特許

J-GLOBAL ID：201903015068183324

ナトリウム-グルコース共輸送体1及びナトリウム-グルコース共輸送体2の阻害剤を含む組成物、並びに該阻害剤を使用する方法

発明者： チェン チンリン ,  ニャムウェヤ ナセル エヌ. ,  オン ケネス ケー. エイチ.
出願人/特許権者： レクシコン ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド
代理人 (1件)： 特許業務法人三枝国際特許事務所
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2018-218925
公開番号（公開出願番号）：特開2019-048866
出願日： 2018年11月22日
公開日（公表日）： 2019年03月28日
要約：

【課題】患者、特に2型糖尿病を患う患者の心臓血管及び/又は代謝の健康状態の改善に有用な医薬剤形並びにその製造方法の提供。【解決手段】クロスカルメロースナトリウム又は微結晶性セルロースの少なくとも1つを含む固体剤形であって、活性成分が結晶性無水(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-クロロ-3-(4-エトキシベンジル)フェニル)-6-(メチルチオ)テトラヒドロ-2H-ピラン-3,4,5-トリオールである、固体剤形。活性成分であるピランは、ナトリウム-グルコース共輸送体1及びナトリウム-グルコース共輸送体2の二重阻害剤(「二重SGLT1/2阻害剤」)としての作用を有し、第2の治療剤を更に含み、第2の治療剤が抗糖尿病剤、抗高血糖剤、脂質低下剤、抗肥満剤、抗高血圧剤又は食欲抑制剤である、固体剤形。好まくは第2治療剤がDPD-4阻害剤(例えばシタグリプチン、デュトグリプチン等)である、固体剤形。【選択図】図1

請求項（抜粋）：

APIとクロスカルメロースナトリウム又は微結晶性セルロースの少なくとも1つとを含む固体剤形であって、該APIが結晶性無水(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-クロロ-3-(4-エトキシベンジル)フェニル)-6-(メチルチオ)テトラヒドロ-2H-ピラン-3,4,5-トリオールである、固体剤形。

IPC (14件)：

A61K 31/700 ,  A61K 9/20 ,  A61K 47/04 ,  A61K 47/38 ,  A61K 31/498 ,  A61K 31/69 ,  A61K 31/155 ,  A61K 45/00 ,  A61P 3/04 ,  A61P 3/06 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/12 ,  A61P 43/00

FI (14件)：

A61K31/7004 ,  A61K9/20 ,  A61K47/04 ,  A61K47/38 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/69 ,  A61K31/155 ,  A61K45/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 111

Fターム (42件)：

4C076AA36 ,  4C076BB01 ,  4C076CC11 ,  4C076CC16 ,  4C076CC21 ,  4C076DD29 ,  4C076DD41 ,  4C076EE31 ,  4C076EE32 ,  4C084AA19 ,  4C084MA34 ,  4C084MA35 ,  4C084MA52 ,  4C084NA05 ,  4C084ZA361 ,  4C084ZA362 ,  4C084ZA422 ,  4C084ZA702 ,  4C084ZC202 ,  4C084ZC332 ,  4C084ZC351 ,  4C084ZC352 ,  4C084ZC412 ,  4C084ZC751 ,  4C084ZC752 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086CB05 ,  4C086DA43 ,  4C086EA02 ,  4C086MA03 ,  4C086MA05 ,  4C086MA34 ,  4C086MA35 ,  4C086MA52 ,  4C086NA05 ,  4C086ZA42 ,  4C086ZA70 ,  4C086ZC33 ,  4C086ZC35 ,  4C086ZC75 ,  4C206HA31

引用特許：

審査官引用 (6件)

• ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物を含む医薬製剤
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2010-501128   出願人：ブリストル-マイヤーズスクイブカンパニー
• 1型糖尿病、2型糖尿病、耐糖能障害又は高血糖の治療用SGLT-2阻害薬
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2011-549560   出願人：ベーリンガーインゲルハイムインターナショナルゲゼルシャフトミットベシュレンクテルハフツング
• C-アリールグルコシドSGLT2インヒビターおよび方法
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2004-507493   出願人：ブリストル-マイヤーズスクイブカンパニー
• 固形製剤
  公報種別：公開公報   出願番号：特願2003-346699   出願人：武田薬品工業株式会社
• 代謝障害、とりわけ糖尿病、または糖尿病関連疾患もしくは病状の処置方法
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2001-524585   出願人：ノバルティスアクチエンゲゼルシャフト
• D-キシロピラノシル置換フェニル、前記化合物を含む薬物、その使用、及びその製造方法
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2007-519682   出願人：ベーリンガーインゲルハイムインターナショナルゲゼルシャフトミットベシュレンクテルハフツング

引用文献：

審査官引用 (8件)

• Expert Opinion on Therapeutic Patents, 2009, Vol.19 No.11, p.1485-1499
• the Investigational Drugs Journal, 2010, Vol.13 No.9, p.595-597
• 固形製剤の製造技術, 2003, 普及版(第1刷), p.53
• 製剤化のサイエンス, 2009, 第1版(第3刷), p.89
• Expert Opinion on Therapeutic Patents, 2009, Vol.19 No.11, p.1485-1499
• the Investigational Drugs Journal, 2010, Vol.13 No.9, p.595-597
• 固形製剤の製造技術, 2003, 普及版(第1刷), p.53
• 製剤化のサイエンス, 2009, 第1版(第3刷), p.89