2であり;
各nは独立して0、1、2、3、4、5または6であり;
各rは独立して0、1、2、3、4、5または6であり;
各sは独立して0または1であり;
各zは独立して1または2である。〕
を有する化合物またはその薬学的に許容される塩。
IPC (3件)：
C07K 7/02 ( 200 6.01)
, C07K 7/06 ( 200 6.01)
, A61K 38/08 ( 200 6.01)
C07K 7/02 ZNA
, C07K 7/06
, A61K 38/08
