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J-GLOBAL ID：201902260127857213   整理番号：19A2159666

キサンチンオキシダーゼ阻害剤および抗癌剤としてのビス-カルコン誘導体の合成,生物学的評価および分子ドッキング研究【JST・京大機械翻訳】

Synthesis, biological evaluation and molecular docking studies of bis-chalcone derivatives as xanthine oxidase inhibitors and anticancer agents

著者 (9件)： Burmaoglu Serdar (Tercan Vocational High School, Erzincan Binali Yildirim University, Erzincan 24800, Turkey) ,  Burmaoglu Serdar (Deparment of Chemistry, Faculty of Science, Ataturk University, Erzurum 25240, Turkey) ,  Ozcan Seyda (Deparment of Chemistry, Faculty of Science, Ataturk University, Erzurum 25240, Turkey) ,  Balcioglu Sevgi (Department of Chemistry, Faculty of Science and Arts, Inonue University, Malatya 44280, Turkey) ,  Gencel Melis (Bioinformatics and Genetics Department, Faculty of Engineering and Natural Sciences, Kadir Has University, Istanbul 34083, Turkey) ,  Noma Samir Abbas Ali (Department of Chemistry, Faculty of Science and Arts, Inonue University, Malatya 44280, Turkey) ,  Essiz Sebnem (Bioinformatics and Genetics Department, Faculty of Engineering and Natural Sciences, Kadir Has University, Istanbul 34083, Turkey) ,  Ates Burhan (Department of Chemistry, Faculty of Science and Arts, Inonue University, Malatya 44280, Turkey) ,  Algul Oztekin (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Mersin University, Mersin 33169, Turkey)
資料名： Bioorganic Chemistry  (Bioorganic Chemistry)
巻： 91  ページ： Null  発行年： 2019年 
JST資料番号： E0823A  ISSN： 0045-2068  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究において,一連のB-環フルオロ置換ビス-カルコン誘導体をClaisen-Schmidt縮合反応により合成し,in vitroでのMCF-7及びCaco-2ヒト癌細胞系に対するキサンチンオキシダーゼ(XO)及び増殖阻害活性を阻害する能力を評価した。得られた結果によると,B環の2(4b)または2,5-位(4g)のフルオロ基を有するビス-カルコンは,低マイクロモル範囲でIC50値を有する酵素の強力な阻害剤であることが分かった。これらの化合物の効果はアロプリノールより約7倍高かった。キサンチンオキシダーゼの活性部位におけるビス-カルコン誘導体の結合様式を分子ドッキング計算を用いて説明した。また,化合物4gおよび4hは,それぞれ1.9および6.8μMのIC50値の2つのヒト癌細胞系のパネルに対してin vitro増殖阻害活性を示した。Copyright 2019 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： パネル ,  in vitro実験 ,  縮合反応 ,  ヒト ,  活性部位 ,  *キサンチンオキシダーゼ ,  *抗腫瘍薬 ,  酵素 ,  Caco2細胞 ,  MCF7細胞 ,  窒素複素環化合物 ,  酵素阻害剤 ,  ヒドロキシ化合物
準シソーラス用語： *阻害剤 ,  抗増殖活性 ,  *分子ドッキング ,  *キサンチンオキシダーゼ阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： ビス-カルコン ,  合成 ,  Claisen-Schmidt凝縮 ,  阻害 ,  細胞毒性

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (1件)： アロプリノール

タイトルに関連する用語 (7件)： キサンチンオキシダーゼ阻害剤 ,  抗癌剤 ,  ビス ,  カルコン誘導体 ,  生物学的評価 ,  分子ドッキング ,  研究