ヒトチトクロームP450 2C8(CYP2C8)の潜在的アニオン基質としてのグルクロニド  ミニ展望【JST・京大機械翻訳】

Ma Yong; Fu Yue; Khojasteh S. Cyrus; Dalvie Deepak; Zhang Donglu

文献

J-GLOBAL ID：201902221370613817 整理番号：19A0656238

ヒトチトクロームP450 2C8(CYP2C8)の潜在的アニオン基質としてのグルクロニドミニ展望【JST・京大機械翻訳】

Glucuronides as Potential Anionic Substrates of Human Cytochrome P450 2C8 (CYP2C8): Miniperspective

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資料名：
巻： 60 号： 21 ページ： 8691-8705 発行年： 2017年
JST資料番号： D0102A ISSN： 0022-2623 CODEN： JMCMAR 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：文献レビュー発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

グルクロン酸抱合は一般的に薬物の直接除去をもたらし,一般的にそれらの生物学的活性を消失させる末端代謝段階と考えられている。しかしながら,グルクロニドがヒトCYP2C8のリガンドであり,CYP2C8が他のCYPアイソフォームと異なることを示唆する証拠が増えている。アシルグルクロニド,エーテルグルクロニド,N-グルクロニド,およびカルバモイルグルクロニドを含むいくつかのクラスのグルクロニド抱合体は,CYP2C8の基質または時間依存性阻害剤であることが示されている。CYP2C8-グルクロニド複合体の構造は決定されていないが,CYP2C8活性部位の構造的特徴はグルクロニドのようなアニオン性及び嵩高い配位子への結合を支持する。CYP2C8との相互作用パーペトラータとして,gemフィブロジルとクロピドグレルのグルクロニドは,親薬物から予想されるより多くの顕著な臨床薬物-薬物相互作用(例えば,セリバスタチンとレパグリニド)を示した。本レビューでは,グルクロニドをCYP2C8リガンドとしてまとめ,グルクロン酸抱合体への潜在的結合を可能にするCYP2C8の活性部位構造的特徴をまとめた。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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薬物の構造活性相関 , 薬物の合成

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ヒトチトクロームP450 2C8(CYP2C8)の潜在的アニオン基質としてのグルクロニド ミニ展望【JST・京大機械翻訳】

ヒトチトクロームP450 2C8(CYP2C8)の潜在的アニオン基質としてのグルクロニドミニ展望【JST・京大機械翻訳】