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J-GLOBAL ID：201902271483544830   整理番号：19A0974572

(OC-6-33)-ジアセタト(エタン-1,2-ジアミン)ビス(3,3,3-trifluoropropanoato)白金(IV)およびその白金(II)対応物の合成,特性化,細胞毒性活性および19F NMR分光研究【JST・京大機械翻訳】

Synthesis, characterization, cytotoxic activity, and ¹⁹F NMR spectroscopic investigations of (OC-6-33)-diacetato(ethane-1,2-diamine)bis(3,3,3-trifluoropropanoato)platinum(IV) and its platinum(II) counterpart

著者 (9件)： Hofer Doris (Institute of Inorganic Chemistry, University of Vienna, Waehringer Strasse 42, A-1090 Vienna, Austria) ,  Cseh Klaudia (Institute of Inorganic Chemistry, University of Vienna, Waehringer Strasse 42, A-1090 Vienna, Austria) ,  Hejl Michaela (Institute of Inorganic Chemistry, University of Vienna, Waehringer Strasse 42, A-1090 Vienna, Austria) ,  Roller Alexander (Institute of Inorganic Chemistry, University of Vienna, Waehringer Strasse 42, A-1090 Vienna, Austria) ,  Jakupec Michael A. (Institute of Inorganic Chemistry, University of Vienna, Waehringer Strasse 42, A-1090 Vienna, Austria) ,  Jakupec Michael A. (Research Cluster “Translational Cancer Therapy Research”, University of Vienna, Waehringer Strasse 42, A-1090 Vienna, Austria) ,  Galanski Markus (Institute of Inorganic Chemistry, University of Vienna, Waehringer Strasse 42, A-1090 Vienna, Austria) ,  Keppler Bernhard K. (Institute of Inorganic Chemistry, University of Vienna, Waehringer Strasse 42, A-1090 Vienna, Austria) ,  Keppler Bernhard K. (Research Cluster “Translational Cancer Therapy Research”, University of Vienna, Waehringer Strasse 42, A-1090 Vienna, Austria)
資料名： Inorganica Chimica Acta  (Inorganica Chimica Acta)
巻： 490  ページ： 190-199  発行年： 2019年 
JST資料番号： D0620A  ISSN： 0020-1693  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： テトラカルボキシラト白金(IV)錯体は潜在的抗癌活性白金(IV)薬物の興味深い代表である。それらの細胞毒性白金(II)対応物と比較してより高い速度論的不活性を明らかにし,それらは毒性および脱活性化副反応を低減する機会を提供する。白金(IV)錯体は一般的にプロドラッグと考えられ,それらの抗癌活性を発揮するために還元されなければならない。2つのモデル錯体,2つの赤道3,3,3-トリフルオロプロパナト(TFPA)を特徴とする白金(II)および白金(IV)錯体を合成し,多核(1H,13C,15N,19F,~195Pt)一次元および二次元NMR分光法,高分解能エレクトロスプレイイオン化質量分析,元素分析およびX線回折分析により詳細に特性化した。細胞毒性は,MTT比色分析により,3種類のヒト癌細胞系(A549,SW480およびCH1/PA-1)で評価し,IC50値は,低マイクロモル範囲まで低下した。赤道位置のフッ素化配位子は,詳細で高感度な19F NMR分光学的研究を可能にした。小分子,例えばアスコルビン酸および5′-GMPの存在下での反応研究に加えて,細胞内還元挙動を推定するために,細胞株SW480およびCH1/PA-1から誘導した2つの癌細胞抽出物において白金(IV)複合体の還元をさらに検討した。アスコルビン酸による還元と比較して,細胞抽出物(選択された細胞系に依存して)の減少率の有意な増加が示された。Copyright 2019 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 二次元 ,  錯体 ,  *NMR【磁気共鳴】 ,  フッ素化 ,  複合体 ,  抗腫瘍作用 ,  腫瘍細胞 ,  プロドラッグ ,  *キャラクタリゼーション ,  小分子 ,  *細胞毒性 ,  A549細胞 ,  ヒト ,  白金錯体 ,  ラクトン ,  水溶性ビタミン ,  第二アルコール ,  ポリオール

著者キーワード (6件)： 白金錯体 ,  合成 ,  特性化 ,  細胞毒性 ,  還元 ,  作用のモード

分類 (2件)： 白金族元素の錯体  (CE01100E) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (1件)： アスコルビン酸

タイトルに関連する用語 (9件)： エタン ,  ジアミン ,  ビス ,  白金 ,  特性化 ,  細胞毒性活性 ,  NMR ,  分光 ,  研究