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J-GLOBAL ID:201902225926914829   整理番号:19A0253635

RGDペプチド配位子を有する高機能性および高品質脂質の開発:PEG化リポソームへの応用とマウスColon癌モデルにおける腫瘍内分布の分析【JST・京大機械翻訳】

Development of High-Functionality and -Quality Lipids with RGD Peptide Ligands: Application for PEGylated Liposomes and Analysis of Intratumoral Distribution in a Murine Colon Cancer Model
著者 (9件):
資料名:
巻: 15  号: 10  ページ: 4481-4490  発行年: 2018年 
JST資料番号: W3686A  ISSN: 1543-8384  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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高機能性及び高品質(HFQ)脂質は離散的分子量及び良好な水分散性を有し,固相ペプチド合成により生産できる。したがって,HFQ脂質はリガンド-グラフト化PEG化リポソームの調製のための有望な材料である。最近,著者らは,HFQ脂質のスペーサとしてセリン-グリシン反復ペプチド((SG)_n)を報告し,従来のPEGスペーサを置換した。著者らは,in vitroでリポソーム表面上にペプチド配位子を提示するために(SG)_nスペーサを用いる利点を示した。しかしながら,in vivoでのリガンド移植PEG化リポソームにおける(SG)_nスペーサの使用は検証されていない。本研究の目的は,HFQ脂質グラフト化PEG化リポソームのin vivo標的能を検証することであった。著者らは,インテグリンα_vβ_3を標的とし,RGD-(SG)_n/PEG化リポソームを調製するために,GRGDS(RGD-(SG)_n-脂質)を含む脂質を合成した。次に,マウス結腸癌(Colon-26)細胞におけるそれらの細胞取り込み特性を評価した。リポソームの空間的腫瘍内分布を調べるために,組織除去後のリポソームと腫瘍血管の2色イメージングを行った。RGD-(SG)_5/PEG化リポソームは,in vitroで細胞と選択的に関連した。組織除去後の腫瘍内分布のin vivo分析は,腫瘍組織および腫瘍血管の両方に対する従来のRGD-PEG_2000/PEG化リポソームのそれと比較して,RGD-(SG)_5/PEG化リポソームの優れた標的能力を明らかにした。インテグリンα_vβ_3発現細胞の効率的な標的化のために,RGDグラフト化PEG化リポソームを調製するために,RGD-HFQ脂質を合成することに成功した。著者らの知る限りでは,これは組織除去後の2色イメージングによるリガンド移植PEG化リポソームの腫瘍内分布の最初の報告である。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (3件):
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薬物学一般  ,  脂質一般  ,  高分子固体の構造と形態学 
タイトルに関連する用語 (14件):
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