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J-GLOBAL ID：201902264359093785   整理番号：19A1707035

ヒト核受容体に対するビスフェノールAとその次世代類似体の受容体結合親和性【JST・京大機械翻訳】

Receptor-binding affinities of bisphenol A and its next-generation analogs for human nuclear receptors

著者 (18件)： Liu Xiaohui (Laboratory of Structure-Function Biochemistry, Department of Chemistry, Faculty of Science, Kyushu University, Motooka 744, Nishi-ku, Fukuoka 819-0395, Japan) ,  Liu Xiaohui (Risk Science Research Center, Kyushu University, Motooka 744, Nishi-ku, Fukuoka 819-0395, Japan) ,  Sakai Hiroki (Laboratory of Structure-Function Biochemistry, Department of Chemistry, Faculty of Science, Kyushu University, Motooka 744, Nishi-ku, Fukuoka 819-0395, Japan) ,  Nishigori Mitsuhiro (Laboratory of Structure-Function Biochemistry, Department of Chemistry, Faculty of Science, Kyushu University, Motooka 744, Nishi-ku, Fukuoka 819-0395, Japan) ,  Suyama Keitaro (Laboratory of Structure-Function Biochemistry, Department of Chemistry, Faculty of Science, Kyushu University, Motooka 744, Nishi-ku, Fukuoka 819-0395, Japan) ,  Nawaji Tasuku (Laboratory of Structure-Function Biochemistry, Department of Chemistry, Faculty of Science, Kyushu University, Motooka 744, Nishi-ku, Fukuoka 819-0395, Japan) ,  Ikeda Shin (Laboratory of Structure-Function Biochemistry, Department of Chemistry, Faculty of Science, Kyushu University, Motooka 744, Nishi-ku, Fukuoka 819-0395, Japan) ,  Nishigouchi Makoto (Laboratory of Structure-Function Biochemistry, Department of Chemistry, Faculty of Science, Kyushu University, Motooka 744, Nishi-ku, Fukuoka 819-0395, Japan) ,  Okada Hiroyuki (Laboratory of Structure-Function Biochemistry, Department of Chemistry, Faculty of Science, Kyushu University, Motooka 744, Nishi-ku, Fukuoka 819-0395, Japan) ,  Matsushima Ayami (Laboratory of Structure-Function Biochemistry, Department of Chemistry, Faculty of Science, Kyushu University, Motooka 744, Nishi-ku, Fukuoka 819-0395, Japan) ,  Matsushima Ayami (Risk Science Research Center, Kyushu University, Motooka 744, Nishi-ku, Fukuoka 819-0395, Japan) ,  Nose Takeru (Laboratory of Structure-Function Biochemistry, Department of Chemistry, Faculty of Science, Kyushu University, Motooka 744, Nishi-ku, Fukuoka 819-0395, Japan) ,  Nose Takeru (Risk Science Research Center, Kyushu University, Motooka 744, Nishi-ku, Fukuoka 819-0395, Japan) ,  Shimohigashi Miki (Division of Biology, Department of Earth System of Science, Faculty of Science, Fukuoka University, Nanakuma, Jonan-ku, Fukuoka 814-0180, Japan) ,  Shimohigashi Miki (Risk Science Research Institute, Ikimatsudai 3-7-5, Nishi-ku, Fukuoka 819-0044, Japan) ,  Shimohigashi Yasuyuki (Laboratory of Structure-Function Biochemistry, Department of Chemistry, Faculty of Science, Kyushu University, Motooka 744, Nishi-ku, Fukuoka 819-0395, Japan) ,  Shimohigashi Yasuyuki (Risk Science Research Center, Kyushu University, Motooka 744, Nishi-ku, Fukuoka 819-0395, Japan) ,  Shimohigashi Yasuyuki (Risk Science Research Institute, Ikimatsudai 3-7-5, Nishi-ku, Fukuoka 819-0044, Japan)
資料名： Toxicology and Applied Pharmacology  (Toxicology and Applied Pharmacology)
巻： 377  ページ： Null  発行年： 2019年 
JST資料番号： H0532A  ISSN： 0041-008X  CODEN： TXAPA  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 内分泌撹乱化学的ビスフェノールA(BPA)はERRγと呼ばれる核受容体(NR)に特異的に結合する。ヒトNRに対する受容体結合評価の重要性はしばしば強調されているが,いわゆる次世代(NextGen)ビスフェノール化合物の結合特性はまだ十分に理解されていない。本研究の究極の目的は,トリチウム標識特異的リガンドが利用可能なNRの最大メンバーである21人のヒトNRに結合する能力に対するBPAとそのNextGen類似体を評価することであった。各NRに対する詳細な分析条件を確立した後,全11種のビスフェノールの受容体結合親和性を競合結合アッセイで評価した。結果は,BPAとBPAF,BPAP,BPB,BPC,BPE,およびBPZのNextGenビスフェノールが,CAR,ERα,ERβ,ERRγ,およびGRのような1つ以上のNRに対して非常に強力であり,IC50値は3.3~73nMであった。これらのビスフェノールはこれらのNRに対して破壊的であることが強く示唆された。BPMとBPPも破壊的であったが,より強くはなかった。BPFは弱い効果のみを示し,エストロゲン関連NRに対してのみであった。驚くべきことに,最も疑わしいビスフェノールBPSは破壊的ではないと考えられた。BPAとNextGenビスフェノールが結合しないNRはRARα,RARβ,RARγ,VDRであった。PPARγ,RORα,RORβ,RORγ,RXRα,RXRβおよびRXRγは,これらのビスフェノールと非常に弱い相互作用を示した。10の残りのNR,すなわちERRγ,ERβ,ERα,CAR,GR,PXR,PR,RR,LXRβ,およびLXRαは,この順序でいくつかのビスフェノールに対して明確に強い結合を示し,結果として内分泌撹乱効果を持つ可能性があった。Copyright 2019 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *ヒト ,  LXRα ,  レチノイドX受容体γ ,  レチノイドX受容体β ,  レチノイドX受容体α ,  RORα ,  RARβ ,  RARα ,  エストロゲン受容体α ,  ERRγ ,  内分泌撹乱 ,  *核内受容体 ,  レチノイン酸受容体ガンマ ,  フェノール類
準シソーラス用語： RARγ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： ビスフェノールA ,  内分泌撹乱効果 ,  NEXTGENビスフェノール ,  核受容体 ,  受容体結合アッセイ

分類 (1件)： 有機化合物の毒性  (GZ02030Y)

物質索引 (2件)： フェノール ,  ビスフェノールA

タイトルに関連する用語 (7件)： ヒト ,  核受容体 ,  ビスフェノールA ,  次世代 ,  類似体 ,  受容体結合 ,  親和性