特許
J-GLOBAL ID：202003017380770249
4-アミノインダン誘導体及び関連アミノインダンアミドの調製方法
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (9件)：
田中 伸一郎
, 弟子丸 健
, ▲吉▼田 和彦
, 箱田 篤
, 浅井 賢治
, 山崎 一夫
, 市川 さつき
, 服部 博信
, 藤代 昌彦
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2018-553223
特許番号：特許第6780011号
出願日： 2016年04月15日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 式 (I)
(I)
の4-アミノインダン誘導体、その塩及び鏡像体の調製方法であって、
下記の工程:
a)式(IV)
(IV)
の1,2-ジヒドロキノリンを水素化して式 (V)
(V)
の相当するテトラヒドロキノリンを得る工程、
b)式 (V)のテトラヒドロキノリンを式RC(O)LG のカルボン酸誘導体でアシル化して式 (VI)
(VI)
の相当するアシル誘導体化合物を得る工程、
c)式(VI)のアシル誘導体化合物を酸性条件下で転位して式 (VII)
(VII)
のアシルインダン化合物を得る工程、
d)式 (VII)のアシルインダン化合物のアシル基を加水分解して式 (I)の4-アミノインダン化合物を得る工程、
を含み、
前記式中、
-nが、0〜3の範囲内で選択される整数であり、
-Rが、C1-C6 アルキル基又はC6-C10アリール基から選択され、これらの基が、C1-C6 アルキル基、ハロゲン原子のうちの1つ以上で置換されていてもよく、
-LGが、(i) ヒドロキシ基、(ii)ハロゲン原子、(iii) C1-C6 アルキルスルホニルオキシ基、(iv)C6-C10アリールスルホニルオキシ基、(v) RaCOO 基(式中、RaはC1-C6 アルキル基である)から選択される脱離基であり、基(iii)-(v) が、1つ以上のハロゲン原子で置換されていてもよく、
前記工程 (b)の終了時に得られる反応混合物に有機溶媒を添加し、次いで蒸留にかけて過剰の前記カルボン酸誘導体を除去し、前記式(VI)のアシル誘導体化合物を含むスラリーを生成し、
式(VI)のアシル誘導体化合物を含む前記スラリーを前記工程 (c)に供給する、
前記方法。
IPC (4件)：
C07C 209/62 ( 200 6.01)
, C07C 211/60 ( 200 6.01)
, C07C 231/02 ( 200 6.01)
, C07B 61/00 ( 200 6.01)
C07C 209/62
, C07C 211/60
, C07C 231/02
, C07B 61/00 300
