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J-GLOBAL ID：202002236577409022   整理番号：20A0474784

無視可能な副作用を有する増強抗癌作用のための環状アセタール結合によるゲムシタビンの高分子修飾【JST・京大機械翻訳】

Polymeric modification of gemcitabine via cyclic acetal linkage for enhanced anticancer potency with negligible side effects

著者 (12件)： Takemoto Hiroyasu (Laboratory for Chemistry and Life Science, Institute of Innovative Research, Tokyo Institute of Technology, R1-11, 4259, Nagatsuta, Midori-Ku, Yokohama, Kanagawa, 226-8503, Japan) ,  Inaba Takanori (Laboratory for Chemistry and Life Science, Institute of Innovative Research, Tokyo Institute of Technology, R1-11, 4259, Nagatsuta, Midori-Ku, Yokohama, Kanagawa, 226-8503, Japan) ,  Nomoto Takahiro (Laboratory for Chemistry and Life Science, Institute of Innovative Research, Tokyo Institute of Technology, R1-11, 4259, Nagatsuta, Midori-Ku, Yokohama, Kanagawa, 226-8503, Japan) ,  Matsui Makoto (Laboratory for Chemistry and Life Science, Institute of Innovative Research, Tokyo Institute of Technology, R1-11, 4259, Nagatsuta, Midori-Ku, Yokohama, Kanagawa, 226-8503, Japan) ,  Liu Xiaomeng (Laboratory for Chemistry and Life Science, Institute of Innovative Research, Tokyo Institute of Technology, R1-11, 4259, Nagatsuta, Midori-Ku, Yokohama, Kanagawa, 226-8503, Japan) ,  Toyoda Masahiro (Laboratory for Chemistry and Life Science, Institute of Innovative Research, Tokyo Institute of Technology, R1-11, 4259, Nagatsuta, Midori-Ku, Yokohama, Kanagawa, 226-8503, Japan) ,  Honda Yuto (Laboratory for Chemistry and Life Science, Institute of Innovative Research, Tokyo Institute of Technology, R1-11, 4259, Nagatsuta, Midori-Ku, Yokohama, Kanagawa, 226-8503, Japan) ,  Taniwaki Kaori (Laboratory for Chemistry and Life Science, Institute of Innovative Research, Tokyo Institute of Technology, R1-11, 4259, Nagatsuta, Midori-Ku, Yokohama, Kanagawa, 226-8503, Japan) ,  Yamada Naoki (Laboratory for Chemistry and Life Science, Institute of Innovative Research, Tokyo Institute of Technology, R1-11, 4259, Nagatsuta, Midori-Ku, Yokohama, Kanagawa, 226-8503, Japan) ,  Kim Junhyun (Laboratory for Chemistry and Life Science, Institute of Innovative Research, Tokyo Institute of Technology, R1-11, 4259, Nagatsuta, Midori-Ku, Yokohama, Kanagawa, 226-8503, Japan) ,  Tomoda Keishiro (Laboratory for Chemistry and Life Science, Institute of Innovative Research, Tokyo Institute of Technology, R1-11, 4259, Nagatsuta, Midori-Ku, Yokohama, Kanagawa, 226-8503, Japan) ,  Nishiyama Nobuhiro (Laboratory for Chemistry and Life Science, Institute of Innovative Research, Tokyo Institute of Technology, R1-11, 4259, Nagatsuta, Midori-Ku, Yokohama, Kanagawa, 226-8503, Japan)
資料名： Biomaterials  (Biomaterials)
巻： 235  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： C0964B  ISSN： 0142-9612  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ゲムシタビン(GEM)は様々な癌に対する強力な抗癌剤である。しかしながら,抗癌効果と副作用は,効果的な治療のために取り組まれなければならない。この目的のために,GEMの送達担体としての環状アセタール結合に基づくGEM共役高分子(P-GEM)を作製した。得られたP-GEMは生理的pH(すなわち血流)でGEMを安定的に抱合したが,エンドソーム/リソソームのような酸性環境に応答してGEMを放出した。皮下腫瘍を有するマウスに対するP-GEMの全身投与後に,遊離GEM系と比較して血液循環の延長と腫瘍蓄積の増強が達成された。加えて,P-GEMの高分子-薬物複合体構造は,腫瘍部位の大部分の領域におけるアポトーシスの誘導に向けて腫瘍組織における効果的な分布を実現した。注目すべきことに,P-GEMの分子設計は正常組織において最小の蓄積を達成し,GEM由来の副作用(例えば,胃腸毒性及び血液毒性)を無視できるものとした。最終的に,GEMベースでのP-GEMの4倍のより小さい用量でも,遊離GEMシステムと比較して,2つの異なる膵臓腫瘍モデルに対して同等/より高い腫瘍成長抑制効果を実現した。得られた結果は,抗癌治療のためのGEM共役高分子の現在の設計の大きな可能性を示唆する。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *高分子 ,  血流 ,  分子設計 ,  血液循環 ,  抗腫瘍作用 ,  リソソーム ,  エンドソーム ,  抗腫瘍薬 ,  複合体 ,  アポトーシス ,  ドラッグデリバリーシステム ,  酸性 ,  *副作用 ,  膵臓腫瘍 ,  ハロゲノ糖 ,  リボシド

著者キーワード (5件)： 高分子 ,  ドラッグデリバリーシステム ,  ゲムシタビン ,  副作用 ,  pH応答性

分類 (2件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (1件)： ゲムシタビン

タイトルに関連する用語 (7件)： 副作用 ,  増強 ,  抗癌作用 ,  環状アセタール ,  ゲムシタビン ,  高分子 ,  修飾