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J-GLOBAL ID：201902274930713306   整理番号：19A1258233

Algogenic光分解剤の還元生産によるダカルバジンの光化学的に安定化された処方【JST・京大機械翻訳】

Photochemically stabilized formulation of dacarbazine with reduced production of algogenic photodegradants

著者 (8件)： Uchida Atsushi (Department of Pharmacy, University of Yamanashi Hospital, 1110 Shimokato, Chuo-city, Yamanashi 409-3898, Japan) ,  Uchida Atsushi (Laboratory of Biopharmacy, School of Pharmaceutical Sciences, University of Shizuoka, 52-1 Yada, Suruga-ku, Shizuoka 422-8526, Japan) ,  Ohtake Hiroto (Laboratory of Biopharmacy, School of Pharmaceutical Sciences, University of Shizuoka, 52-1 Yada, Suruga-ku, Shizuoka 422-8526, Japan) ,  Suzuki Yukiko (Laboratory of Biopharmacy, School of Pharmaceutical Sciences, University of Shizuoka, 52-1 Yada, Suruga-ku, Shizuoka 422-8526, Japan) ,  Sato Hideyuki (Laboratory of Biopharmacy, School of Pharmaceutical Sciences, University of Shizuoka, 52-1 Yada, Suruga-ku, Shizuoka 422-8526, Japan) ,  Seto Yoshiki (Laboratory of Biopharmacy, School of Pharmaceutical Sciences, University of Shizuoka, 52-1 Yada, Suruga-ku, Shizuoka 422-8526, Japan) ,  Onoue Satomi (Laboratory of Biopharmacy, School of Pharmaceutical Sciences, University of Shizuoka, 52-1 Yada, Suruga-ku, Shizuoka 422-8526, Japan) ,  Oguchi Toshio (Department of Pharmacy, University of Yamanashi Hospital, 1110 Shimokato, Chuo-city, Yamanashi 409-3898, Japan)
資料名： International Journal of Pharmaceutics  (International Journal of Pharmaceutics)
巻： 564  ページ： 492-498  発行年： 2019年 
JST資料番号： A0285B  ISSN： 0378-5173  CODEN： IJPHD  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究は,アルゴ生成光分解物(5-ジアゾイミダゾール-4-カルボアミド;Diazo-IC)の生産を低減するために,ダカルバジン[5-(3,3-ジメチル-1-トリアゼノ)イミダゾール-4-カルボアミド;DTIC]の光化学的に安定化した処方を開発することを目的とした。DTICの光化学特性を,UV-可視光スペクトル分析,反応性酸素種(ROS)分析,および光安定性試験によって特性化した。ラットにDTIC製剤(1mg-DTIC/kg)を静脈内投与した後,薬物動態研究を行った。DTICはUVA範囲で強い吸収を示し,光照射DTICは顕著なROS生成を示した。したがって,DTICは高い光反応性ポテンシャルを有していた。3分間の模擬太陽光(250W/m2)へのDTIC(1mM)の曝露後,残留DTICと得られたDiazo-ICは,それぞれ約230μMと600μMと推定された。DTIC(1mM)へのL-アスコルビン酸,L-システイン(Cys),L-ヒスチジン,D-マンニトール,L-トリプトファン,またはL-チロシンを含むラジカルスカベンジャー(1mM)の添加はDTIC光反応を減衰させ,特にDTICへのCysの添加はDTIC光分解とDiazo-IC光発生の約34%と86%阻害をもたらした。DTICとDTICの間のDTICの計算された薬物動態パラメータにおいて,Cys(0.67mg/kg)との間に有意差はなかった。これらの発見から,Cysの補助的使用は,Diazo-ICのより少ない生産によるDTICの光安定性を改善するための効果的なアプローチであると思われる。Copyright 2019 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 製剤 ,  キャラクタリゼーション ,  *光分解 ,  可視光 ,  静脈内投与 ,  光化学反応 ,  ラット ,  光照射 ,  分光分析 ,  *光化学 ,  遊離基スカベンジャー ,  人工太陽光 ,  ネズミ亜目 ,  窒素複素環化合物 ,  カルボアミド
準シソーラス用語： 模擬太陽 ,  光安定性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： ダカルバジン ,  L-システイン ,  光安定性 ,  活性酸素種 ,  ラジカルスカベンジャー

分類 (1件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

物質索引 (1件)： ダカルバジン

タイトルに関連する用語 (6件)： 光分解 ,  還元 ,  ダカルバジン ,  光化学 ,  安定化 ,  処方