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J-GLOBAL ID:202002238747023490   整理番号:20A2646148

新規RNアーゼH依存性アンチセンスオリゴヌクレオチドのための(S)-5→γ-C-アミノプロピル及び(S)-5′-C-アミノプロピル-2′-arabinoフルオロ修飾DNAオリゴマの合成と評価【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and evaluation of (S)-5′-C-aminopropyl and (S)-5′-C-aminopropyl-2′-arabinofluoro modified DNA oligomers for novel RNase H-dependent antisense oligonucleotides
著者 (5件):
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巻: 10  号: 68  ページ: 41901-41914  発行年: 2020年 
JST資料番号: U7055A  ISSN: 2046-2069  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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2つの新規チミジン類似体:(S)-5′-C-アミノプロピル-チミジンと(S)-5′-C-アミノプロピル-2′-β-フルオロ-チミジンを設計し合成した。次に,これらの類似体を含むDNAオリゴマを合成し,それらの機能特性を評価した。自然発生チミジンと比較して,(S)-5′-C-アミノプロピル-2′-arabinoフルオロ-チミジンは熱的に安定であるが,(S)-5′-C-アミノプロピル-チミジンは熱不安定化を特徴とすることが明らかになった。熱安定性の違いは,DNA/RNA二本鎖の二次構造の中程度の変化および(S)-5′-C-アミノプロピル側鎖に由来する単量体における分子変動,ならびに2′-アラビノフルオロ修飾に由来する糖パッカリングの変化に起因した。一方,これらの類似体の取り込みは,DNAオリゴマーのヌクレアーゼ耐性を有意に増強した。さらに,(S)-5′-C-アミノプロピル-2′-arabinoフルオロ修飾DNA/RNA二本鎖は,(S)-5′-C-アミノプロピル修飾DNA/RNA二本鎖と比較して,RNA鎖のRNアーゼH仲介開裂を活性化する優れた能力を示した。Copyright 2020 Royal Society of Chemistry All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (3件):
分類
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合成鉱物  ,  ヌクレオシド,ヌクレオチド  ,  吸着剤 
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