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J-GLOBAL ID：201902280574642453   整理番号：19A2102202

オレキシン1受容体アンタゴニストYNT-707の必須構造 IV オレキシン1受容体拮抗活性に対する4,5-エポキシモルフィナンにおけるD-環の役割【JST・京大機械翻訳】

Essential structure of orexin 1 receptor antagonist YNT-707, Part IV: The role of D-ring in 4,5-epoxymorphinan on the orexin 1 receptor antagonistic activity

著者 (15件)： Saitoh Tsuyoshi (International Institute for Integrative Sleep Medicine (WPI-IIIS), University of Tsukuba, 1-1-1 Tennodai, Tsukuba, Ibaraki 305-8575, Japan) ,  Seki Kazunori (Graduate School of Pure and Applied Sciences, University of Tsukuba, 1-1-1 Tennodai, Tsukuba, Ibaraki 305-8571, Japan) ,  Nakajima Ryo (Graduate School of Pure and Applied Sciences, University of Tsukuba, 1-1-1 Tennodai, Tsukuba, Ibaraki 305-8571, Japan) ,  Yamamoto Naoshi (International Institute for Integrative Sleep Medicine (WPI-IIIS), University of Tsukuba, 1-1-1 Tennodai, Tsukuba, Ibaraki 305-8575, Japan) ,  Kutsumura Noriki (International Institute for Integrative Sleep Medicine (WPI-IIIS), University of Tsukuba, 1-1-1 Tennodai, Tsukuba, Ibaraki 305-8575, Japan) ,  Nagumo Yasuyuki (International Institute for Integrative Sleep Medicine (WPI-IIIS), University of Tsukuba, 1-1-1 Tennodai, Tsukuba, Ibaraki 305-8575, Japan) ,  Irukayama-Tomobe Yoko (International Institute for Integrative Sleep Medicine (WPI-IIIS), University of Tsukuba, 1-1-1 Tennodai, Tsukuba, Ibaraki 305-8575, Japan) ,  Ogawa Yasuhiro (International Institute for Integrative Sleep Medicine (WPI-IIIS), University of Tsukuba, 1-1-1 Tennodai, Tsukuba, Ibaraki 305-8575, Japan) ,  Ishikawa Yukiko (International Institute for Integrative Sleep Medicine (WPI-IIIS), University of Tsukuba, 1-1-1 Tennodai, Tsukuba, Ibaraki 305-8575, Japan) ,  Tanimura Ryuji (Pharmaceutical Research Laboratories, Toray Industries Inc., 6-10-1 Tebiro, Kamakura, Kanagawa 248-8555, Japan) ,  Yanagisawa Masashi (International Institute for Integrative Sleep Medicine (WPI-IIIS), University of Tsukuba, 1-1-1 Tennodai, Tsukuba, Ibaraki 305-8575, Japan) ,  Yanagisawa Masashi (R&D Center for Frontiers of Mirai in Policy and Technology (F-MIRAI), University of Tsukuba, 1-1-1 Tennodai, Tsukuba, Ibaraki 305-8575, Japan) ,  Yanagisawa Masashi (Department of Molecular Genetics, University of Texas Southwestern Medical Center, Dallas, TX 75390, USA) ,  Nagase Hiroshi (International Institute for Integrative Sleep Medicine (WPI-IIIS), University of Tsukuba, 1-1-1 Tennodai, Tsukuba, Ibaraki 305-8575, Japan) ,  Nagase Hiroshi (Graduate School of Pure and Applied Sciences, University of Tsukuba, 1-1-1 Tennodai, Tsukuba, Ibaraki 305-8571, Japan)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 29  号： 18  ページ： 2655-2658  発行年： 2019年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： YNT-707(2)およびYNT-1310(3)のようなモルフィナン骨格を持つオレキシン1受容体(OX_1R)拮抗剤は,OX_1Rに対して強力で非常に高い選択的拮抗活性を示した。OX_1Rに対する高い結合親和性のためのYNT-707の必須構造の研究の過程で,D-および4,5-エポキシ環のない2の誘導体を調製し,OX_1R拮抗活性に対するこれらの構造決定因子の役割を明らかにした。D-及び4,5-エポキシ環は17-スルホンアミド及び6-アミド側鎖の活性配向に重要な役割を果たした。最後に,著者らは,複雑なモルフィナン骨格における選択的OX_1R拮抗活性に必要な単純な構造を同定した。それは,OX_1R配位子のさらなる設計のための有用な足場であることが期待される。Copyright 2019 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *拮抗作用 ,  *受容体 ,  側鎖 ,  決定因子 ,  結合親和性 ,  *オレキシン ,  窒素複素環化合物 ,  架橋化合物 ,  モルフィナンアルカロイド ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： *アンタゴニスト ,  受容体拮抗薬 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： オレキシン ,  ナルフラフィン ,  YNT-707 ,  リング除去 ,  モルフィナン

分類 (1件)： 薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (1件)： モルフィナン

タイトルに関連する用語 (7件)： オレキシン ,  受容体アンタゴニスト ,  YNT-707 ,  受容体 ,  拮抗活性 ,  環 ,  役割