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J-GLOBAL ID:202002286801438057   整理番号:20A1108329

Narcissus tazetta subsp. tazetta L.に関する包括的研究:化学プロファイリング,単離,抗コリンエステラーゼ活性およびAmaryllidaceaeアルカロイドの分子ドッキング【JST・京大機械翻訳】

A comprehensive study on narcissus tazetta subsp. tazetta L.: Chemo-profiling, isolation, anticholinesterase activity and molecular docking of amaryllidaceae alkaloids
著者 (7件):
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巻: 130  ページ: 148-154  発行年: 2020年 
JST資料番号: W3380A  ISSN: 0254-6299  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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ガランタミンは,その抗アセチルコリンエステラーゼ活性により軽症から中等度のアルツハイマー病(AD)の治療のために現在処方されている最も知られたAmarylidaceaeアルカロイドである。同じファミリーに属する属,Narcissus L.は,その広いアルカリ性範囲により集中的な研究を受けてきた。本研究の主目的は,ADにおける治療可能性に関してNarcissus tazetta L.を評価し,抗コリンエステラーゼ活性を有するAmarylidaceaeアルカロイドを分離することであった。ガスクロマトグラフィー-質量分析(GC-MS)分析により,植物の地上部と鱗茎のアルカリ含有量の定性的定量を行った。さらに,二次代謝産物をクロマトグラフィー法により植物のエタノール抽出物から単離した。単離した化合物の構造解明を分光法により確立した。分離されたAmarylidaceaeアルカロイドのアセチルコリンエステラーゼとブチリルコリンエステラーゼ阻害活性の測定を,Ellmanの方法から改良されたマイクロプレート分析を用いて達成した。これらの化合物はまた,コリンエステラーゼ酵素の活性部位残基と形成された非共有相互作用を決定するためのドッキング研究を行った。N.tazettaのプロファイルに関するGC-MSモニタリングは,22のアルカロイドの検出をもたらした。植物における単離過程は,3つの異なる骨格型に属する4つのアルカロイドを分離することをもたらした。核磁気共鳴(NMR)およびMS所見は,それらの化合物が(-)-9-O-メチルプソイドコリン,(-)-ナルシシジン,(-)-パンクレアチン-Cおよび(+)-9-O-デメチル-2-α-ヒドロキシホモモリコリンと同一であることを証明した。それらの間で;11-ヒドロキシガランチンとナルシシジンは,著者らの生物活性結果に基づいて有意なアセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害活性を示した。ドッキングスコアは,電気ウナギアセチルコリンエステラーゼ(eeAChE)とEquusカブールブチリルコリンエステラーゼ(eqBuChE)の内部で計算した分離アルカロイドのドッキングスコアを調べたとき,一般的に近いことが分かった。増加した抗アセチルコリンエステラーゼ活性は,リジン型で観察された。これはNarcissus属からの(-)-パンクレアチン-Cの単離に関する最初の報告である。標題植物から単離した全ての化合物のドッキングスコアは生物活性結果と一致した。本研究で得られた結果の評価は,この特別なトルコのNarcissus種が,薬剤のリードとなる可能性を持つ興味深い化学構造を持つ生物活性アルカロイドの有望な供給源であることを明らかにした。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (4件):
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JSTが定めた文献の分類名称とコードです
アルカロイド  ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  ,  植物の生化学  ,  酵素一般 

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