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J-GLOBAL ID:202002233725639040   整理番号:20A2456927

血液循環と抗真菌選択性の増強のためのコレステロール共役スチレン-マレイン酸共重合体を用いたアンホテリシンBミセル製剤の開発【JST・京大機械翻訳】

Development of an amphotericin B micellar formulation using cholesterol-conjugated styrene-maleic acid copolymer for enhancement of blood circulation and antifungal selectivity
著者 (5件):
資料名:
巻: 589  ページ: Null  発行年: 2020年 
JST資料番号: A0285B  ISSN: 0378-5173  CODEN: IJPHD  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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アンホテリシンB(AmB)は,生命を脅かす全身性真菌感染症に対する効果的な抗真菌剤である。しかし,水および有機溶媒中でのその乏しい溶解性は,それを定式化するのを困難にする。スチレン-マレイン酸共重合体(SMA)とブチル化SMAを用いたAmBカプセル化ミセル形成を報告した。これらのミセルはAmB水溶性;しかし,これらの静脈内投与によるAmBの血液循環は,AmBの従来のミセル製剤であるFungizoneと同程度であった。血液中の塩によるSMAミセルの不安定化は,低血液循環の原因であることが示唆されている。したがって,本研究では,塩誘導不安定性を低減し,ミセルの血液循環を増加させるため,AmBがステロールと相互作用するので,SMA骨格にコレステロール分子を共有結合した。このAmBナノ粒子ミセル製剤(Cho-SMA/AmBミセル)は水溶性で,塩の存在下で安定であり,アルブミンと複合体を形成した。Fungizoneと比較して,この製剤は,等しい抗真菌活性を有し,血液循環とより低い毒性を著しく改善した。その毒性はアルブミンの存在でさらに低下した。まとめると,著者らの結果は,Cho-SMA/AmBミセルが,高い抗真菌選択性を有する静脈内製剤であり,薬物相互作用剤共役SMA系が,種々の薬物負荷ナノミセル系に適用できることを示した。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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