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J-GLOBAL ID：202002221741506175   整理番号：20A0200331

強力かつ選択的TRPV1アンタゴニストとしてのインダンプロパンアミドの発見【JST・京大機械翻訳】

Discovery of indane propanamides as potent and selective TRPV1 antagonists

著者 (13件)： Ahn Songyeon (Laboratory of Medicinal Chemistry, College of Pharmacy, Seoul National University, Seoul 08826, Republic of Korea) ,  Kim Yong Soo (Laboratory of Medicinal Chemistry, College of Pharmacy, Seoul National University, Seoul 08826, Republic of Korea) ,  Kim Myeong Seup (Laboratory of Medicinal Chemistry, College of Pharmacy, Seoul National University, Seoul 08826, Republic of Korea) ,  Ann Jihyae (Laboratory of Medicinal Chemistry, College of Pharmacy, Seoul National University, Seoul 08826, Republic of Korea) ,  Ha Heejin (Medifron DBT, Ansan-City, Gyeonggi-Do 15426, Republic of Korea) ,  Yoo Young Dong (Medifron DBT, Ansan-City, Gyeonggi-Do 15426, Republic of Korea) ,  Kim Young Ho (Medifron DBT, Ansan-City, Gyeonggi-Do 15426, Republic of Korea) ,  Blumberg Peter M. (Laboratory of Cancer Biology and Genetics, Center for Cancer Research, National Cancer Institute, NIH, Bethesda, MD 20892-4255, USA) ,  Frank-Foltyn Robert (Gruenenthal Innovation, Gruenenthal GmbH, D-52078 Aachen, Germany) ,  Bahrenberg Gregor (Gruenenthal Innovation, Gruenenthal GmbH, D-52078 Aachen, Germany) ,  Stockhausen Hannelore (Gruenenthal Innovation, Gruenenthal GmbH, D-52078 Aachen, Germany) ,  Christoph Thomas (Gruenenthal Innovation, Gruenenthal GmbH, D-52078 Aachen, Germany) ,  Lee Jeewoo (Laboratory of Medicinal Chemistry, College of Pharmacy, Seoul National University, Seoul 08826, Republic of Korea)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 30  号： 3  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 一連のインダン型アセトアミドとプロパンアミド類似体をTRPV1アンタゴニストとして調べた。構造活性相関の分析により,インダンA-領域類似体は対応する2,3-ジヒドロベンゾフラン及び1,3-ベンゾジオキソールサロゲートよりも優れた拮抗作用を示すことを示した。それらの中で,拮抗剤36はhTRPV1とmTRPV1に対してカプサイシンに対して強力で選択的な拮抗作用を示した。さらに,in vivo研究は,拮抗剤36がホルマリンマウス疼痛モデルの両相において優れた鎮痛活性を示し,第2相において1mg/kgの用量で完全に疼痛行動を阻害することを示した。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 構造活性相関 ,  類似物質 ,  鎮痛薬 ,  *疼痛 ,  拮抗作用 ,  不飽和脂肪酸 ,  フェノール類 ,  オレフィン化合物 ,  カルボアミド ,  フェノールエーテル ,  酸素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  アルカン ,  脂環式化合物 ,  芳香族縮合炭化水素
準シソーラス用語： 疼痛行動 ,  疼痛緩和 ,  *アンタゴニスト ,  *TRPV1 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (3件)： バニロイド受容体1 ,  TRPV1アンタゴニスト ,  鎮痛薬

分類 (1件)： 薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (4件)： カプサイシン ,  2,3-ジヒドロベンゾフラン ,  プロパン ,  インダン

タイトルに関連する用語 (3件)： TRPV1 ,  アンタゴニスト ,  発見