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J-GLOBAL ID：202002268959078187   整理番号：20A0706131

2016 Philip S.Portogheseの医薬品化学Lectureship G蛋白質共役受容体に対する二価または双性分子の設計 全体はその部分の合計より大きい【JST・京大機械翻訳】

2016 Philip S. Portoghese Medicinal Chemistry Lectureship: Designing Bivalent or Bitopic Molecules for G-Protein Coupled Receptors. The Whole Is Greater Than the Sum of Its Parts

著者 (3件)： Newman Amy Hauck (Medicinal Chemistry Section, Molecular Targets and Medications Discovery Branch, National Institute on Drug Abuse-Intramural Research Program, National Institutes of Health, Maryland, United States) ,  Battiti Francisco O. (Medicinal Chemistry Section, Molecular Targets and Medications Discovery Branch, National Institute on Drug Abuse-Intramural Research Program, National Institutes of Health, Maryland, United States) ,  Bonifazi Alessandro (Medicinal Chemistry Section, Molecular Targets and Medications Discovery Branch, National Institute on Drug Abuse-Intramural Research Program, National Institutes of Health, Maryland, United States)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 63  号： 5  ページ： 1779-1797  発行年： 2020年 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ユニークな薬理学的性質を有する二価または苦味分子を設計することの発生は,1980年代初期に,オピオイド受容体に向けられたPortogeseの研究から始まった。この戦略は,最適化された効果及び/又はシグナル伝達バイアスを有する標的化G蛋白質共役受容体(GPCR)に対する高度に選択的な化合物を設計する魅力的な方法として進化した。多くのGPCRのX線結晶構造の出現とオルト立体及びアロステリック結合部位の同定は,一次薬理作用団(PP),二次薬理作用団(SP)及びそれらの間のリンカーを含むリガンド薬物設計へのさらなるガイダンスを提供した。これらの成分のすべての3つの成分の間の相乗的関係を,それらの受容体蛋白質との全体的相互作用に寄与し,戦略的に設計された組み合わせが将来のGPCR分子ツールを提供することを継続することが重要である。Copyright 2020 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： バイアス ,  結合部位 ,  結晶構造 ,  ターゲティング ,  *苦味 ,  オピエート受容体 ,  ドラッグデザイン ,  薬理学 ,  最適化 ,  細胞情報伝達 ,  相互作用
準シソーラス用語： リガンド ,  リンカ ,  *G蛋白質共役型受容体 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C)

タイトルに関連する用語 (5件)： 医薬品化学 ,  G蛋白質共役受容体 ,  分子 ,  設計 ,  合計