特許
J-GLOBAL ID：201903015349260549
イオンチャネルモジュレーターとしての縮合複素環式化合物
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (2件)：
山本 秀策
, 森下 夏樹
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2014-519167
特許番号：特許第6470969号
出願日： 2012年06月29日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 式:
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、もしく
は互変異性体であって、ここで:
-Y-Z-は、-C(=NR4)-NR2-または-C(NR5R6)=N-であり;
R1は、
または
であり、
R2は、水素、C1〜6アルキル、-C(O)-R20、-C(O)-OR26、-C
(O)-N(R26)(R26)、-N(R20)-S(=O)2-R20、シクロアル
キル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり;
ここで該R2のC1〜6アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは
ヘテロシクリルは、独立してC1〜6アルキル、C2〜4アルキニル、ハロ、-NO2、
シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、-N(R20)(R22
)、-C(O)-R20、-C(O)-OR20、-C(O)-N(R20)(R22)
、-CN、オキソおよび-O-R20からなる群より選択される1個、2個または3個の
置換基で必要に応じて置換されており;
ここで該R2の1個、2個または3個の置換基として記載されているC1〜6アルキル
、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、
-NO2、C1〜6アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリ
ール、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-OR20、-C(
O)-N(R20)(R22)、-CNおよび-O-R20からなる群より選択される1
個、2個または3個のさらなる置換基で必要に応じてさらに置換されており;そして
ここで該R2の1個、2個または3個のさらなる置換基として記載されているC1〜6
アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立し
てハロ、-NO2、-CF3、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(
O)-OR20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、-S(O)2-R20
および-O-R20からなる群より選択される1個、2個または3個の置換基で必要に応
じてさらに置換されており;
R4は、C1〜6アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロ
シクリルであり;
ここで該R4としてのC1〜6アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール
またはヘテロシクリルは、独立してハロ、-NO2、シクロアルキル、アリール、ヘテロ
シクリル、ヘテロアリール、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O
)-OR20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CNおよび-O-R20からな
る群より選択される1個、2個または3個の置換基で必要に応じて置換されており;
ここで該R4の1個、2個または3個の置換基として記載されているシクロアルキル、
アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、-NO2、C1〜6
アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、
-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-OR20、-C(O)-
N(R20)(R22)、-CNおよび-O-R20からなる群より選択される1個、2
個または3個のさらなる置換基で必要に応じてさらに置換されており;そして
ここで該R4の1個、2個または3個のさらなる置換基として記載されているC1〜6
アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリー
ルは、独立してヒドロキシル、ハロ、-NO2、-N(R20)(R22)、-C(O)
-R20、-C(O)-OR20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CNおよび
-O-R20からなる群より選択される1個、2個または3個の置換基で必要に応じてさ
らに置換されているか;
あるいはR2およびR4は、これらが結合している原子と一緒になって、ヘテロシクリ
ルまたはヘテロアリールを形成し得;
ここで該R2およびR4から形成されるヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立
してハロ、C1〜6アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、-CN、-O-R20
、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-N(R20)-C(O)-OR2
0および-C(O)-OR20からなる群より選択される1個、2個または3個の置換基
で必要に応じて置換されており;そして
ここで該R2およびR4から形成されるヘテロシクリルまたはヘテロアリールの1個、
2個または3個の置換基として記載されているC1〜6アルキルまたはヘテロアリールは
、独立してハロ、-CN、-O-R20、C1〜6アルキル、アリール、およびヘテロア
リールからなる群より選択される1個、2個または3個の置換基で必要に応じて置換され
ており;
R5は、水素、C1〜6アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは
ヘテロシクリルであり;
ここで該R5としてのC1〜6アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール
またはヘテロシクリルは、独立してハロ、-NO2、シクロアルキル、アリール、ヘテロ
シクリル、ヘテロアリール、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O
)-OR20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CNおよび-O-R20からな
る群より選択される1個、2個または3個の置換基で必要に応じて置換されており;
ここで該R5の1個、2個または3個の置換基として記載されているシクロアルキル、
アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、-NO2、C1〜6
アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、
-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-OR20、-C(O)-
N(R20)(R22)、-CNおよび-O-R20からなる群より選択される1個、2
個または3個のさらなる置換基で必要に応じてさらに置換されており;そして
ここで該R5の1個、2個または3個のさらなる置換基として記載されているC1〜6
アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリー
ルは、独立してヒドロキシル、ハロ、-NO2、-N(R20)(R22)、-C(O)
-R20、-C(O)-OR20からなる群より選択される1個、2個または3個の置換
基で必要に応じてさらに置換されており;
R6は、C1〜6アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロ
シクリルであり;
ここで該R6としてのC1〜6アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール
またはヘテロシクリルは、独立してハロ、-NO2、C1〜6アルキル、シクロアルキル
、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、-N(R20)(R22)、-C(O)
-R20、-C(O)-OR20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CNおよび
-O-R20からなる群より選択される1個、2個または3個の置換基で必要に応じて置
換されており;
ここで該R6の1個、2個または3個の置換基として記載されているC1〜6アルキル
、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、
-NO2、C1〜6アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル
、ヘテロアリール、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-OR
20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CNおよび-O-R20からなる群より
選択される1個、2個または3個のさらなる置換基で必要に応じてさらに置換されており
;そして
ここで該R6の1個、2個または3個のさらなる置換基として記載されているC1〜6
アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリー
ルは、独立してヒドロキシル、ハロ、-NO2、-N(R20)(R22)、-C(O)
-R20、-C(O)-OR20からなる群より選択される1個、2個または3個の置換
基で必要に応じてさらに置換されているか;
あるいはR5およびR6は、これらが結合している原子と一緒になって、ヘテロシクリ
ルまたはヘテロアリールを形成し得;
ここで該R5およびR6から形成されるヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立
してハロ、C1〜6アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリ
ール、オキソ、-CN、-O-R20、-N(R20)(R22)、-N(R20)-C
(O)-R20、-N(R20)-C(O)-OR20および-C(O)-OR20から
なる群より選択される1個、2個または3個の置換基で必要に応じて置換されており;そ
して
ここで該R5およびR6から形成されるヘテロシクリルまたはヘテロアリールの1個、
2個または3個の置換基として記載されているC1〜6アルキルまたはヘテロシクリルは
、独立してハロ、オキソ、ヘテロアリールおよび-O-R20からなる群より選択される
1個、2個または3個の置換基で必要に応じて置換されており;
R20およびR22は、それぞれ、独立して、水素、C1〜6アルキル、シクロアルキ
ル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され;そして
ここで該R20またはR22としてのC1〜6アルキル、シクロアルキル、ヘテロシク
リル、アリールおよびヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、C1〜4アルキ
ル、アシルアミノ、オキソ、-NO2、-SO2R26、-CN、アリールオキシ、-C
F3、-OCF3、-OCH2CF3、-C(O)-NH2、アリール、シクロアルキル
、ヘテロアリールおよびR-O-からなる群より選択される1個、2個または3個の置換
基で必要に応じて置換されており、ここで、RはC1〜3アルキルまたは-Ya-Zaであり、ここでYaはアルキレンでありそしてZaはアルケニルまたはアルキニルであり、そして-Ya-Zaにおいて、炭素数は3であり;
ここで該R20またはR22の1個、2個または3個の置換基として記載されているヘ
テロアリールは、C1〜4アルキルまたはシクロアルキルで必要に応じてさらに置換され
ているか;あるいは
R20とR22とが共通の窒素原子に結合している場合、R20とR22は結合して、
ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得、次いで、該ヘテロシクリルまたはヘテ
ロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、C1〜4アルキル、アラルキル、アリール
オキシ、アラルキルオキシ、アシルアミノ、-NO2、-SO2R26、-CN、-CF
3、-OCF3、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびR-O-からなる群
より選択される1個、2個または3個の置換基で必要に応じて置換されており、ここで、
RはC1〜3アルキルまたは-Ya-Zaであり、ここでYaはアルキレンでありそしてZaはアルケニルまたはアルキニルであり、そして-Ya-Zaにおいて、炭素数は3であり;そして
各R26は独立して、水素、C1〜4アルキル、アリールおよびシクロアルキルからな
る群より選択され;
ここで該R26としてのC1〜4アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、独立し
てヒドロキシル、ハロ、-CF3、-OCF3およびR-O-からなる群より選択される
1個〜3個の置換基でさらに置換され得、ここで、RはC1〜4アルキルまたは-Yb-Zbであり、ここでYbはアルキレンでありそしてZbはアルケニルまたはアルキニルであり、そして-Yb-Zbにおいて、炭素数は3または4であり;
ただし、R2とR4とが、これらが結合している原子と一緒になって、必要に応じて置
換されたイミダゾリルを形成している場合、該イミダゾリルは、必要に応じて置換された
ヘテロアリール、-N(R20)(R22)(ここでR20およびR22は、それぞれ、
独立して水素、C1〜6アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘ
テロアリールからなる群から選択される)または-C(O)-R20(ここでR20は、
ヘテロシクリルまたはヘテロアリールである)で4位において直接置換されず、かつ、該
イミダゾリルは、必要に応じて置換されたトリアゾリルで5位において直接置換されない
、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、もしく
は互変異性体。
IPC (16件)：
C07D 267/14 ( 200 6.01)
, A61K 31/553 ( 200 6.01)
, A61P 3/10 ( 200 6.01)
, A61P 9/04 ( 200 6.01)
, A61P 9/06 ( 200 6.01)
, A61P 9/10 ( 200 6.01)
, A61P 9/12 ( 200 6.01)
, A61P 25/02 ( 200 6.01)
, A61P 25/04 ( 200 6.01)
, A61P 25/06 ( 200 6.01)
, A61P 25/08 ( 200 6.01)
, A61P 43/00 ( 200 6.01)
, C07D 413/04 ( 200 6.01)
, C07D 413/12 ( 200 6.01)
, C07D 413/14 ( 200 6.01)
, C07D 498/04 ( 200 6.01)
C07D 267/14
, A61K 31/553
, A61P 3/10
, A61P 9/04
, A61P 9/06
, A61P 9/10
, A61P 9/10 103
, A61P 9/12
, A61P 25/02
, A61P 25/04
, A61P 25/06
, A61P 25/08
, A61P 43/00 111
, C07D 413/04 CSP
, C07D 413/12
, C07D 413/14
, C07D 498/04 116
