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J-GLOBAL ID：201902223211369550   整理番号：19A0886598

新規局所抗アンドロゲン剤のオイルアウトシステムにおけるプロセス開発と結晶化【JST・京大機械翻訳】

Process Development and Crystallization in Oiling-Out System of a Novel Topical Antiandrogen

著者 (11件)： Daver Sebastien (Nestle Skin Health R&D Les Templiers, France) ,  Rodeville Nicolas (Nestle Skin Health R&D Les Templiers, France) ,  Pineau Francois (Nestle Skin Health R&D Les Templiers, France) ,  Arlabosse Jean-Marie (Nestle Skin Health R&D Les Templiers, France) ,  Moureou Christine (Nestle Skin Health R&D Les Templiers, France) ,  Muller Franck (Nestle Skin Health R&D Les Templiers, France) ,  Pierre Romain (Nestle Skin Health R&D Les Templiers, France) ,  Bouquet Karinne (Nestle Skin Health R&D Les Templiers, France) ,  Dumais Laurence (Nestle Skin Health R&D Les Templiers, France) ,  Boiteau Jean-Guy (Nestle Skin Health R&D Les Templiers, France) ,  Cardinaud Isabelle (Nestle Skin Health R&D Les Templiers, France)
資料名： Organic Process Research & Development  (Organic Process Research & Development)
巻： 21  号： 2  ページ： 231-240  発行年： 2017年 
JST資料番号： W1013A  ISSN： 1083-6160  CODEN： OPRDFK  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 新しい局所的な抗アンドロゲンである(S)-N-(2-ブロモ-6-メトキシピリジン-4-イル)-2-ヒドロキシ-2,4-ジメチルペンタンアミド1への効率的な経路について述べた。目標化合物はキログラム規模で製造され,クエン酸から25%の全収率(HPLC純度98.8%及び>99%ee)を示した。アミノピリジン4とα-ヒドロキシ酸6の間の重要なアミドカップリングを,アシル塩化物形成を促進するために一時的保護基を用いて行った。アミノピリジン4は,リン-(V)オキシブロミドを用いた二臭化物形成により市販のクエン酸から製造され,次いで,ナトリウムメトキシドとのモノS_NAr反応,および最終的なHofmann転位により製造された。エナンチオ選択的シアノシリル化とそれに続く(S)-α-メチルベンジルアミンによる塩分解を用いてエナンチオ純粋なα-ヒドロキシ酸6を得た。化合物1の絶対配置を異常散乱により決定し,APIの最終結晶化を単結晶温度以下で液液混合物を播種した後に行い,「砂漠バラ」形状クラスタを示す結晶粉末を得た。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *結晶 ,  *結晶化 ,  *プロセス開発 ,  クラスタ ,  高速液体クロマトグラフィー ,  純度 ,  絶対配置 ,  散乱 ,  臭化物 ,  砂漠 ,  粉体 ,  塩化物 ,  脂肪族アルコール ,  脂肪族カルボン酸 ,  ヒドロキシ酸 ,  ポリカルボン酸
準シソーラス用語： シアノシリル化 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (4件)： 脂肪族カルボン酸の窒素誘導体  (CF03220A) ,  付加反応,脱離反応  (CF02030M) ,  触媒反応一般  (CB06080F) ,  アミノ酸  (CF10070V)

物質索引 (2件)： ナトリウムメトキシド ,  クエン酸

タイトルに関連する用語 (4件)： 抗アンドロゲン剤 ,  プロセス ,  開発 ,  結晶化