特許
J-GLOBAL ID：201903014612211772

特定のアミノピリダジン、その組成物、及びこれらの使用方法

発明者：
アシュクラフト,ルーク ダブリュ.

アシュクラフト,ルーク ダブリュ. について

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バーグネス,ギュスターヴ

バーグネス,ギュスターヴ について

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コリビー,スコット

コリビー,スコット について

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チュアン,チヒュアン

チュアン,チヒュアン について

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ガーディナ,ジェフ

ガーディナ,ジェフ について

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モーガン,ブラッドリー ピー.

モーガン,ブラッドリー ピー. について

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ムチ,アレックス アール.

ムチ,アレックス アール. について

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キアン,シャンピン

キアン,シャンピン について

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ワーリントン,ジェフリー

ワーリントン,ジェフリー について

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ヤン,ゼー

ヤン,ゼー について

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ルー,プー-ピン

ルー,プー-ピン について

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ロメロ,アントニオ

ロメロ,アントニオ について


出願人/特許権者：
サイトキネティクス・インコーポレーテッド

サイトキネティクス・インコーポレーテッド について


代理人 (4件)： 平木 祐輔 ,  藤田 節 ,  新井 栄一 ,  田中 夏夫
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2016-076999
公開番号（公開出願番号）：特開2016-166217
特許番号：特許第6470224号
出願日： 2016年04月07日
公開日（公表日）： 2016年09月15日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 式Iの化合物: 又は薬学的に許容されるその塩 (式中、 R1は、水素、ハロゲン、C1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、C(O)ORa、C(O)NRbRc、ORa、NRbRc、C6〜10アリール及び5〜10員ヘテロアリールから選択され、 R2は、ハロゲン、オキソ、(CH2)nORa、(CH2)nOC(O)Ra、(CH2)nOC(O)ORa、(CH2)nOC(O)NRbRc、(CH2)nNRbRc、(CH2)nNRdC(O)Ra、(CH2)nNRdC(O)ORa、(CH2)nNRdC(O)NRbRc、(CH2)nNRdC(O)C(O)NRbRc、(CH2)nNRdC(S)Ra、(CH2)nNRdC(S)ORa、(CH2)nNRdC(S)NRbRc、(CH2)nNRdC(NRe)NRbRc、(CH2)nNRdS(O)Ra、(CH2)nNRdSO2Ra、(CH2)nNRdSO2NRbRc、(CH2)nC(O)Ra、(CH2)nC(O)NRbRc、(CH2)nC(S)Ra、(CH2)nC(S)ORa、(CH2)nC(S)NRbRc、(CH2)nC(NRe)NRbRc、(CH2)nSRa、(CH2)nS(O)Ra、(CH2)nSO2Ra、(CH2)nSO2NRbRc、C1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、(CH2)nC3〜8シクロアルキル、(CH2)n3〜8員ヘテロシクロアルキル及び(CH2)nC6〜10アリールから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で置換されている5〜10員ヘテロアリールであり、前記C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、(CH2)nC3〜8シクロアルキル、(CH2)n3〜8員ヘテロシクロアルキル及び(CH2)nC6〜10アリールのそれぞれは、1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合によって置換されており、 又は、R2は、ハロゲン、(CH2)nORa、(CH2)nOC(O)Ra、(CH2)nOC(O)ORa、(CH2)nOC(O)NRbRc、(CH2)nNRbRc、(CH2)nNRdC(O)Ra、(CH2)nNRdC(O)ORa、(CH2)nNRdC(O)NRbRc、(CH2)nNRdC(O)C(O)NRbRc、(CH2)nNRdC(S)Ra、(CH2)nNRdC(S)ORa、(CH2)nNRdC(S)NRbRc、(CH2)nNRdC(NRe)NRbRc、(CH2)nNRdS(O)Ra、(CH2)nNRdSO2Ra、(CH2)nNRdSO2NRbRc、(CH2)nC(O)Ra、(CH2)nC(O)NRbRc、(CH2)nC(S)Ra、(CH2)nC(S)ORa、(CH2)nC(S)NRbRc、(CH2)nC(NRe)NRbRc、(CH2)nSRa、(CH2)nS(O)Ra、(CH2)nSO2Ra、C1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、(CH2)nC3〜8シクロアルキル、(CH2)n3〜8員ヘテロシクロアルキル及び(CH2)nC6〜10アリールから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で置換されているC6〜10アリールであり、前記C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、(CH2)nC3〜8シクロアルキル、(CH2)n3〜8員ヘテロシクロアルキル及び(CH2)nC6〜10アリールのそれぞれは、1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合によって置換されており、 R3は、水素、ハロゲン、C1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、C(O)ORa、C(O)NRbRc、ORa、NRbRc、C6〜10アリール及び5〜10員ヘテロアリールから選択され、 R4は、水素、C1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRbRc及びSO2Raから選択され、 R5は、水素、ハロゲン及びC1〜6ハロアルキルから選択され、 R6は、ハロゲン、C1〜6アルキル及びC1〜6ハロアルキルから選択され、 R7は、3〜8員ヘテロシクロアルキル、C6〜10アリール及び5〜10員ヘテロアリールから選択され、それぞれは、ハロゲン、及びオキソから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で場合によって置換されており、 R8及びR9は、出現ごとに、それぞれ独立して、水素、ハロゲン及びC1〜6アルキルから選択され、 Xは、結合であり、 Raは、出現ごとに、独立して、水素、C1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C3〜8シクロアルキル、C3〜8シクロアルケニル、3〜8員ヘテロシクロアルキル、3〜8員ヘテロシクロアルケニル、C6〜10アリール、C7〜11アラルキル及び5〜10員ヘテロアリールから選択され、前記C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C3〜8シクロアルキル、C3〜8シクロアルケニル、3〜8員ヘテロシクロアルキル、3〜8員ヘテロシクロアルケニル、C6〜10アリール、C7〜11アラルキル及び5〜10員ヘテロアリール基のそれぞれは、1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合によって置換されており、 Rb及びRcは、出現ごとに、それぞれ独立して、水素、C1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C3〜8シクロアルキル、C3〜8シクロアルケニル、3〜8員ヘテロシクロアルキル、3〜8員ヘテロシクロアルケニル、C6〜10アリール、C7〜11アラルキル、5〜10員ヘテロアリール、C(O)Rg、C(O)ORg、C(O)NRiRj及びSO2Rgから選択され、前記C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C3〜8シクロアルキル、C3〜8シクロアルケニル、3〜8員ヘテロシクロアルキル、3〜8員ヘテロシクロアルケニル、C6〜10アリール、C7〜11アラルキル及び5〜10員ヘテロアリール基のそれぞれは、1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合によって置換されており、 Rdは、出現ごとに、独立して、水素及びC1〜6アルキルから選択され、 Reは、出現ごとに、独立して、水素、CN、OH、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキル及びC1〜6ハロアルキルから選択され、 Rfは、出現ごとに、独立して、ハロゲン、CN、ORh、OC(O)Rh、OC(O)ORh、OC(O)NRiRj、NRiRj、NRdC(O)Rh、NRdC(O)ORh、NRdC(O)NRiRj、NRdC(O)C(O)NRiRj、NRdC(S)Rh、NRdC(S)ORh、NRdC(S)NRiRj、NRdC(NRe)NRiRj、NRdS(O)Rh、NRdSO2Rh、NRdSO2NRiRj、C(O)Rh、C(O)ORh、C(O)NRiRj、C(S)Rh、C(S)ORh、C(S)NRiRj、C(NRe)NRiRj、SRh、S(O)Rh、SO2Rh、SO2NRiRj、C1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C3〜8シクロアルキル、C3〜8シクロアルケニル、3〜8員ヘテロシクロアルキル、3〜8員ヘテロシクロアルケニル、C6〜10アリール、C7〜11アラルキル及び5〜10員ヘテロアリールから選択され、前記C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C3〜8シクロアルキル、C3〜8シクロアルケニル、3〜8員ヘテロシクロアルキル、3〜8員ヘテロシクロアルケニル、C6〜10アリール、C7〜11アラルキル及び5〜10員ヘテロアリール基のそれぞれは、1、2、3、4又は5個のRk置換基で場合によって置換されており、 又は単一の炭素原子に結合している2個のRf置換基は、これら両方が結合している炭素原子と一緒になって、カルボニル、C3〜8シクロアルキル及び3〜8員ヘテロシクロアルキルから選択される基を形成しており、 Rgは、出現ごとに、独立して、C1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、フェニル、ナフチル、及びC7〜11アラルキルから選択され、それぞれは、ハロゲン、CN、OH、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキル及びC1〜6ハロアルキルから選択される、1、2、3、4又は5個の置換基で場合によって置換されており、 Rhは、出現ごとに、独立して、水素、C1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C3〜8シクロアルキル、C3〜8シクロアルケニル、3〜8員ヘテロシクロアルキル、3〜8員ヘテロシクロアルケニル、C6〜10アリール、C7〜11アラルキル及び5〜10員ヘテロアリールから選択され、前記C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C3〜8シクロアルキル、C3〜8シクロアルケニル、3〜8員ヘテロシクロアルキル、3〜8員ヘテロシクロアルケニル、C6〜10アリール、C7〜11アラルキル及び5〜10員ヘテロアリール基のそれぞれは、1、2、3、4又は5個のRk置換基で場合によって置換されており、 Ri及びRjは、出現ごとに、それぞれ独立して、水素、C1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C3〜8シクロアルキル、C3〜8シクロアルケニル、3〜8員ヘテロシクロアルキル、3〜8員ヘテロシクロアルケニル、C6〜10アリール、C7〜11アラルキル、5〜10員ヘテロアリール、C(O)Rg、及びC(O)ORgから選択され、前記C1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C3〜8シクロアルキル、C3〜8シクロアルケニル、3〜8員ヘテロシクロアルキル、3〜8員ヘテロシクロアルケニル、C6〜10アリール、C7〜11アラルキル及び5〜10員ヘテロアリール基のそれぞれは、ハロゲン、CN、OH、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキル及びC1〜6ハロアルキルから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で場合によって置換されており、 Rkは、出現ごとに、独立して、ハロゲン、CN、OH、C1〜6アルコキシ、NH2、NH(C1〜6アルキル)、N(C1〜6アルキル)2、NHC(O)C1〜6アルキル、NHC(O)C7〜11アラルキル、NHC(O)OC1〜6アルキル、NHC(O)OC7〜11アラルキル、OC(O)C1〜6アルキル、OC(O)C7〜11アラルキル、OC(O)OC1〜6アルキル、OC(O)OC7〜11アラルキル、C(O)C1〜6アルキル、C(O)C7〜11アラルキル、C(O)OC1〜6アルキル、C(O)OC7〜11アラルキル、C1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、C2〜6アルケニル、及びC2〜6アルキニルから選択され、各C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、及びC7〜11アラルキル置換基は、OH、C1〜6アルコキシ、NH2、NH(C1〜6アルキル)、N(C1〜6アルキル)2、NHC(O)C1〜6アルキル、NHC(O)C7〜11アラルキル、NHC(O)OC1〜6アルキル、及びNHC(O)OC7〜11アラルキルから選択される1、2又は3個の置換基で場合によって置換されており、 又は、単一の炭素原子に結合している2個のRk置換基は、これら両方が結合している炭素原子と一緒になって、カルボニル基を形成しており、 mは、0又は1であり、 nは、出現ごとに、独立して、0、1又は2である)。
IPC (30件)：
C07D 237/20 ( 200 6.01) ,  C07D 401/04 ( 200 6.01) ,  C07D 401/12 ( 200 6.01) ,  C07D 401/14 ( 200 6.01) ,  C07D 403/04 ( 200 6.01) ,  C07D 403/12 ( 200 6.01) ,  C07D 405/12 ( 200 6.01) ,  C07D 409/04 ( 200 6.01) ,  C07D 409/14 ( 200 6.01) ,  C07D 413/04 ( 200 6.01) ,  C07D 413/14 ( 200 6.01) ,  C07D 417/04 ( 200 6.01) ,  C07D 417/14 ( 200 6.01) ,  C07D 471/04 ( 200 6.01) ,  C07D 487/04 ( 200 6.01) ,  C07D 513/04 ( 200 6.01) ,  A61K 31/50 ( 200 6.01) ,  A61K 31/501 ( 200 6.01) ,  A61K 31/506 ( 200 6.01) ,  A61K 31/513 ( 200 6.01) ,  A61K 31/517 ( 200 6.01) ,  A61K 31/519 ( 200 6.01) ,  A61K 31/5377 ( 200 6.01) ,  A61K 31/541 ( 200 6.01) ,  A61P 3/00 ( 200 6.01) ,  A61P 3/04 ( 200 6.01) ,  A61P 9/00 ( 200 6.01) ,  A61P 21/00 ( 200 6.01) ,  A61P 21/04 ( 200 6.01) ,  A61P 25/00 ( 200 6.01)
FI (34件)：
C07D 237/20 CSP ,  C07D 401/04 ,  C07D 401/12 ,  C07D 401/14 ,  C07D 403/04 ,  C07D 403/12 ,  C07D 405/12 ,  C07D 409/04 ,  C07D 409/14 ,  C07D 413/04 ,  C07D 413/14 ,  C07D 417/04 ,  C07D 417/14 ,  C07D 471/04 104 Z ,  C07D 471/04 106 Z ,  C07D 487/04 142 ,  C07D 487/04 144 ,  C07D 513/04 325 ,  C07D 513/04 331 ,  C07D 513/04 343 ,  A61K 31/50 ,  A61K 31/501 ,  A61K 31/506 ,  A61K 31/513 ,  A61K 31/517 ,  A61K 31/519 ,  A61K 31/537 ,  A61K 31/541 ,  A61P 3/00 ,  A61P 3/04 ,  A61P 9/00 ,  A61P 21/00 ,  A61P 21/04 ,  A61P 25/00
引用特許：
出願人引用 (4件)
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審査官引用 (6件)
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引用文献：
出願人引用 (2件) 審査官引用 (2件)

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