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J-GLOBAL ID：201902279562838393   整理番号：19A1046532

グルコース輸送体(GLUTS)の活性化可能な蛍光基質のためのプラットフォームの開発【JST・京大機械翻訳】

Development of a platform for activatable fluorescent substrates of glucose transporters (GLUTs)

著者 (10件)： Takasugi Tomohiro (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, The University of Tokyo, 7-3-1 Hongo, Bunkyo-ku, Tokyo 113-0033, Japan) ,  Hanaoka Kenjiro (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, The University of Tokyo, 7-3-1 Hongo, Bunkyo-ku, Tokyo 113-0033, Japan) ,  Sasaki Ayako (Hirosaki University Graduate School of Medicine, 5 Zaifu-cho, Hirosaki-shi, Aomori 036-8562, Japan) ,  Ikeno Takayuki (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, The University of Tokyo, 7-3-1 Hongo, Bunkyo-ku, Tokyo 113-0033, Japan) ,  Komatsu Toru (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, The University of Tokyo, 7-3-1 Hongo, Bunkyo-ku, Tokyo 113-0033, Japan) ,  Ueno Tasuku (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, The University of Tokyo, 7-3-1 Hongo, Bunkyo-ku, Tokyo 113-0033, Japan) ,  Yamada Katsuya (Hirosaki University Graduate School of Medicine, 5 Zaifu-cho, Hirosaki-shi, Aomori 036-8562, Japan) ,  Urano Yasuteru (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, The University of Tokyo, 7-3-1 Hongo, Bunkyo-ku, Tokyo 113-0033, Japan) ,  Urano Yasuteru (Graduate School of Medicine, The University of Tokyo, 7-3-1 Hongo, Bunkyo-ku, Tokyo 113-0033, Japan) ,  Urano Yasuteru (CREST, Japan Agency for Medical Research and Development (AMED), Chiyoda-ku, Tokyo 100-0004, Japan)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 27  号： 10  ページ： 2122-2126  発行年： 2019年 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： グルコース輸送体(GLUT)の活性化可能な蛍光基質のプラットフォームを開発した。最初に,D-グルコサミンのC-2位にアミドまたはメチレンリンカーを介してフルオレセインをグルコサミンに共役させたが,結果としての化合物,FLG1およびFLG2はMIN6細胞への取り込みを示さなかった。したがって,蛍光体部分をフルオレセイン類似体,2-Me TokyoGreenに変化させたが,それは負に荷電していなかった。TokyoGreen共役グルコサミンTGG1およびTGG2は,GLUTを介して細胞にうまく取り込まれた。さらに,TGG1およびTGG2を誘導体化し,合成した化合物の中で,2-Me-4-OMe TGGは,腫瘍内および胃癌中の細胞外環境の酸性条件下で弱い蛍光を示し,光誘起電子移動(PeT)過程の制御下で細胞内生理学的pHで強い蛍光を示した。この蛍光原性プラットフォームは,エステラーゼ,β-ガラクトシダーゼおよびバイオレダクターゼのような種々の細胞内酵素により蛍光的に活性化される誘導体と同様に,GLUTを標的とする一連の活性化可能な蛍光基質の開発に有用である。Copyright 2019 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *蛍光 ,  *基質 ,  共役 ,  類似物質 ,  蛍光体 ,  誘導体化 ,  エステル結合ヒドロラーゼ ,  生理学 ,  β-ガラクトシダーゼ ,  蛍光イメージング ,  MIN6細胞 ,  リンカ ,  ヘキソース ,  アルドース ,  ヘキソサミン ,  ラクトン ,  スピロ化合物 ,  フェノール類 ,  芳香族縮合化合物

著者キーワード (5件)： 蛍光基質 ,  蛍光イメージング ,  グルコース ,  GLUT ,  腫瘍

分類 (3件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  細胞生理一般  (EF02010S) ,  酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (3件)： グルコース ,  グルコサミン ,  フルオレセイン

タイトルに関連する用語 (6件)： グルコース輸送体 ,  活性化 ,  蛍光 ,  基質 ,  プラットフォーム ,  開発