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J-GLOBAL ID:202002248206306625   整理番号:20A1919549

ジフェンヒドラミンによるTRPA1電流の電圧依存性調節【JST・京大機械翻訳】

Voltage-dependent modulation of TRPA1 currents by diphenhydramine
著者 (7件):
資料名:
巻: 90  ページ: Null  発行年: 2020年 
JST資料番号: T0875A  ISSN: 0143-4160  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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ジフェンヒドラミン(DPH)はアレルギーの治療に広く使用されている。局所医学として使用するとき,DPHは一時的に掻痒と痛みを緩和する。一過性受容体電位型A1(TRPA1)チャンネルは,急性および慢性掻痒および疼痛の両方で役割を果たすことが知られているが,DPHがTRPA1の活性に影響するかどうかは不明である。全細胞パッチクランプ記録を用いて,DPHがTRPA1の電圧依存性を調節することを示した。TRPA1アゴニストと共適用すると,DPHは内向き電流を著しく増強し,一方,TRPA1の外向き電流を抑制し,外向き整流から内向き整流へチャンネルを転換した。DPHのこの効果は,TRPA1が求電子性または非求電子性アゴニストによって活性化され,マウスおよびヒトTRPA1の両方に対して活性化されなかった。DPHによるTRPA1の調節はL906C変異体で維持され,それ自身はTRPA1の内向き整流を引き起こし,DPHによるTRPA1電流の調節に付加的作用部位が存在することを示す。また,著者らの記録は,DPHがカプサイシン誘発TRPV1電流を部分的に遮断することを明らかにした。これらのデータは,DPHが,電位依存性様式でTRPA1の調節を介して,掻痒と疼痛に対する治療効果を発揮することを示唆する。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
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細胞膜の輸送  ,  細胞膜の受容体 
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