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J-GLOBAL ID：201902236394990494   整理番号：19A1662053

ピペリン標識PLGA-アスパラギン酸高分子ミセルを用いた脳へのドセタキセルの送達:細胞毒性および薬物動態プロファイルの改善【JST・京大機械翻訳】

Delivery of Docetaxel to Brain Employing Piperine-Tagged PLGA-Aspartic Acid Polymeric Micelles: Improved Cytotoxic and Pharmacokinetic Profiles

著者 (8件)： Singh Anupama (Department of Pharmacy, School of Chemical Sciences and Pharmacy, Central University of Rajasthan, Distt. Ajmer, Rajasthan, India) ,  Thotakura Nagarani (Department of Pharmacy, School of Chemical Sciences and Pharmacy, Central University of Rajasthan, Distt. Ajmer, Rajasthan, India) ,  Singh Bhupinder (UGC-Centre of Excellence in Applications of Nanomaterials, Nanoparticles and Nanocomposites, Panjab University, Chandigarh, India) ,  Singh Bhupinder (Division of Pharmaceutics, University Institute of Pharmaceutical Sciences, Panjab University, Chandigarh, India) ,  Lohan Shikha (UGC-Centre of Excellence in Applications of Nanomaterials, Nanoparticles and Nanocomposites, Panjab University, Chandigarh, India) ,  Negi Poonam (School of Pharmaceutical Sciences, Shoolini University, Solan, Himachal Pradesh, India) ,  Chitkara Deepak (Department of Pharmacy, Birla Institute of Technology and Science-Pilani (BITS), Pilani, Rajasthan, India) ,  Raza Kaisar (Department of Pharmacy, School of Chemical Sciences and Pharmacy, Central University of Rajasthan, Distt. Ajmer, Rajasthan, India)
資料名： AAPS PharmSciTech  (AAPS PharmSciTech)
巻： 20  号： 6  ページ： 1-9  発行年： 2019年 
JST資料番号： W3978A  ISSN： 1530-9932  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究では,ポリ-(乳酸-co-グリコール)酸(PLGA)をアスパラギン酸と共役させ,核磁気共鳴とFourier変換赤外分光法により特性化した。ドセタキセル負荷高分子ミセルを調製し,ピペリンを標識した。神経芽細胞腫細胞毒性研究により,開発した系の細胞毒性の可能性が,共焦点レーザ走査顕微鏡を用いた細胞取り込みによりさらに確認された,単純なドセタキセルのそれに対する実質的に高い細胞毒性を明らかにした。血液適合性システムは,生物学的利用能の6.5倍の増加に関して,薬物動態プロファイルを強化することができ,続いて,単純な薬物と比較して,保持時間の3.5倍の増加を伴った。ドセタキセルの単一点脳バイオアベイラビリティを3.3倍に増幅し,これらのキャリアを用いて脳へのより良い取り込みと分布を示した。物理的に吸着されたピペリンがDTXの前に放出され,CYP3A4酵素を減少させる傾向が増加し,ドセタキセルの分解において重要な役割を果たしているので,これらの知見はユニークである。一方,ピペリンはP-gp排出機構を損なう可能性があり,それは標的部位における薬物の強化された保持に起因する可能性がある。ピペリンの共デリバリーを補充した生体適合性ナノキャリアによる標的部位濃度の上昇と拡張は,このBCSクラスIV薬物をより安全かつ効果的に送達することを約束する。Copyright 2019 American Association of Pharmaceutical Scientists Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 安全性 ,  *薬物動力学 ,  ポリ乳酸-グリコール酸 ,  共役 ,  *細胞毒性 ,  抗腫瘍作用 ,  共焦点レーザ顕微鏡 ,  バイオアベイラビリティ ,  キャラクタリゼーション ,  酵素 ,  NMR【磁気共鳴】 ,  窒素複素環化合物 ,  酸素複素環化合物 ,  カルボアミド ,  共役ジエン ,  不飽和カルボン酸 ,  芳香族縮合化合物 ,  アミノ酸 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族カルボン酸 ,  第一アミン ,  芳香族カルボン酸 ,  カルバミド酸エステル ,  架橋化合物 ,  四環ジテルペン ,  カルボン酸エステル ,  ヒドロキシ酸 ,  ヒドロキシケトン ,  ポリオール
準シソーラス用語： ナノキャリア ,  *高分子ミセル , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： バイオアベイラビリティ ,  アスパラギン酸抱合 ,  共投与 ,  抗癌活性 ,  脳デリバリー

分類 (2件)： 製剤一般  (GY02010Z) ,  生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

物質索引 (3件)： ピペリン ,  アスパラギン酸 ,  ドセタキセル

タイトルに関連する用語 (11件)： ピペリン ,  標識 ,  PLGA ,  アスパラギン酸 ,  高分子ミセル ,  脳 ,  ドセタキセル ,  送達 ,  細胞毒性 ,  薬物動態 ,  プロファイル