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J-GLOBAL ID:201902227155612532   整理番号:19A0254046

パーキンソン病関連蛋白質DJ-1の阻害剤の発見と最適化【JST・京大機械翻訳】

Discovery and Optimization of Inhibitors of the Parkinson’s Disease Associated Protein DJ-1
著者 (18件):
資料名:
巻: 13  号:ページ: 2783-2793  発行年: 2018年 
JST資料番号: W5037A  ISSN: 1554-8937  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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DJ-1は,酵素的,酸化還元センシング,調節,シャペロン化および神経保護活性を付与するパーキンソン病関連蛋白質である。DJ-1は過去10年間に活発に研究されてきたが,疾患の進行におけるその正確な役割は不明のままである。加えて,DJ-1の時空間的調節,またはその多数の生物学的機能を説明する生化学的基礎についてはほとんど知られていない。進行は,正確に知られた作用機序を有する阻害剤の欠如により妨げられてきた。ここでは,ヒトDJ-1の重要なCys106残基を不活性化する化合物のファミリーを同定し,最適化するために生物物理学的方法論とX線結晶学を用いた。これらの化合物はin vitro及び細胞に基づくアッセイにおいてDJ-1の種々の活性の強力な阻害剤であることを示した。本研究は,定義された作用機序を持つDJ-1阻害剤の新しいファミリーを報告し,DJ-1の生物学的機能の理解に寄与する。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (1件):
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神経の基礎医学 

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