特許
J-GLOBAL ID:202003020503916341
GIP受容体活性化ペプチド
発明者:
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出願人/特許権者:
代理人 (5件):
大野 聖二
, 松任谷 優子
, 梅田 慎介
, 今野 智介
, 大木 信人
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2019-553587
公開番号(公開出願番号):特表2020-515612
出願日: 2018年03月30日
公開日(公表日): 2020年05月28日
要約:
本発明は、GIP受容体に対して活性化作用を有する新規のペプチド化合物及びこのペプチド化合物の医薬としての使用を提供する。具体的には、式(I)によって表される配列を含むペプチドまたはその塩、及びそれを含む医薬が提供される。P1-Tyr-A2-Glu-Gly-Thr-A6-A7-A8-A9-A10-A11-A12-A13-A14-A15-A16-A17-A18-A19-A20-A21-A22-A23-A24-A25-A26-A27-A28-A29-A30-A31-A32-A33-A34-A35-A36-A37-A38-A39-A40-P2(I)(式中、各記号は、本明細書で定義される通りである)。【選択図】なし
請求項(抜粋):
式(I):
P1-Tyr-A2-Glu-Gly-Thr-A6-A7-A8-A9-A10-A11-A12-A13-A14-A15-A16-A17-A18-A19-A20-A21-A22-A23-A24-A25-A26-A27-A28-A29-A30-A31-A32-A33-A34-A35-A36-A37-A38-A39-A40-P2(配列番号165)
によって表されるペプチドであって、式中、
P1が、下記式、
-RA1、
-CO-RA1、
-CO-ORA1、
-CO-CORA1、
-SO-RA1、
-SO2-RA1、
-SO2-ORA1、
-CO-NRA2RA3、
-SO2-NRA2RA3、または
-C(=NRA1)-NRA2RA3
によって表される基を表し、式中、RA1、RA2、及びRA3が、各々独立して、水素原子、任意選択で置換される炭化水素基、または任意選択で置換されるヘテロ環基を表し、
P2が、-NH2または-OHを表し、
A2が、AibまたはD-Alaを表し、
A6が、Iva、Phe、またはValを表し、
A7が、Ile、Lys、またはValを表し、
A8が、Serを表し、
A9が、Asp、Leu、またはPheを表し、
A10が、Tyrを表し、
A11が、AibまたはSerを表し、
A12が、Ileを表し、
A13が、Aib、Ala、Gln、Leu、Tyr、またはD-Ivaを表し、
A14が、Leuを表し、
A15が、Asp、Glu、Lys、Ser、またはTyrを表し、
A16が、ArgまたはLysを表し、
A17が、Aib、Gln、またはIleを表し、
A18が、AlaまたはHisを表し、
A19が、GlnまたはSerを表し、
A20が、Aib、Ala、またはGlnを表し、
A21が、Asn、Asp、Glu、Leu、またはSerを表し、
A22が、PheまたはαMePheを表し、
A23が、IleまたはValを表し、
A24が、Arg、Asn、Asp、Lys、またはLys(Ac)を表し、
A25が、Trpを表し、
A26が、Aib、Iva、またはLeuを表し、
A27が、Leuを表し、
A28が、Ala、Arg、Lys、またはLys(Ac)を表し、
A29が、GlnまたはGlyを表し、
A30が、Arg、Gly、または欠失を表し、
A31が、Proまたは欠失を表し、
A32が、Serまたは欠失を表し、
A33が、Serまたは欠失を表し、
A34が、Glyまたは欠失を表し、
A35が、Alaまたは欠失を表し、
A36が、Proまたは欠失を表し、
A37が、Proまたは欠失を表し、
A38が、Proまたは欠失を表し、
A39が、Lys、Ser、または欠失を表し、
A40が、Arg、Lys、または欠失を表し、
A8〜A30から選択されるいずれか1個または2個のアミノ酸が、任意選択で、Lys(R)を表し、Rが、置換基を表すが、
但し、A31〜A40の全てが欠失を表す場合、A2はAibを表すことを条件とする、
前記ペプチド、またはその塩。
IPC (4件):
C07K 14/605
, A61P 1/08
, A61P 43/00
, A61K 38/16
FI (4件):
C07K14/605
, A61P1/08
, A61P43/00 111
, A61K38/16
Fターム (22件):
4C084AA01
, 4C084AA02
, 4C084AA07
, 4C084BA01
, 4C084BA19
, 4C084CA59
, 4C084MA17
, 4C084MA65
, 4C084MA66
, 4C084NA05
, 4C084NA14
, 4C084ZA712
, 4C084ZC412
, 4H045AA10
, 4H045AA20
, 4H045AA30
, 4H045BA19
, 4H045CA40
, 4H045DA30
, 4H045EA20
, 4H045FA34
, 4H045FA58
引用特許:
出願人引用 (1件)
-
ペプチド化合物
公報種別:公表公報
出願番号:特願2015-555470
出願人:武田薬品工業株式会社
審査官引用 (1件)
-
ペプチド化合物
公報種別:公表公報
出願番号:特願2015-555470
出願人:武田薬品工業株式会社
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