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J-GLOBAL ID:201902285727571208   整理番号:19A0254983

PQQのエステル化は血液脳関門透過性とアミロイド形成蛋白質線維形成に対する阻害活性を増強する【JST・京大機械翻訳】

Esterification of PQQ Enhances Blood-Brain Barrier Permeability and Inhibitory Activity against Amyloidogenic Protein Fibril Formation
著者 (12件):
資料名:
巻:号: 12  ページ: 2898-2903  発行年: 2018年 
JST資料番号: W5038A  ISSN: 1948-7193  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 短報  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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いくつかの神経変性疾患は,ニューロンに対する選択的損傷がフィブリル化を介して形成されるアミロイドオリゴマ蛋白質の蓄積から生じる一般的な病態生理学を有する。アミロイドオリゴマーの形成が細胞毒性に導くことを考慮すると,血液脳関門(BBB)を効果的に交差し,この変換をオリゴマーおよび/またはフィブリルに阻害することができる化合物の開発は神経変性疾患治療に必須である。著者らは以前,ピロロキノリンキノン(PQQ)がα-シヌクレイン,アミロイドβ_1-42(Aβ_1-42),およびマウスプリオン蛋白質の凝集と線維化を防止することを報告した。PQQに基づく神経変性疾患に対する新規薬物を開発するために,PQQの不十分なBBB透過性を改善することが必要である。ここでは,PQQ,PQQ-トリメチルエステル(PQQ-TME)のエステル化化合物が,in vitroでPQQより2倍のBBB透過性を有することを示した。さらに,PQQ-TMEはα-シヌクレイン,Aβ1-42およびプリオン蛋白質の線維化に対してより大きな阻害活性を示した。これらの結果はPQQのエステル化が新規PQQに基づくアミロイド阻害剤の開発における有用なアプローチであることを示した。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
分類
JSTが定めた文献の分類名称とコードです
神経系の疾患  ,  神経の基礎医学 

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