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J-GLOBAL ID：201902283434696452   整理番号：19A0176838

集中合成ライブラリーからのヒト膵臓カルボキシペプチダーゼAに対する機構に基づく不活性化剤の発見【JST・京大機械翻訳】

Discovery of Mechanism-Based Inactivators for Human Pancreatic Carboxypeptidase A from a Focused Synthetic Library

著者 (10件)： Testero Sebastian A. (Department of Chemistry and Biochemistry, University of Notre Dame, Indiana, United States) ,  Granados Carla (Departament de Bioquimica i Biologia Molecular, Facultat de Biociencies, and Institut de Biotecnologia i de Biomedicina, Universitat Autonoma de Barcelona, Spain) ,  Fernandez Daniel (Departament de Bioquimica i Biologia Molecular, Facultat de Biociencies, and Institut de Biotecnologia i de Biomedicina, Universitat Autonoma de Barcelona, Spain) ,  Gallego Pablo (Departament de Bioquimica i Biologia Molecular, Facultat de Biociencies, and Institut de Biotecnologia i de Biomedicina, Universitat Autonoma de Barcelona, Spain) ,  Covaleda Giovanni (Departament de Bioquimica i Biologia Molecular, Facultat de Biociencies, and Institut de Biotecnologia i de Biomedicina, Universitat Autonoma de Barcelona, Spain) ,  Reverter David (Departament de Bioquimica i Biologia Molecular, Facultat de Biociencies, and Institut de Biotecnologia i de Biomedicina, Universitat Autonoma de Barcelona, Spain) ,  Vendrell Josep (Departament de Bioquimica i Biologia Molecular, Facultat de Biociencies, and Institut de Biotecnologia i de Biomedicina, Universitat Autonoma de Barcelona, Spain) ,  Aviles Francesc X. (Departament de Bioquimica i Biologia Molecular, Facultat de Biociencies, and Institut de Biotecnologia i de Biomedicina, Universitat Autonoma de Barcelona, Spain) ,  Pallares Irantzu (Departament de Bioquimica i Biologia Molecular, Facultat de Biociencies, and Institut de Biotecnologia i de Biomedicina, Universitat Autonoma de Barcelona, Spain) ,  Mobashery Shahriar (Department of Chemistry and Biochemistry, University of Notre Dame, Indiana, United States)
資料名： ACS Medicinal Chemistry Letters  (ACS Medicinal Chemistry Letters)
巻： 8  号： 10  ページ： 1122-1127  発行年： 2017年 
JST資料番号： W5043A  ISSN： 1948-5875  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： メタロカルボキシペプチダーゼ(MCPs)は,線維素溶解または炎症,発生,アルツハイマー病,および様々なタイプの癌のような多くの生物学的過程に関与している。ヒトプロカルボキシペプチダーゼA1に対する阻害剤の発見をもたらす,22のチイランとオキシランに基づく潜在的機構に基づく阻害剤の集束ライブラリーの合成と速度論的特性化について述べた。構造解析により,チイランに基づく小分子阻害剤は活性部位内に結合するプロドメインの障壁を浸透することを示した。この結合は触媒Glu270を共有結合的に修飾する化学反応をもたらす。これらの結果は,臨床および工業応用におけるin vitro,細胞および/またはin vivo局在化のための効果的なビーコンとしての分光学的に非サイレントなプローブの開発のための設計戦略における阻害剤の構造的,生物物理的および生化学的評価の重要性を強調する。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 共有結合 ,  *カルボキシペプチダーゼA ,  キャラクタリゼーション ,  *ヒト ,  炎症 ,  活性部位 ,  触媒 ,  速度論 ,  in vitro実験 ,  プローブ ,  Alzheimer病 ,  硫黄複素環化合物
準シソーラス用語： 局在化 ,  阻害剤 ,  *活性化剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： カルボキシペプチダーゼA ,  機構に基づく不活性化剤 ,  チイラン ,  X線結晶学

分類 (2件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

物質索引 (1件)： チイラン

タイトルに関連する用語 (6件)： ライブラリー ,  ヒト ,  膵臓 ,  カルボキシペプチダーゼA ,  活性化剤 ,  発見