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J-GLOBAL ID：202002263235415285   整理番号：20A0272874

ヒトステロイド21-モノオキシゲナーゼ(CYP2A2)に対するアビラテロンD4A代謝産物の阻害効果の推定【JST・京大機械翻訳】

Estimation of the inhibiting impact of abiraterone D4A metabolite on human steroid 21-monooxygenase (CYP21A2)

著者 (14件)： Masamrekh Rami (Pirogov Russian National Research Medical University, Ostrovitianov Street, 1, Moscow 117997, Russia) ,  Masamrekh Rami (Institute of Biomedical Chemistry, Pogodinskaya Street, 10, Build 8, Moscow 119121, Russia) ,  Filippova Tatiana (Pirogov Russian National Research Medical University, Ostrovitianov Street, 1, Moscow 117997, Russia) ,  Haurychenka Yaraslau (Pirogov Russian National Research Medical University, Ostrovitianov Street, 1, Moscow 117997, Russia) ,  Shcherbakov Kirill (Institute of Biomedical Chemistry, Pogodinskaya Street, 10, Build 8, Moscow 119121, Russia) ,  Veselovsky Alexander (Institute of Biomedical Chemistry, Pogodinskaya Street, 10, Build 8, Moscow 119121, Russia) ,  Strushkevich Natallia (Institute of Bioorganic Chemistry NASB, 5 Academician V.F. Kuprevich Street, Build 2, Minsk BY-220141, Belarus) ,  Shkel Tatsiana (Institute of Bioorganic Chemistry NASB, 5 Academician V.F. Kuprevich Street, Build 2, Minsk BY-220141, Belarus) ,  Gilep Andrei (Institute of Bioorganic Chemistry NASB, 5 Academician V.F. Kuprevich Street, Build 2, Minsk BY-220141, Belarus) ,  Usanov Sergey (Institute of Bioorganic Chemistry NASB, 5 Academician V.F. Kuprevich Street, Build 2, Minsk BY-220141, Belarus) ,  Shumyantseva Victoria (Pirogov Russian National Research Medical University, Ostrovitianov Street, 1, Moscow 117997, Russia) ,  Shumyantseva Victoria (Institute of Biomedical Chemistry, Pogodinskaya Street, 10, Build 8, Moscow 119121, Russia) ,  Kuzikov Alexey (Pirogov Russian National Research Medical University, Ostrovitianov Street, 1, Moscow 117997, Russia) ,  Kuzikov Alexey (Institute of Biomedical Chemistry, Pogodinskaya Street, 10, Build 8, Moscow 119121, Russia)
資料名： Steroids  (Steroids)
巻： 154  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： C0103B  ISSN： 0039-128X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： アビラテロンD4A代謝産物,アビラテロンに対する3β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ活性の生成物は,前立腺癌の治療のための潜在的抗腫瘍薬として役立つ可能性がある。アビラテロンの主な副作用は,コルチコステロイド生合成の破壊であり,より薬理学的に活性なアビラテロンD4A代謝産物は,同じ問題を有する可能性がある。従って,著者らは重要なコルチコステロイド産生酵素-ヒトステロイド21-モノオキシゲナーゼ(CYP21A2)の1つに対するアビラテロンD4A代謝産物の阻害影響を推定した。CYP21A2の活性部位へのD4Aの分子ドッキングは,酵素とのアビステロン結合に類似していると予測されている。アビラテロンD4A代謝産物は,アビラテロンに類似して,CYP21A2のタイプIIスペクトル変化を誘導する。アビラテロンD4A代謝産物-CYP21A2複合体のスペクトル解離定数は3.4±0.5μMと計算された。アビラテロンD4A代謝産物は,Dixonプロットにより得られたように,1.8±0.8μMの阻害定数で競合/混合型CYP21A2阻害を示す。これらの結果は,抗腫瘍療法のための新しい展望候補化合物の有害作用を予測することを可能にする。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 抗腫瘍薬 ,  薬理学 ,  *代謝産物 ,  副腎皮質ホルモン ,  活性部位 ,  *モノオキシゲナーゼ ,  複合体 ,  スペクトル ,  解離定数 ,  副作用 ,  酵素 ,  前立腺腫瘍 ,  生合成
準シソーラス用語： 有害作用 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (3件)： 前立腺癌 ,  アビラテロンD4A代謝物 ,  CYP2A2

分類 (3件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U) ,  副腎ホルモン  (EB08040D) ,  脂質の代謝と栄養  (EJ02034Q)

物質索引 (1件)： アビラテロン

タイトルに関連する用語 (6件)： ヒト ,  ステロイド21-モノオキシゲナーゼ ,  アビラテロン ,  代謝産物 ,  阻害効果 ,  推定