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J-GLOBAL ID：202002231519183906   整理番号：20A2126847

強力なGABA_B受容体作動薬であるF-フェニブト(β-(4-フルオロフェニル)-GABA)はマウス小脳Purkinje細胞における外向き整流K+電流を活性化し活動電位の発生を抑制する【JST・京大機械翻訳】

F-phenibut (β-(4-Fluorophenyl)-GABA), a potent GABA_B receptor agonist, activates an outward-rectifying K⁺ current and suppresses the generation of action potentials in mouse cerebellar Purkinje cells

著者 (3件)： Irie Tomohiko (Division of Pharmacology, National Institute of Health Sciences, 3-25-26 Tonomachi, Kawasaki-ku, Kawasaki City, Kanagawa, 210-9501, Japan) ,  Yamazaki Daiju (Division of Pharmacology, National Institute of Health Sciences, 3-25-26 Tonomachi, Kawasaki-ku, Kawasaki City, Kanagawa, 210-9501, Japan) ,  Kikura-Hanajiri Ruri (Division of Pharmacognosy, Phytochemistry, and Narcotics, National Institute of Health Sciences, 3-25-26 Tonomachi, Kawasaki-ku, Kawasaki City, Kanagawa, 210-9501, Japan)
資料名： European Journal of Pharmacology  (European Journal of Pharmacology)
巻： 884  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： B0841A  ISSN： 0014-2999  CODEN： EJPHAZ  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： GABAアナログフェニブ(β-フェニル-GABA)は,ロシアで様々な使用のために認可されたGABA_B受容体アゴニストである。フェニブは,世界中のオンラインベンダーからの栄養補助食品としても利用可能であり,以前の研究は,フェニブト過剰投与が中毒,禁断症状,および中毒をもたらすことを示している。フェニブの誘導体であるF-フェニブ(β-(4-フルオロフェニル)-GABA)は臨床使用のために承認されていない。しかし,それはオンラインサプライヤーからのノトロピックサプリメントとしても利用可能である。F-フェニブは,フェニブより高い親和性でGABA_Bに結合する。したがって,F-フェニブはフェニブよりも深刻な中毒をもたらす可能性がある。しかし,F-フェニブがGABA_B受容体に作用し,神経機能に影響を及ぼす機構は知られていない。本研究では,マウス小脳プルキンエ細胞スライス標本から得たin vitroパッチクランプ記録を用いて,F-フェニブ,およびGABA_Bアゴニスト(±)-バクロフェン(バクロフェン)の効力を比較し,F-フェニブが強力なGABA_Bアゴニストとして作用することを示した。3つのGABA_Bアゴニストにより誘発された外向き電流密度のEC_50は以下の順序で減少した:フェニブト(1362μM)>F-フェニブ(23.3μM)>バクロフェン(6.0μM)。GABA_Bアゴニストにより誘導された外向き電流は,GABA_Bアゴニストが内向き整流K+電流を活性化するという以前の知見とは対照的に,外向き整流K+電流であった。本研究で記録されたK+電流は,細胞外Ba2+,細胞内または細胞外Cs+および細胞内または細胞外テトラエチルアンモニウム-Clに鈍感であった。さらに,F-フェニブはプルキンエ細胞における活動電位発生を抑制した。したがって,F-フェニブの乱用は,GABA_B発現ニューロンの興奮性を阻害することにより,重度の損傷につながる可能性がある。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *電流 ,  ニューロン ,  禁断症状 ,  興奮 ,  *受容体 ,  *活動電位 ,  ベンダ ,  親和性 ,  *整流 ,  *Purkinje細胞 ,  in vitro実験 ,  パッチクランプ法 ,  ロシア連邦 ,  サプリメント
準シソーラス用語： *アゴニスト , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： F-フェニブト(β-(4-フルオロフェニル)-GABA) ,  フェニトイン ,  GABA_B受容体 ,  Purkinje細胞 ,  外向き整流K+電流

分類 (2件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  中枢神経系  (EJ12030F)

タイトルに関連する用語 (10件)： 受容体 ,  作動薬 ,  フェニブト ,  GABA ,  マウス ,  小脳Purkinje細胞 ,  外向き ,  整流 ,  活性化 ,  活動電位