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J-GLOBAL ID：202002250629607649   整理番号：20A0596272

前駆体ペプチドNOTGのアミノ酸置換により生産されたノカルチオシン誘導体の特性化【JST・京大機械翻訳】

Characterization of Nocardithiocin Derivatives Produced by Amino Acid Substitution of Precursor Peptide notG

著者 (11件)： Sakai Kanae (Medical Mycology Research Center, Chiba University, Chuo-ku, Chiba, Japan) ,  Hara Yasumasa (Graduate School, Faculty of Pharmaceutical Science, Chiba University, Chuo-ku, Chiba, Japan) ,  Ishibashi Masami (Graduate School, Faculty of Pharmaceutical Science, Chiba University, Chuo-ku, Chiba, Japan) ,  Sakai Mai (Faculty of Pharmacy, Meijo University, Nagoya, Japan) ,  Kawahara Seiya (Faculty of Pharmacy, Meijo University, Nagoya, Japan) ,  Imanishi Susumu (Faculty of Pharmacy, Meijo University, Nagoya, Japan) ,  Harada Kenichi (Faculty of Pharmacy, Meijo University, Nagoya, Japan) ,  Hoshino Yasutaka (National Institute of Infectious Diseases, Tokyo, Japan) ,  Komaki Hisayuki (NBRC, National Institute of Technology and Evaluation, Kisarazu, Chiba, Japan) ,  Mukai Akira (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Setsunan University, Neyagawa, Osaka, Japan) ,  Gonoi Tohru (Medical Mycology Research Center, Chiba University, Chuo-ku, Chiba, Japan)
資料名： International Journal of Peptide Research and Therapeutics  (International Journal of Peptide Research and Therapeutics)
巻： 26  号： 1  ページ： 281-290  発行年： 2020年 
JST資料番号： W4483A  ISSN： 1573-3904  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ノカルチオシンは,薬剤耐性Mycobacterium tuberculosisを含むグラム陽性菌に対する活性を示す病原性放線菌Nocardia pseudodobraiensisにより生産されるチオペプチド化合物である。しかしながら,ノカルチオシンの臨床使用は光感受性と低水溶性により妨害される。これらの性質を改善するために,前駆体ペプチドの遺伝子配列を修飾することにより,コアペプチドの第6アミノ酸を他の19アミノ酸に置換した。10個のアミノ酸を成功裏に置換して1~3の新規化合物を生成し,そのうち6個は期待されるノカルチオシン誘導体であった。化合物をそれらの安定性,溶解度,および抗菌活性について試験した。生産された17の化合物のうち,10は抗生物質活性を示し,それらの2つは細菌に対するMIC値を改善した。さらに,ノカルチオシンと全ての誘導体は光に対して安定であった。前駆体ペプチドにおけるアミノ酸配列の置換は,ノカルチオシン誘導体の生産の成功をもたらし,その性質を変えることができた。本報告はノカルチオシン利用の第一段階を示し,アミノ酸置換技術は望ましいノカルチオシン誘導体を生成するために用いることができる。Copyright The Author(s) 2019 Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： アミノ酸配列 ,  *アミノ酸 ,  細菌 ,  グラム陽性菌 ,  薬物耐性 ,  病原性 ,  *ペプチド ,  溶解度 ,  結核菌 ,  抗細菌作用 ,  *前駆体 ,  抗生物質 ,  *アミノ酸置換 ,  放線菌綱 ,  ノカルディア属 ,  微生物 ,  放線菌目 ,  抗細菌薬 ,  抗微生物薬 ,  薬物
準シソーラス用語： 放線菌類 ,  Nocardia , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： チオペプチド ,  nocardiカルチオシン ,  抗菌薬 ,  結核菌 ,  遺伝子改変

分類 (2件)： 遺伝子の構造と化学  (EC02020U) ,  抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S)

タイトルに関連する用語 (5件)： 前駆体 ,  ペプチド ,  アミノ酸置換 ,  誘導体 ,  特性化