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J-GLOBAL ID：201902280082530853   整理番号：19A0865107

チューブリン重合阻害によるm-カルボラン含有トリメトキシフェニル誘導体の抗癌活性【JST・京大機械翻訳】

Anti-cancer activity of m-carborane-containing trimethoxyphenyl derivatives through tubulin polymerization inhibition

著者 (3件)： Kaise Asako (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Tohoku Medical and Pharmaceutical University, 4-4-1 Komatsushima, Aoba-ku, Sendai 981-8558, Japan) ,  Endo Yasuyuki (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Tohoku Medical and Pharmaceutical University, 4-4-1 Komatsushima, Aoba-ku, Sendai 981-8558, Japan) ,  Ohta Kiminori (School of Pharmacy, Showa University, 1-5-8 Hatanodai, Shinagawa-ku, Tokyo 142-8555, Japan)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 27  号： 6  ページ： 1139-1144  発行年： 2019年 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： m-カルボボラン含有化合物1aは,ホウ素化合物ライブラリーのランダムスクリーニングから細胞増殖阻害剤として同定された。1aは2つのキラル炭素の存在によるジアステレオマの混合物であるので,アキラル誘導体2~4を設計し,ベンゼン環上のメトキシ基の構造活性相関を研究した。3,4,5-トリメトキシベンジル誘導体2aおよび3,4,5-トリメトキシベンゾイル誘導体3aは,鉛化合物1aよりもヒト乳癌細胞系MDA-MB-453に対してより強力な抗癌活性を示した。化合物3aは用量依存的にチューブリン重合を阻害した。Copyright 2019 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： スクリーニング ,  *重合 ,  ホウ素化合物 ,  メトキシ基 ,  *チューブリン ,  ジアステレオマ ,  構造活性相関 ,  鉛化合物 ,  *カルボラン ,  *抗腫瘍作用 ,  ヒト乳癌細胞 ,  ベンゼン環 ,  アキラル ,  不斉炭素 ,  *タンパク質

著者キーワード (4件)： 抗腫瘍活性 ,  カルボラン ,  チューブリン重合阻害 ,  トリメトキシフェニル部分

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (5件)： チューブリン ,  重合阻害 ,  カルボラン ,  誘導体 ,  抗癌活性