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J-GLOBAL ID:201902283523546454   整理番号:19A1662127

心房細動の日本人患者における内因性活性化凝固因子X活性への血漿濃度を結合するアピキサバンの集団薬物動態と薬力学【JST・京大機械翻訳】

Population Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Apixaban Linking Its Plasma Concentration to Intrinsic Activated Coagulation Factor X Activity in Japanese Patients with Atrial Fibrillation
著者 (14件):
資料名:
巻: 21  号:ページ: 1-9  発行年: 2019年 
JST資料番号: W3977A  ISSN: 1550-7416  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: ドイツ (DEU)  言語: 英語 (EN)
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アピキサバンは,深部静脈血栓症または肺塞栓症を有する患者の予防および治療,および非弁膜性心房細動(AF)患者における脳卒中または全身性塞栓症の予防に使用される。本研究では,81人の日本人AF患者からのデータを用いて,集団薬物動態学的および薬力学的分析を実施することにより,アピキサバンの有効性に影響する内因性因子を明らかにすることを目的とした。内因性FXa活性は,アピキサバンの薬力学的効果を評価するために測定された。一次吸収と最大阻害モデルによる1コンパートメントモデルに基づいて,薬物動態と薬力学的プロファイルを記述した。非線形混合効果モデリングプログラムを用いて薬物動態学的および薬力学的分析を行った。アピキサバンの母集団薬物動態パラメータは,著者らの最近の研究で報告された値に固定された。アピキサバンの半最大阻害濃度(IC50)の集団平均は45.3ng/mLと推定された。集団平均IC50は心不全患者で27.7%減少したが,脳梗塞の病歴を有する患者では55%増加した。対照的に,共変量は,固有FXa活性(BASE)のベースラインの母集団平均およびアピキサバンの最大効果(I_max)値に影響を及ぼさなかった。BASEとI_max値の母集団平均値は,それぞれ40.2と38.4nmol/分/mg蛋白質であると推定された。本研究は,脳梗塞の病歴と同様に心不全の共同罹患率がアピキサバンの薬力学に影響を及ぼす固有の因子であることを初めて示す。Copyright 2019 American Association of Pharmaceutical Scientists Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
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血液・体液作用薬の臨床への応用  ,  循環系疾患の薬物療法 
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