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J-GLOBAL ID：202002227992490613   整理番号：20A2627250

新規G蛋白質共役受容体阻害剤および活性化因子としてのダフネチン誘導体の合成と評価【JST・京大機械翻訳】

Syntheses and evaluation of daphnetin derivatives as novel G protein-coupled receptor inhibitors and activators

著者 (9件)： Wang Yinan (College of Food Science and Technology, Shanghai Ocean University, Shanghai 201306, China) ,  Wang Jiangming (College of Food Science and Technology, Shanghai Ocean University, Shanghai 201306, China) ,  Fu Zhe (College of Food Science and Technology, Shanghai Ocean University, Shanghai 201306, China) ,  Sheng Ruilong (CQM - Centro de Quimica da Madeira, Universidade da Madeira, Campus da Penteada, 9000-390 Funchal, Portugal) ,  Wu Wenhui (College of Food Science and Technology, Shanghai Ocean University, Shanghai 201306, China) ,  Fan Junting (School of Pharmacy, Nanjing Medical University, Nanjing, Jiangsu 211166, China) ,  Guo Ruihua (College of Food Science and Technology, Shanghai Ocean University, Shanghai 201306, China) ,  Guo Ruihua (Shanghai Engineering Research Center of Aquatic-Product Processing & Preservation, Shanghai 201306, China) ,  Guo Ruihua (Laboratory of Quality and Safety Risk Assessment for Aquatic Products on Storage and Preservation (Shanghai), Ministry of Agriculture, Shanghai 201306, China)
資料名： Bioorganic Chemistry  (Bioorganic Chemistry)
巻： 104  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： E0823A  ISSN： 0045-2068  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 16種の新規化合物(1~5,7~14,18,21および22)および6種の既知化合物(6,15~17,19および20)を含む一連のミジンチン(7,8-ジヒドロキシクマリン)誘導体1~22を合成した。G蛋白質共役受容体(GPCR)に対するそれらの薬理活性をin vitroで二重抗体サンドイッチELISA(DAS-ELISA)により評価した。種々の置換パターン/グループを有するダフネチン誘導体を,GPCR上で阻害剤から活性化剤まで得た。誘導体2~5,8,15,16および18~20は,GPCRに対し中程度の活性化能を示した。それらの中で,誘導体3-5,16および19は,1.18-1.91nMの範囲のEC_50値を有するGPCRに対して有意な活性化効力を示した。誘導体6,11,14および18は,1.26~1.38nMの範囲のIC_50値でGPCRに対して有意な阻害能を示した。さらに,ダフネチン誘導体の構造活性相関(SAR)を詳細に議論した。新しいミジンコットベースのGPCR活性化剤と阻害剤は,代謝疾患の治療のための将来の薬物候補としての可能性を有する。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 構造活性相関 ,  抗体 ,  薬理作用 ,  代謝性疾患 ,  *in vitro実験
準シソーラス用語： G蛋白質共役型受容体 ,  活性化剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： ダフネチン誘導体 ,  G蛋白質共役受容体 ,  合成 ,  構造活性相関

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (1件)： ダフネチン

タイトルに関連する用語 (5件)： G蛋白質共役受容体 ,  阻害剤 ,  ダフネチン ,  誘導体 ,  評価