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J-GLOBAL ID：202002242938815553   整理番号：20A2773562

USP7酵素阻害剤としての新規ベンゾチアゾール含有N-スルホンアミド2-ピリドン誘導体の新規合成と抗ウイルス評価【JST・京大機械翻訳】

Novel Synthesis and Antiviral Evaluation of New Benzothiazole-Bearing N-Sulfonamide 2-Pyridone Derivatives as USP7 Enzyme Inhibitors

著者 (3件)： Azzam Rasha A. (Chemistry Department, Faculty of Science, Helwan University, Egypt) ,  Elboshi Heba A. (Chemistry Department, Faculty of Science, Helwan University, Egypt) ,  Elgemeie Galal H. (Chemistry Department, Faculty of Science, Helwan University, Egypt)
資料名： ACS Omega  (ACS Omega)
巻： 5  号： 46  ページ： 30023-30036  発行年： 2020年 
JST資料番号： W5044A  ISSN： 2470-1343  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本論文では,ベンゾチアゾールスルホニルヒドラジドと,(ヒドロキシメチレン)シクロアルカノンおよび不飽和ケトンの両方のナトリウム塩とエトキシメチレン誘導体との反応により,一連のベンゾチアゾール含有N-スルホンアミド2-ピリドン誘導体を合成した。得られた化合物の構造をIR,1H NMR,13C NMR,1H-1H相関分光法(COSY),1H-13C異核多重結合コヒーレンス(HMBC),1H-13C異核多重量子コヒーレンス(HSQC)スペクトル分析と元素分析を用いて確認した。新たに合成した化合物をHSV-1,HAV HM175,HCVcc遺伝子型4,CBV4及びHAdV7ウイルスに対する抗ウイルス活性に対してin vitroで評価した。さらに,これらの化合物を5つの正常細胞株に対する細胞毒性作用について調べた。5つの化合物は,有意なIC_50,CC_50,およびSI値を有するCBV4に対して50%以上のウイルス還元を有することがわかった。HSV-1とHAV HM175ウイルスの場合,3つの化合物は50%以上の減少を示したが,HCVcc遺伝子型4とHAdV7ウイルスの場合,2つの化合物のみが50%以上の減少を示した。さらに,最も活性な化合物の物理化学的性質を評価した。HSV-1ウイルス,7eおよび13aに対する2つの最も強力な化合物を,USP7に対するそれらの阻害活性について評価した。分子操作環境(MOE)を用いたドッキング研究を用い,7eと13a化合物間の相互作用とUSP7酵素の活性部位を同定した。Copyright 2020 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： NMR【磁気共鳴】 ,  コヒーレンス ,  相互作用 ,  ドッキング ,  *酵素 ,  元素分析 ,  遺伝子型 ,  抗ウイルス作用 ,  *酵素阻害剤 ,  活性部位 ,  多重化 ,  不飽和ケトン ,  in vitro実験
準シソーラス用語： HSQC ,  阻害活性 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (5件)： 抗ウイルス薬の基礎研究  (GW17040O) ,  ピランの縮合誘導体  (CF07093I) ,  モノテルペン,セスキテルペン  (CF10022A) ,  植物の生化学  (EH01050J) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

タイトルに関連する用語 (8件)： USP7 ,  酵素阻害剤 ,  ベンゾチアゾール ,  スルホンアミド ,  2-ピリドン ,  誘導体 ,  ウイルス ,  評価