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J-GLOBAL ID：201902229430228774   整理番号：19A1806320

ミクロソームグルタチオントランスフェラーゼ1の包括的速度論機構と動的酵素活性化への洞察【JST・京大機械翻訳】

Global Kinetic Mechanism of Microsomal Glutathione Transferase 1 and Insights into Dynamic Enzyme Activation

著者 (8件)： Spahiu Linda (Institute of Environmental Medicine, Karolinska Institutet, Sweden) ,  Ålander Johan (Institute of Environmental Medicine, Karolinska Institutet, Sweden) ,  Ottosson-Wadlund Astrid (Institute of Environmental Medicine, Karolinska Institutet, Sweden) ,  Svensson Richard (Uppsala University Drug Optimization and Pharmaceutical Profiling Platform (UDOPP), Department of Pharmacy, Uppsala University, Sweden) ,  Svensson Richard (Science for Life Laboratory, Drug Discovery Platform, Uppsala University, Sweden) ,  Lehmer Carina (Institute of Environmental Medicine, Karolinska Institutet, Sweden) ,  Armstrong Richard N. (Departments of Biochemistry and Chemistry, Vanderbilt University School of Medicine, Tennessee, United States) ,  Morgenstern Ralf (Institute of Environmental Medicine, Karolinska Institutet, Sweden)
資料名： Biochemistry  (Biochemistry)
巻： 56  号： 24  ページ： 3089-3098  発行年： 2017年 
JST資料番号： B0270B  ISSN： 0006-2960  CODEN： BICHAW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ミクロソームグルタチオントランスフェラーゼ1(MGST1)は,スルフヒドリル試薬による修飾により,活性化され,≦30倍のユニークな能力を有する。MGST1はグルタチオンに対して1/3の部位反応性を示し,したがってホモトリマーにおける異なる活性部位への不均一結合を示す。活性化酵素の限られたターンオーバストップトフロー速度論測定は,「第3」低親和性GSH結合部位(1.4±0.3mM)に対するK_Dをより正確に決定することを可能にした。ターンオーバーに関連するチオラート形成速度,k_2(0.77±0.06s-1)も測定できた。MGST1に対するランダム逐次機構に対する定常状態速度方程式を導出することにより,これらおよび以前に決定したプレ定常状態速度定数(全て5°Cで決定した)からK_M,k_catおよびk_猫K_M値を予測することができた。プレ定常状態挙動が定常状態の速度論的挙動を説明できるかどうかを評価するために,5°Cでの速度論パラメータの実験値を決定した。反応性基質と活性化酵素に対して,顕微鏡的段階のデータは,MGST1の全体的機構を説明する。非活性化酵素およびより反応性のある求電子基質に対して,前定常状態および定常状態のデータは,MGST1のより活性なサブ集団が仮定される場合にのみ,調和できる。非活性化MGMT1はその非修飾型で部分的に活性化され得ることを示唆した。活性化された亜母集団(約10%)の存在は,限られたターンオーバー実験で示された。従って,MSGT1は高活性型と低活性型の間の既存の動的平衡を示すことを示唆した。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 反応性 ,  *酵素 ,  活性部位 ,  *速度論 ,  ターンオーバー ,  チオラート ,  HOMO ,  結合部位 ,  基質 ,  三量体 ,  不活性化 ,  脂肪族アミン ,  チオール ,  脂肪族カルボン酸 ,  トリペプチド ,  含硫アミノ酸
準シソーラス用語： 動的平衡 ,  速度定数 ,  定常状態 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (1件)： グルタチオン

タイトルに関連する用語 (3件)： 速度論 ,  酵素活性化 ,  洞察