新規インスリン誘導体及びその医学的使用

発明者： , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (3件)：村山靖彦 , 実広信哉 , 阿部達彦
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2018-510825
公開番号（公開出願番号）：特表2018-531901
出願日： 2016年08月24日
公開日（公表日）： 2018年11月01日
要約：

本発明は、糖尿病に関係する医学的状態のための薬物という治療分野にある。より詳細には、本発明は、ヒトインスリン類似体の新規アシル化誘導体に関する。本発明はまた、そのようなインスリン誘導体を含む医薬組成物を提供し、糖尿病に関係する医学的状態を治療又は予防するためのそのような誘導体の使用に関する。

請求項（抜粋）：

アシル化されているヒトインスリン類似体であって、ヒトインスリンに対して[B3aar1、desB30]であり、 aar1は、Glu(E)、Gln(Q)、Asp(D)、Ser(S)、又はThr(T)を表し、 B26、B27、及び/又はB28位に位置するアミノ酸残基の1個又は2個は、Glu(E)及び/又はAsp(D)で置換されており、類似体は、A8aar2置換、及び/又はA14Glu(E)置換、及び/又はA21aar3置換を更に含んでもよく、 aar2は、His(H)又はArg(R)を表し、 aar3は、Gly(G)又はAla(A)を表し、インスリン類似体は、B29位の天然に存在するリジン残基のイプシロンアミノ基を、式IIの基 [アシル]-[リンカー]- [式中、リンカー基は、gGlu及び/又はOEGから選択される1〜10個のアミノ酸残基から構成されるアミノ酸鎖であり、 gGluは、ガンマグルタミン酸残基を表し、 OEGは、8-アミノ-3,6-ジオキサオクタン酸の残基(すなわち、式-NH-(CH2)2-O-(CH2)2-O-CH2-CO-の基)を表し、アミノ酸残基は、いずれの順序で存在してもよく、アミノ酸鎖は、少なくとも1個のgGlu残基を含み、アシル基は、1,14-テトラデカン二酸、1,15-ペンタデカン二酸、及び1,16-ヘキサデカン二酸から選択されるα,ω-ジ-カルボン酸の残基である] でアシル化することにより誘導体化されている、アシル化されているインスリン類似体。

IPC (16件)：

C07K 14/62 , A61K 47/64 , A61K 47/54 , A61K 47/22 , A61K 38/28 , A61P 3/00 , A61P 3/10 , A61P 3/06 , A61P 3/08 , A61P 9/12 , A61P 9/10 , A61P 25/28 , A61P 9/00 , A61P 1/04 , A61P 1/14 , A61P 3/04

FI (17件)：

C07K14/62 , A61K47/64 , A61K47/54 , A61K47/22 , A61K38/28 , A61P3/00 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P9/12 , A61P9/10 101 , A61P25/28 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P1/04 , A61P1/14 , A61P3/04

Fターム (52件)：

4C076AA94 , 4C076BB16 , 4C076CC01 , 4C076CC11 , 4C076CC16 , 4C076CC21 , 4C076CC41 , 4C076DD60N , 4C076EE59 , 4C076FF31 , 4C076FF33 , 4C076FF34 , 4C076FF63 , 4C084AA02 , 4C084AA03 , 4C084AA07 , 4C084BA01 , 4C084BA08 , 4C084BA19 , 4C084BA26 , 4C084BA31 , 4C084BA41 , 4C084BA42 , 4C084BA44 , 4C084CA59 , 4C084DB34 , 4C084MA05 , 4C084MA66 , 4C084NA03 , 4C084NA11 , 4C084NA12 , 4C084NA20 , 4C084ZA151 , 4C084ZA361 , 4C084ZA421 , 4C084ZA451 , 4C084ZA661 , 4C084ZA681 , 4C084ZA691 , 4C084ZA701 , 4C084ZC211 , 4C084ZC331 , 4C084ZC351 , 4H045AA10 , 4H045BA17 , 4H045BA20 , 4H045DA37 , 4H045EA20 , 4H045FA74 , 4H045GA23 , 4H045GA25 , 4H045GA26

引用特許：

審査官引用 (2件)

プロテアーゼ安定化アシル化インスリンアナログ
公報種別：公表公報出願番号：特願2011-500166 出願人：ノボ・ノルデイスク・エー/エス
速効型インスリンアナログ
公報種別：公表公報出願番号：特願2010-520562 出願人：ノボ・ノルデイスク・エー/エス

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