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J-GLOBAL ID：202002246356907454   整理番号：20A0205299

抗真菌薬によるヒト血清パラオキソナーゼ-Iの阻害:in vitroおよびin silico研究【JST・京大機械翻訳】

Inhibition of Human Serum Paraoxonase-I with Antimycotic Drugs: In Vitro and In Silico Studies

著者 (2件)： Tuerkes Cueneyt (Department of Biochemistry, Faculty of Pharmacy, Erzincan Binali Yildirim University, Erzincan, Turkey) ,  Beydemir Suekrue (Department of Biochemistry, Faculty of Pharmacy, Anadolu University, Eskisehir, Turkey)
資料名： Applied Biochemistry and Biotechnology  (Applied Biochemistry and Biotechnology)
巻： 190  号： 1  ページ： 252-269  発行年： 2020年 
JST資料番号： E0344C  ISSN： 0273-2289  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 薬物は酵素を阻害または活性化することにより薬理作用を示す。したがって,酵素阻害剤は,多くの異なる種類の疾患,すなわち心血管,癌,代謝および神経学に対する薬物設計において必須の場所を有する。本研究の目的は,パラオキソナーゼ-Iの機能と薬物相互作用を分析することによって,成長薬物発見と開発領域に貢献することであった。この目的のために,PON1酵素を新鮮なヒト血清から簡単,迅速,異なるクロマトグラフィー技術を用いて精製した。次に,PON1に対するいくつかの抗真菌薬の阻害効果を試験した。また,各薬物の分子ドッキング分析を行い,PON1酵素の活性部位における結合相互作用を決定した。精製酵素は3880.83EU/mg蛋白質の比活性及びSDS-PAGEにより43kDaの分子量を有することを同定した。PON1のIC50値は0.037±0.001~5.728±0.043mMの範囲であった。カスポファンギン酢酸,アンホテリシンB,アニデュラファンギン,およびフルコナゾールのK_i定数は,それぞれ0.0105±0.0015mM,0.3206±0.0196mM,0.1674±0.0233mM,および2.5464±0.1655mMであった。アンホテリシンBの阻害機構は非競合的であったが,アニデュラファンギンは混合型であり,他は競争力があった。Copyright 2019 Springer Science+Business Media, LLC, part of Springer Nature Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： クロマトグラフィー ,  分子量 ,  薬物相互作用 ,  酵素 ,  SDS-PAGE ,  循環系 ,  *抗真菌薬 ,  相互作用 ,  酵素阻害剤 ,  タンパク質 ,  ドラッグデザイン ,  活性部位 ,  薬理作用 ,  アルコール ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族フッ素化合物
準シソーラス用語： *in silico , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： パラオキソナーゼ ,  HDL ,  クロマトグラフィー ,  阻害 ,  抗真菌薬 ,  分子ドッキング

分類 (2件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  酵素生理  (EJ02020P)

物質索引 (1件)： フルコナゾール

タイトルに関連する用語 (5件)： 抗真菌薬 ,  ヒト血清 ,  パラオキソナーゼ ,  阻害 ,  研究