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J-GLOBAL ID：201902237636883524   整理番号：19A1550889

ラットにおける海綿から抽出されたイリマキノン・エピマーの立体選択的薬物動態【JST・京大機械翻訳】

Stereo-Selective Pharmacokinetics of Ilimaquinone Epimers Extracted from a Marine Sponge in Rats

著者 (7件)： Son Heebin (College of Pharmacy, Chung-Ang University, Seoul 06974, Korea) ,  Noh Keumhan (Department of Pharmaceutical Sciences, Leslie Dan Faculty of Pharmacy, University of Toronto, 144 College Street, Toronto, ON M5S 3M2, Canada) ,  Park InWha (College of Pharmacy, Chungnam National University, Daejeon 34134, Korea) ,  Na MinKyun (College of Pharmacy, Chungnam National University, Daejeon 34134, Korea) ,  Oh Sangtaek (Department of Bio and Fermentation Convergence Technology, BK21 PLUS Program, Kookmin University, Seoul 02707, Korea) ,  Shin Beom Soo (School of Pharmacy, Sungkyunkwan University, Suwon 16419, Korea) ,  Kang Wonku (College of Pharmacy, Chung-Ang University, Seoul 06974, Korea)
資料名： Marine Drugs (Web)  (Marine Drugs (Web))
巻： 17  号： 3  ページ： 171  発行年： 2019年 
JST資料番号： U7236A  ISSN： 1660-3397  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： IQとエピiliキノン(epi-IQ)からなるHippiospongia metachromiaから分離されたイミキノン(IQ)混合物は抗HIV,抗微生物,抗炎症,および抗癌効果を発揮する。HPLC-MS/MS法を,ラット血漿中の2つのエピマの同時定量のために開発し,それらをビフェニルカラムを用いて分離した。両異性体の安定性を保証するために,試料調製時にアスコルビン酸を添加した。ラットにおけるIQ混合物の静脈内および経口投与後,および別々に経口投与された個々のエピマの血漿中濃度をモニターした。IQと比較して,epi-IQは,ラット血漿においてはるかに安定しており,おそらくデカリンの構成によるものと思われた。両物質は2指数パターン以上に減衰し,除去速度定数はIQに対して1.2h1,エピIQに対して1.7h1であった。エピIQはIQよりも約2倍広く分布していた。結果として,エピIQのクリアランスはIQのそれより約3倍大きかった。IQに対する経口絶対バイオアベイラビリティは38%であり,エピIQに対するそれは13%であった。IQの全身曝露は,約8.7倍のepi-IQのそれよりも大きかったが,各異性体のクリアランスは,バイオアベイラビリティのために正常化した場合,経口的または静脈内のどちらかを投与した場合に類似していた。異性体の立体特異的挙動は,それらの組織分布と胃腸透過性の両方の違いに由来すると思われる。Copyright 2019 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 生体内分布 ,  *エピマ ,  *ラット ,  経口投与 ,  異性体 ,  バイオアベイラビリティ ,  抗腫瘍作用 ,  静脈 ,  血漿 ,  クリアランス ,  同時定量 ,  消炎作用 ,  抗微生物作用 ,  エノール ,  キノン ,  脂環式化合物 ,  ジエン ,  エノールエーテル ,  二環セスキテルペン ,  ラクトン ,  水溶性ビタミン ,  第二アルコール ,  ポリオール

著者キーワード (5件)： イリマキノン ,  epi-イリマキノン ,  立体選択的薬物動力学 ,  HPLC-MS/MS ,  ラット

分類 (3件)： 生薬の薬理の基礎研究  (GX06020J) ,  細胞膜の輸送  (EF04020R) ,  消化器の基礎医学  (GH01020E)

物質索引 (2件)： イリマキノン ,  アスコルビン酸

引用文献 (17件)：

• Oda, T.; Wang, W.; Ukai, K.; Nakazawa, T.; Mochizuki, M. A sesquiterpene quinone, 5-Epi-smenospongine, promotes TNF-alpha production in LPS-stimulated RAW 264.7 Cells. Mar. Drugs 2007, 5, 151-156.
• Tziveleka, L.A.; Vagias, C.; Roussis, V. Natural products with anti-HIV activity from marine organisms. Curr. Top. Med. Chem. 2003, 3, 1512-1535.
• Popov, A.M.; Stekhova, S.I.; Utkina, N.K.; Rebachuk, N.M. Antimicrobial and cytotoxic activity of sesquiterpenequinones and brominated diphenyl esters isolated from marine sponges. Pharm. Chem. J. 1999, 33, 71-73.
• Lee, H.Y.; Chung, K.J.; Hwang, I.H.; Gwak, J.; Park, S.; Ju, B.G.; Yun, E.; Kim, D.E.; Chung, Y.H.; Na, M.; et al. Activation of p53 with ilimaquinone and ethylsmenoquinone, marine sponge metabolites, induces apoptosis and autophagy in colon cancer cells. Mar. Drugs 2015, 13, 543-557.
• Lu, P.H.; Chueh, S.C.; Kung, F.L.; Pan, S.L.; Shen, Y.C.; Guh, J.H. Ilimaquinone, a marine sponge metabolite, displays anticancer activity via GADD153-mediated pathway. Eur. J. Pharmacol. 2007, 556, 45-54.

タイトルに関連する用語 (4件)： ラット ,  海綿 ,  立体 ,  薬物動態