文献

J-GLOBAL ID：202002244518695315   整理番号：20A0787351

新規有機ハロゲン化カルコン誘導体の合成とそれらの分子ドッキング研究およびいくつかの酵素阻害効果のスクリーニング【JST・京大機械翻訳】

Synthesis of novel organohalogen chalcone derivatives and screening of their molecular docking study and some enzymes inhibition effects

著者 (8件)： Burmaoglu Serdar (Department of Chemistry, Faculty of Science, Atatuerk University, 25240, Erzurum, Turkey) ,  Kazancioglu Elif Akin (Vocational High School of Health Services, Kilis 7 Aralik University, 79000, Kilis, Turkey) ,  Kaya Ruya (Department of Chemistry, Faculty of Science, Atatuerk University, 25240, Erzurum, Turkey) ,  Kaya Ruya (Central Research and Application Laboratory, Agri Ibrahim Cecen University, 04100, Agri, Turkey) ,  Kazancioglu Mustafa (Yusuf Serefoglu Faculty of Health Sciences, Kilis 7 Aralik University, 79000, Kilis, Turkey) ,  Karaman Muhammet (Molecular Biology and Genetics Department, Faculty of Art and Science, Kilis 7 Aralik University, Kilis, Turkey) ,  Algul Oztekin (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Mersin University, 33169, Mersin, Turkey) ,  Gulcin Ilhami (Department of Chemistry, Faculty of Science, Atatuerk University, 25240, Erzurum, Turkey)
資料名： Journal of Molecular Structure  (Journal of Molecular Structure)
巻： 1208  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： B0948B  ISSN： 0022-2860  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： カルコンおよびそれらの誘導体は,多くの生化学的および薬理学的応用により注目されている。本研究において,一連の新規有機ハロゲンカルコン誘導体(5~12)をα-グリコシダーゼ(α-Gly),アセチルコリンエステラーゼ(AChE)ヒト炭酸アンヒドラーゼI(hCA I)及び炭酸アンヒドラーゼII(hCAII)酵素に対して試験した。これらの化合物(5-12)は,hCA Iで16.24-40.96nM,hCAIIで29.61-67.15nM,AChEで1.2-4.39nM,α-グリコシダーゼで12.54-35.22nMの範囲にあることを示した。新規有機ハロゲンカルコン誘導体(5~12)は,全ての試験した代謝酵素に対して効果的な阻害プロファイルを有した。また,化合物(5~12)の酵素阻害効果のため,それらは,てんかん,緑内障,2型糖尿病(T2DM),アルツハイマー病(AD),および白血病を含むいくつかの疾患の治療に対する薬物候補の可能性を有する。また,最良の阻害スコアを有するカルコン誘導体は,示された代謝酵素受容体の活性部位にドッキングした。カルコン誘導体のブロモベンジル及びクロロフェニル部分は酵素に対するそれらの阻害剤特性に寄与する。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *酵素 ,  薬理学 ,  てんかん ,  Alzheimer病 ,  アセチルコリンエステラーゼ ,  活性部位 ,  ヒト ,  *ハロゲン化 ,  白血病 ,  炭酸アンヒドラーゼ ,  グリコシド結合ヒドロラーゼ ,  *酵素阻害 ,  緑内障 ,  受容体 ,  *スクリーニング

著者キーワード (5件)： カルコン ,  酵素阻害 ,  炭酸アンヒドラーゼ ,  アセチルコリンエステラーゼ ,  α-グリコシダーゼ

分類 (1件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

タイトルに関連する用語 (7件)： ハロゲン化 ,  カルコン誘導体 ,  分子ドッキング ,  研究 ,  酵素 ,  阻害効果 ,  スクリーニング