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J-GLOBAL ID：202002224788561015   整理番号：20A0774460

健常ボランティアにおけるリファンピシンによるOATP1Bの用量依存性阻害:候補バイオマーカーとOATP1Bプローブ薬物の包括的評価【JST・京大機械翻訳】

Dose-Dependent Inhibition of OATP1B by Rifampicin in Healthy Volunteers: Comprehensive Evaluation of Candidate Biomarkers and OATP1B Probe Drugs

著者 (15件)： Mori Daiki (Laboratory of Molecular Pharmacokinetics, Graduate School of Pharmaceutical Sciences, The University of Tokyo, Tokyo, Japan) ,  Kimoto Emi (ADME Sciences, Medicine Design, Pfizer Inc., Groton, Connecticut, USA) ,  Rago Brian (ADME Sciences, Medicine Design, Pfizer Inc., Groton, Connecticut, USA) ,  Kondo Yusuke (Laboratory of Molecular Pharmacokinetics, Graduate School of Pharmaceutical Sciences, The University of Tokyo, Tokyo, Japan) ,  King-Ahmad Amanda (ADME Sciences, Medicine Design, Pfizer Inc., Groton, Connecticut, USA) ,  Ramanathan Ragu (ADME Sciences, Medicine Design, Pfizer Inc., Groton, Connecticut, USA) ,  Wood Linda S. (Clinical Pharmacogenomics Lab, Early Clinical Development, Pfizer Inc., Groton, Connecticut, USA) ,  Johnson Jillian G. (Clinical Pharmacogenomics Lab, Early Clinical Development, Pfizer Inc., Groton, Connecticut, USA) ,  Le Vu H. (Biostatistics, Pfizer Inc., Collegeville, PA, USA) ,  Vourvahis Manoli (Clinical Pharmacology, Pfizer Inc., New York, New York, USA) ,  David Rodrigues A. (ADME Sciences, Medicine Design, Pfizer Inc., Groton, Connecticut, USA) ,  Muto Chieko (Pfizer Inc., Tokyo, Japan) ,  Furihata Kenichi (P-One Clinic, Keikokai Medical Corp, Tokyo, Japan) ,  Sugiyama Yuichi (RIKEN Innovation Center, Research Cluster for Innovation, RIKEN, Kanagawa, Japan) ,  Kusuhara Hiroyuki (Laboratory of Molecular Pharmacokinetics, Graduate School of Pharmaceutical Sciences, The University of Tokyo, Tokyo, Japan)
資料名： Clinical Pharmacology & Therapeutics  (Clinical Pharmacology & Therapeutics)
巻： 107  号： 4  ページ： 1004-1013  発行年： 2020年 
JST資料番号： A0721B  ISSN： 0009-9236  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 薬物-薬物相互作用リスク評価のための最も適切な内因性バイオマーカーを扱うために,8人の健康な被験者に,有機アニオン輸送ポリペプチド1B(OATP1B)阻害剤(リファンピシン,150,300,および600mg),およびプローブ薬物カクテル(アトルバスタチン,ピタバスタチン,ロスバスタチン,バルサルタン)を投与した。広く研究されているOATP1BバイオマーカーであるコプロポルフィリンIに加えて,血しょう中濃度-時間曲線比(AuCr)下でのリファンピシン用量依存性変化の観点から,良好な感度とダイナミックレンジを示す28種の化合物(直接ビリルビン,グリコケノデオキシコール酸-3-グルクロニド,グリコケノデオキシコール酸-3-硫酸,ヘキサデカンジオエート)を同定した。OATP1Bバイオマーカーとしてのそれらの適合性は,内因性化合物とプローブ薬物の間のAUC_0-24hの良好な相関,および非線形回帰分析(血漿中のAuCr-1対リファンピシン血漿C_max(血漿中の最大全濃度))によっても支持され,リファンピシンの阻害定数の推定をもたらした。これらの内因性基質は,初期臨床試験におけるアジェンシーガイドラインに基づく既存のOATP1B仲介薬物-薬物相互作用リスク評価アプローチを補完することができる。Copyright 2020 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： リスク評価 ,  基質 ,  *バイオマーカー ,  硫酸 ,  ダイナミックレンジ ,  薬物相互作用 ,  血漿 ,  プローブ ,  臨床試験 ,  血漿中濃度 ,  適応性
準シソーラス用語： 内因性 ,  *用量依存性 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 薬物の相互作用  (GV01070X)

物質索引 (2件)： ロスバスタチン ,  ピタバスタチン

タイトルに関連する用語 (8件)： 健常ボランティア ,  リファンピシン ,  用量依存性 ,  阻害 ,  バイオマーカー ,  プローブ ,  薬物 ,  評価