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J-GLOBAL ID：202002288288381482   整理番号：20A2627133

アシルおよびサリチル酸ヒドラジド誘導体の合成,in vitro,in vivo抗炎症活性および分子ドッキング研究【JST・京大機械翻訳】

Synthesis, in-vitro, in-vivo anti-inflammatory activities and molecular docking studies of acyl and salicylic acid hydrazide derivatives

著者 (12件)： Munir Abida (Department of Chemistry, COMSATS University Islamabad, Abbottabad Campus, Pakistan) ,  Khushal Adil (Department of Chemistry, COMSATS University Islamabad, Abbottabad Campus, Pakistan) ,  Saeed Kiran (Department of Chemistry, COMSATS University Islamabad, Abbottabad Campus, Pakistan) ,  Sadiq Abdul (Department of Pharmacy, Faculty of Biological Sciences, University of Malakand, Chakdara 18000 Dir (L), KP, Pakistan) ,  Ullah Rahim (Department of Pharmacy, University of Peshawer, Peshawer, Pakistan) ,  Ali Gowhar (Department of Pharmacy, University of Peshawer, Peshawer, Pakistan) ,  Ashraf Zaman (Department of Chemistry, Allama Iqbal Open University Islamabad, Pakistan) ,  Ullah Mughal Ehsan (Department of Chemistry, University of Gujrat, Gujrat, Pakistan) ,  Saeed Jan Muhammad (Department of Pharmacy, Faculty of Biological Sciences, University of Malakand, Chakdara 18000 Dir (L), KP, Pakistan) ,  Rashid Umer (Department of Chemistry, COMSATS University Islamabad, Abbottabad Campus, Pakistan) ,  Hussain Izhar (Department of Pharmacy, COMSATS University Islamabad, Abbottabad Campus, Pakistan) ,  Mumtaz Amara (Department of Chemistry, COMSATS University Islamabad, Abbottabad Campus, Pakistan)
資料名： Bioorganic Chemistry  (Bioorganic Chemistry)
巻： 104  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： E0823A  ISSN： 0045-2068  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 時間とともに,いくつかの薬剤が合成され,炎症の治療のために市場で利用可能である。しかし,それらは効果的に治療できず,副作用と関連していた。そのような疾患を効果的に取り扱うために,複素環およびそれらの誘導体は,それらの特別な位置を獲得した。この理由で,1,3,4-オキサジアゾール(15~16),1,2,4-トリアゾール(17-18),Schiff塩基(19~24)および3,5-二置換ピラゾール(25)誘導体を,COX-1およびCOX-2阻害剤としてサリチル酸およびアシル酸ヒドラジド(12~14)から出発して合成した。また,in vivo抗炎症活性を,任意の性別のアルビノマウスに対するカラギーナン誘導マウス足浮腫により試験した。すべての合成化合物の構造をFT-IRおよび1H-NMR分析により確認した。IC_50値が1.76±0.05(COX-2)と117.8±2.59の4-アモニトラゾール(24)のSchiff塩基誘導体が強力なCOX-2阻害剤として出現した。さらに,カラジーナン誘発足浮腫試験を用いてin vivo抗炎症研究も行った。in vivo抗炎症活性から,1時間後,最大パーセント阻害15.8%が化合物14により観察され,標準薬物のそれに匹敵し,次いで化合物18が10.5%の阻害率であった。3時間後に,最大パーセント阻害を化合物18で22.2%,化合物14で16.7%で観察した。5時間後に,最大パーセント阻害を化合物18で29.4%,次いで化合物16を23.5%で観察した。さらに,ドッキングシミュレーションを用いて阻害のメカニズムを調べた。ドッキング研究は選択的COX-2阻害剤が付加的COX-2酵素ポケット残基との相互作用を確立したことを明らかにした。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： NMR【磁気共鳴】 ,  相互作用 ,  *ドッキング ,  酵素 ,  *炎症 ,  カラジーナン ,  *消炎作用 ,  副作用 ,  浮腫 ,  アゾメチン ,  複素環化合物 ,  芳香族カルボン酸 ,  フェノール類 ,  ヒドロキシ酸 ,  窒素複素環化合物
準シソーラス用語： シクロオキシゲナーゼ2 ,  ドッキングシミュレーション , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： サリチル酸 ,  抗炎症活性 ,  オキサジアゾール ,  ピラゾール

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (2件)： サリチル酸 ,  ピラゾール

タイトルに関連する用語 (5件)： サリチル酸ヒドラジド ,  誘導体 ,  抗炎症活性 ,  分子ドッキング ,  研究