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J-GLOBAL ID：202002237409188864   整理番号：20A0488985

粉砕により調製した固体形としてのパラセタモール/スルホン酸からなるアミド塩の結晶構造解析と製剤特性【JST・京大機械翻訳】

Crystal Structure Analysis and Pharmaceutical Properties of Amide Salts Consisting of Paracetamol/Sulfonic Acids as Solid Forms Prepared by Grinding

著者 (5件)： Suzuki Naoto (Laboratory of Pharmaceutics, School of Pharmacy, Nihon University, Chiba, Japan) ,  Kanazawa Takanori (Laboratory of Pharmaceutics, School of Pharmacy, Nihon University, Chiba, Japan) ,  Takatori Kazuhiko (Department of Synthetic Organic Chemistry, Meiji Pharmaceutical University, Japan) ,  Suzuki Toyofumi (Laboratory of Pharmaceutics, School of Pharmacy, Nihon University, Chiba, Japan) ,  Fukami Toshiro (Department of Molecular Pharmaceutics, Meiji Pharmaceutical University, Japan)
資料名： Crystal Growth & Design  (Crystal Growth & Design)
巻： 20  号： 2  ページ： 590-599  発行年： 2020年 
JST資料番号： W1323A  ISSN： 1528-7483  CODEN： CGDEFU  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究では,パラセタモール(APAP),中性薬物,およびスルホン酸1,2-エタンジスルホン酸二水和物(EDSA),p-トルエンスルホン酸水和物(TOSA),および2-ナフタレンスルホン酸一水和物(NASA)を共粉砕し,結晶性錯体を調製した。共粉砕の結果として,それぞれEDSAとNASAに対する2つの錯体とTOSAに対する1つの錯体を同定した。APAP-TOSAとAPAP-NASAsの単結晶構造解析は,スルホン酸のスルホニル基が脱プロトン化され,遊離プロトンがAPAPのアミドカルボニル基に結合しているので,これらの錯体がアミド塩であることを明らかにした。しかし,APAPの酸分解物であるp-アミノフェノールの複合体が沈殿においてEDSAでのみ形成されるので,APAP-EDSAsの単結晶は得られなかった。これらの結果から,粉砕はスルホン酸との新しい錯体のスクリーニングに適していた。さらに,選択的に形成された錯体を同定することにより,処方過程におけるアミド塩の安定性を評価するために,対物質交換反応を行った。アミド塩は共粉砕時に優先的に生成し,アミド塩は処方過程で比較的安定であることを示した。さらに,APAP-TOSA一水和物は,以前に報告された共結晶と比較して,より良い錠剤性を有していた。これらの知見は,APAP-TOSAアミド塩がAPAPを含む共結晶と比較して,薬学的により有用な固体型であることを示唆する。Copyright 2020 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 米国航空宇宙局 ,  脱プロトン ,  単結晶 ,  錯体 ,  複合体 ,  結晶度 ,  水和物 ,  カルボニル基 ,  *結晶構造解析 ,  陽子 ,  *スルホン酸 ,  交換反応 ,  共結晶 ,  スルホニル基 ,  単結晶構造解析

分類 (4件)： 分子化合物  (CE02000C) ,  分子化合物の結晶構造  (BK09050T) ,  物理薬剤学  (GY01012A) ,  有機化合物の結晶成長  (BK13070E)

タイトルに関連する用語 (9件)： 粉砕 ,  調製 ,  固体 ,  パラセタモール ,  スルホン酸 ,  アミド ,  塩 ,  結晶構造解析 ,  製剤