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J-GLOBAL ID：201902225926914829   整理番号：19A0253635

RGDペプチド配位子を有する高機能性および高品質脂質の開発:PEG化リポソームへの応用とマウスColon癌モデルにおける腫瘍内分布の分析【JST・京大機械翻訳】

Development of High-Functionality and -Quality Lipids with RGD Peptide Ligands: Application for PEGylated Liposomes and Analysis of Intratumoral Distribution in a Murine Colon Cancer Model

著者 (9件)： Suga Tadaharu (Department of Pharmaceutical Informatics, Graduate School of Biomedical Sciences, Nagasaki University, Japan) ,  Suga Tadaharu (Department of Analytical Chemistry for Pharmaceutics, Graduate School of Biomedical Sciences, Nagasaki University, Japan) ,  Kato Naoya (Department of Pharmaceutical Informatics, Graduate School of Biomedical Sciences, Nagasaki University, Japan) ,  Hagimori Masayori (Department of Pharmaceutical Informatics, Graduate School of Biomedical Sciences, Nagasaki University, Japan) ,  Fuchigami Yuki (Department of Pharmaceutical Informatics, Graduate School of Biomedical Sciences, Nagasaki University, Japan) ,  Kuroda Naotaka (Department of Analytical Chemistry for Pharmaceutics, Graduate School of Biomedical Sciences, Nagasaki University, Japan) ,  Kodama Yukinobu (Department of Hospital Pharmacy, Nagasaki University Hospital, Japan) ,  Sasaki Hitoshi (Department of Hospital Pharmacy, Nagasaki University Hospital, Japan) ,  Kawakami Shigeru (Department of Pharmaceutical Informatics, Graduate School of Biomedical Sciences, Nagasaki University, Japan)
資料名： Molecular Pharmaceutics  (Molecular Pharmaceutics)
巻： 15  号： 10  ページ： 4481-4490  発行年： 2018年 
JST資料番号： W3686A  ISSN： 1543-8384  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 高機能性及び高品質(HFQ)脂質は離散的分子量及び良好な水分散性を有し,固相ペプチド合成により生産できる。したがって,HFQ脂質はリガンド-グラフト化PEG化リポソームの調製のための有望な材料である。最近,著者らは,HFQ脂質のスペーサとしてセリン-グリシン反復ペプチド((SG)_n)を報告し,従来のPEGスペーサを置換した。著者らは,in vitroでリポソーム表面上にペプチド配位子を提示するために(SG)_nスペーサを用いる利点を示した。しかしながら,in vivoでのリガンド移植PEG化リポソームにおける(SG)_nスペーサの使用は検証されていない。本研究の目的は,HFQ脂質グラフト化PEG化リポソームのin vivo標的能を検証することであった。著者らは,インテグリンα_vβ_3を標的とし,RGD-(SG)_n/PEG化リポソームを調製するために,GRGDS(RGD-(SG)_n-脂質)を含む脂質を合成した。次に,マウス結腸癌(Colon-26)細胞におけるそれらの細胞取り込み特性を評価した。リポソームの空間的腫瘍内分布を調べるために,組織除去後のリポソームと腫瘍血管の2色イメージングを行った。RGD-(SG)_5/PEG化リポソームは,in vitroで細胞と選択的に関連した。組織除去後の腫瘍内分布のin vivo分析は,腫瘍組織および腫瘍血管の両方に対する従来のRGD-PEG_2000/PEG化リポソームのそれと比較して,RGD-(SG)_5/PEG化リポソームの優れた標的能力を明らかにした。インテグリンα_vβ_3発現細胞の効率的な標的化のために,RGDグラフト化PEG化リポソームを調製するために,RGD-HFQ脂質を合成することに成功した。著者らの知る限りでは,これは組織除去後の2色イメージングによるリガンド移植PEG化リポソームの腫瘍内分布の最初の報告である。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： in vitro実験 ,  *腫瘍 ,  *マウス ,  *リポソーム ,  ポリエチレンオキシド ,  結腸腫瘍 ,  *脂質 ,  分子量 ,  スペーサ ,  画像処理 ,  ターゲティング ,  インテグリン ,  *ペプチド ,  腫瘍組織 ,  *RGDペプチド ,  *ネズミ亜目 ,  *薄膜 ,  *二分子層 ,  *脂質膜 ,  *層 ,  *多分子層 ,  *多層 ,  *脂質二分子膜

著者キーワード (5件)： 標的リポソーム送達 ,  ポリエチレングリコール ,  ペプチド媒介標的化 ,  インテグリン受容体 ,  組織除去

分類 (3件)： 薬物学一般  (GV01010J) ,  脂質一般  (EB05010B) ,  高分子固体の構造と形態学  (CG02022M)

タイトルに関連する用語 (14件)： RGDペプチド ,  配位子 ,  高品質 ,  脂質 ,  開発 ,  PEG化 ,  リポソーム ,  応用 ,  マウス ,  癌 ,  モデル ,  腫瘍 ,  分布 ,  分析