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J-GLOBAL ID：202002226047567697   整理番号：20A1007071

ニューロメジンU受容体2型に対する化学的に安定なペプチドアゴニスト【JST・京大機械翻訳】

A chemically stable peptide agonist to neuromedin U receptor type 2

著者 (14件)： Takayama Kentaro (Department of Medicinal Chemistry, Tokyo University of Pharmacy and Life Sciences, Hachioji, Tokyo 192-0392, Japan) ,  Takayama Kentaro (Department of Environmental Biochemistry, Kyoto Pharmaceutical University, 5 Misasaginakauchi-cho, Yamashina, Kyoto 607-8414, Japan) ,  Mori Kenji (Department of Biochemistry, National Cerebral and Cardiovascular Center Research Institute, 6-1 Kishibe-Shimmachi, Suita, Osaka 564-8565, Japan) ,  Tanaka Akiko (Laboratory of Pharmaceutical Technology, Kobe Pharmaceutical University, 4-19-1 Motoyamakitamachi, Higashinada, Kobe, Hyogo 658-8558, Japan) ,  Sasaki Yu (Department of Medicinal Chemistry, Tokyo University of Pharmacy and Life Sciences, Hachioji, Tokyo 192-0392, Japan) ,  Sohma Yuko (Department of Medicinal Chemistry, Tokyo University of Pharmacy and Life Sciences, Hachioji, Tokyo 192-0392, Japan) ,  Taguchi Akihiro (Department of Medicinal Chemistry, Tokyo University of Pharmacy and Life Sciences, Hachioji, Tokyo 192-0392, Japan) ,  Taniguchi Atsuhiko (Department of Medicinal Chemistry, Tokyo University of Pharmacy and Life Sciences, Hachioji, Tokyo 192-0392, Japan) ,  Sakane Toshiyasu (Laboratory of Pharmaceutical Technology, Kobe Pharmaceutical University, 4-19-1 Motoyamakitamachi, Higashinada, Kobe, Hyogo 658-8558, Japan) ,  Yamamoto Akira (Department of Biopharmaceutics, Kyoto Pharmaceutical University, 5 Misasaginakauchi-cho, Yamashina, Kyoto 607-8414, Japan) ,  Miyazato Mikiya (Department of Biochemistry, National Cerebral and Cardiovascular Center Research Institute, 6-1 Kishibe-Shimmachi, Suita, Osaka 564-8565, Japan) ,  Minamino Naoto (Omics Research Center, National Cerebral and Cardiovascular Center, 6-1 Kishibe-Shimmachi, Suita, Osaka 564-8565, Japan) ,  Kangawa Kenji (Department of Biochemistry, National Cerebral and Cardiovascular Center Research Institute, 6-1 Kishibe-Shimmachi, Suita, Osaka 564-8565, Japan) ,  Hayashi Yoshio (Department of Medicinal Chemistry, Tokyo University of Pharmacy and Life Sciences, Hachioji, Tokyo 192-0392, Japan)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 28  号： 10  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ニューロメジンU(NMU)は,NMU受容体NMUR1およびNMUR2の活性化を介して食欲抑制活性および他の生理活性を有するペプチドである。2014年に,著者らは最初のNMUR2選択的アゴニスト,3-シクロヘキシルプロピオニル-Leu-Dap-Pro-Arg-Asn-NH_2(CPN-116)を報告した。しかしながら,リン酸緩衝液におけるCPN-116は,Dap残基におけるNαからNへのアシル移動のため不安定であることを見出した。本研究において,CPN-116の化学的安定性を種々の条件下で評価し,HEPES及びMESのような緩衝液中で比較的安定であることが分かった。改良された化学的安定性を有するNMUR2選択的アゴニストを得るための構造活性相関研究も行った。結果として,Dapの代わりにDab残基を有するCPN-219は次世代ヘキサペプチドNMUR2アゴニストとして出現した。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *ペプチド ,  *受容体 ,  食欲 ,  生物活性 ,  *ニューロメジンU ,  ヘキサペプチド ,  化学的安定性 ,  アシル移動 ,  リン酸緩衝液 ,  アルコール ,  スルホン酸 ,  窒素複素環化合物
準シソーラス用語： *アゴニスト ,  残基 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 作動薬 ,  ニューロメジンU受容体2型 ,  ペプチド ,  化学的安定性 ,  良いバッファ

分類 (2件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (1件)： HEPES

タイトルに関連する用語 (3件)： ニューロメジンU ,  受容体 ,  化学