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J-GLOBAL ID：201902289660413118   整理番号：19A1292014

経口バイオアベイラビリティを改善したイブプロフェン固体分散物を調製するための超臨界流体技術の適用【JST・京大機械翻訳】

Applying Supercritical Fluid Technology to Prepare Ibuprofen Solid Dispersions with Improved Oral Bioavailability

著者 (8件)： Han Fei (School of Pharmacy, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China) ,  Zhang Wei (School of Pharmacy, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China) ,  Wang Ying (Key Laboratory of Structure-Based Drug Design & Discovery of Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China) ,  Wang Ying (School of Traditional Chinese Materia Medica, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China) ,  Xi Ziyue (School of Pharmacy, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China) ,  Chen Lu (School of Pharmacy, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China) ,  Li Sanming (School of Pharmacy, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China) ,  Xu Lu (School of Pharmacy, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China)
資料名： Pharmaceutics (Web)  (Pharmaceutics (Web))
巻： 11  号： 2  ページ： 67  発行年： 2019年 
JST資料番号： U7258A  ISSN： 1999-4923  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究では,超臨界流体(SCF)技術を適用して,モデル化合物としてイブプロフェン(IBU)を用いて限られたバイオアベイラビリティを有する医薬品化合物の信頼できる固体分散物を調製した。示差走査熱量測定(DSC),粉末X線回折(PXRD),走査電子顕微鏡(SEM)により,分散液の固相特性化を行った。PXRDとDSCの結果はIBUの非晶質形が固体分散液中に維持されていることを示唆した。さらに,ラットにおけるin vitro溶解およびin vivo薬物動態(PK)研究も行った。SCF調製IBU分散液の溶解性能は,結晶性IBUと高分子の物理的混合物のそれと比較して著しく改善された。さらに,PKの結果は,SCF調製IBU分散液が著しく高い血液薬物濃度(AUCとCmaxの両方)と急速な吸収速度(Tmax)を生成することを明らかにした。最後に,分子モデリングを用いてIBUとポリマ間の相互作用の結合エネルギーを評価した。負の結合エネルギーは比較的安定な系を示唆する。したがって,SCF技術は,良好な物理的安定性を有するIBU固体分散体を調製し,in vitroおよびin vivo性能を強化するための非常に効果的なアプローチとして使用できる。Copyright 2019 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： in vitro実験 ,  非晶質 ,  高速度 ,  ラット ,  キャラクタリゼーション ,  示差走査熱量測定 ,  結合エネルギー ,  溶解 ,  固相 ,  *バイオアベイラビリティ ,  *超臨界流体 ,  重合体 ,  カルボン酸 ,  芳香族化合物
準シソーラス用語： 粉末X線回折 ,  *経口バイオアベイラビリティ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： イブプロフェン ,  超臨界流体 ,  固体分散 ,  バイオアベイラビリティ

分類 (2件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U) ,  固形製剤  (GY02030V)

物質索引 (1件)： イブプロフェン

引用文献 (28件)：

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• Chiu, C.H.; Chang, C.C.; Lin, S.T.; Chyau, C.C.; Peng, R.Y. Improved Hepatoprotective Effect of Liposome-Encapsulated Astaxanthin in Lipopolysaccharide-Induced Acute Hepatotoxicity. Int. J. Mol. Sci. 2016, 17, 1128.

タイトルに関連する用語 (5件)： 経口バイオアベイラビリティ ,  イブプロフェン ,  固体分散物 ,  調製 ,  超臨界流体