【請求項1】 一般式(I)
[式中、
R1は水素原子を表し、
R2は-OHまたは
C1-4アルコキシを表し、
あるいはR1とR2は一緒になって-NRaRb(ここで、Raは水素原子またはC1-4アルキルを表し、Rbは水素原子またはC1-4アルキルを表す。)でさらに置換されていてもよいベンゼン環を形成し、
R3はC1-6アルキル、
C2-6アルケニル、
C3-10シクロアルキル、
C6-10アリールまたは
5〜10員ヘテロアリール
(ここで、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリールまたは5〜10員ヘテロアリールは任意に選択される1から4個のR4で置換されていてもよく、
R4は水素原子、
C1-4アルキル、
C1-4アルコキシ、
フェニル(ここで、フェニルはC1-4アルキル、C1-4アルコキシまたは-C(O)NR4xR4y(ここで、R4xはC1-4アルキルを表し、R4yはC1-4アルキルを表す。)で置換されていてもよい。)、
5〜10員ヘテロアリール、
ハロゲン、
-OH、
-NR4aR4b(ここで、R4aは水素原子、C1-4アルキルまたはC1-4アルコキシ-カルボニルを表し、R4bは水素原子またはC1-4アルキルを表す。)、
-C(O)OR4c(ここで、R4cはC1-4アルキルを表す。)または
-C(O)NR4dR4e(ここで、R4dは水素原子またはC1-4アルキルを表し、R4eは水素原子またはC1-4アルキルを表す。)を表す。
あるいは2個のR4は一緒になってメチレンジオキシを形成する。)を表し、
Wは-(CH2)n-C(O)NRWaRWb(ここで、nは0から2の整数を表し、RWaは水素原子、C1-4アルキル(ここで、C1-4アルキルはC1-4アルキルもしくはC1-4アルコキシで置換されていてもよいフェニル、ピリジルまたはC1-4アルコキシ-カルボニルアミノで置換されていてもよい。)またはフェニル(ここで、フェニルはC1-4アルコキシ、-NO2またはC1-4アルコキシ-カルボニルアミノで置換されていてもよい。)を表し、RWbは水素原子またはC1-4アルキルを表す。)または
一般式(II):
(ここで、
R5は水素原子、C1-4アルコキシ、-NR5aR5b(ここで、R5aは水素原子またはC1-4アルキルを表し、R5bは水素原子またはC1-4アルキルを表す。)または-C(O)NR5cR5d(ここで、R5cは水素原子またはC1-4アルキルを表し、R5dは水素原子またはC1-4アルキルを表す。)を表し、
R6は水素原子、C1-4アルコキシ、-OCF3、-NR6aR6b(ここで、R6aは水素原子またはC1-4アルキルを表し、R6bは水素原子またはC1-4アルキルを表す。)または-C(O)NR6cR6d(ここで、R6cは水素原子またはC1-4アルキルを表し、R6dは水素原子またはC1-4アルキルを表す。)を表し、
R7は水素原子、C1-4アルコキシまたは-OCF3を表し、かつ
Xは-N=または-CH=を表す。
あるいはR5およびR6は一緒になってメチレンジオキシを形成する。)を表す。
ただし、以下の<1>、<2>、<3>または<4>のいずれかの条件を満たす。
<1> Wが-(CH2)n-C(O)NRWaRWb(ここで、nは0から2の整数を表し、
RWaは水素原子、C1-4アルキル(ここで、C1-4アルキルはC1-4アルキルもしくはC1-4アルコキシで置換されていてもよいフェニル、ピリジルまたはC1-4アルコキシ-カルボニルアミノで置換されていてもよい。)またはフェニル(ここで、フェニルはC1-4アルコキシ、-NO2またはC1-4アルコキシ-カルボニルアミノで置換されていてもよい。)を表し、RWbは水素原子またはC1-4アルキルを表す。)または
一般式(II):
(ここで、
R5はC1-4アルコキシ、-NR5aR5b(ここで、R5aは水素原子またはC1-4アルキルを表し、R5bは水素原子またはC1-4アルキルを表す。)または-C(O)NR5cR5d(ここで、R5cは水素原子またはC1-4アルキルを表し、R5dは水素原子またはC1-4アルキルを表す。)を表し、
R6は水素原子、C1-4アルコキシ、-OCF3、-NR6aR6b(ここで、R6aは水素原子またはC1-4アルキルを表し、R6bは水素原子またはC1-4アルキルを表す。)または-C(O)NR6cR6d(ここで、R6cは水素原子またはC1-4アルキルを表し、R6dは水素原子またはC1-4アルキルを表す。)を表し、
R7は水素原子、C1-4アルコキシまたは-OCF3を表し、かつ
Xは-CH=を表す。
あるいはR5およびR6は一緒になってメチレンジオキシを形成する。)である。
<2> R3がC1-6アルキル、
C2-6アルケニルまたは
C3-10シクロアルキル
(ここで、C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC3-10シクロアルキルは任意に選択される1から4個のR4で置換されていてもよく、
R4は水素原子、
C1-4アルキル、
C1-4アルコキシ、
フェニル(ここで、フェニルはC1-4アルキル、C1-4アルコキシ、メチレンジオキシまたは-C(O)NR4xR4y(ここで、R4xはC1-4アルキルを表し、R4yはC1-4アルキルを表す。)で置換されていてもよい。)、
5〜10員ヘテロアリール、
ハロゲン、
-OH、
-NR4aR4b(ここで、R4aは水素原子、C1-4アルキルまたはC1-4アルコキシ-カルボニルを表し、R4bは水素原子またはC1-4アルキルを表す。)、
-C(O)OR4c(ここで、R4cはC1-4アルキルを表す。)または
-C(O)NR4dR4e(ここで、R4dはC1-4アルキルを表し、R4eはC1-4アルキルを表す。)を表す。
あるいは2個のR4は一緒になってメチレンジオキシを形成する。)である。
<3> R3がC6-10アリールまたは
5〜10員ヘテロアリール
(ここで、C6-10アリールまたは5〜10員ヘテロアリールは任意に選択される1から4個のR4で置換されていてもよく、
R4はフェニル(ここで、フェニルはC1-4アルキル、C1-4アルコキシまたは-C(O)NR4xR4y(ここで、R4xはC1-4アルキルを表し、R4yはC1-4アルキルを表す。)で置換されていてもよい。)、
5〜10員ヘテロアリール、
-C(O)OR4c(ここで、R4cはC1-4アルキルを表す。)または
-C(O)NR4dR4e(ここで、R4dはC1-4アルキルを表し、R4eはC1-4アルキルを表す。)を表す。
あるいは2個のR4は一緒になってメチレンジオキシを形成する。)である。
<4> R2が-OHであるか、あるいは
R1とR2が一緒になって-NRaRb(ここで、Raは水素原子またはC1-4アルキルを表し、Rbは水素原子またはC1-4アルキルを表す。)でさらに置換されていてもよいベンゼン環を形成する。]
で示される化合物またはその薬学的に許容される酸付加塩。
C07C 311/29 ( 200 6.01)
, C07C 311/44 ( 200 6.01)
, A61K 31/18 ( 200 6.01)
, C07D 277/56 ( 200 6.01)
, A61K 31/426 ( 200 6.01)
, C07D 417/04 ( 200 6.01)
, A61K 31/4439 ( 200 6.01)
, C07D 215/48 ( 200 6.01)
, A61K 31/47 ( 200 6.01)
, C07D 217/26 ( 200 6.01)
, A61K 31/472 ( 200 6.01)
, C07D 241/44 ( 200 6.01)
, A61K 31/498 ( 200 6.01)
, C07D 307/56 ( 200 6.01)
, A61K 31/431 ( 200 6.01)
, C07D 209/20 ( 200 6.01)
, A61K 31/4045 ( 200 6.01)
, C07D 213/32 ( 200 6.01)
, A61K 31/4402 ( 200 6.01)
, C07D 317/56 ( 200 6.01)
, A61K 31/36 ( 200 6.01)
, C07D 213/40 ( 200 6.01)
, A61K 31/4406 ( 200 6.01)
, A61P 43/00 ( 200 6.01)
, A61P 25/20 ( 200 6.01)
, A61P 3/04 ( 200 6.01)
, A61P 3/10 ( 200 6.01)
, A61P 31/04 ( 200 6.01)
, A61P 25/24 ( 200 6.01)
