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J-GLOBAL ID：202102221757596814   整理番号：21A2113640

ヒト血清アルブミンに対するラミプリルとクエルセチンの結合相互作用の解析:親和性評価における新規方法【JST・京大機械翻訳】

Analysis of Binding Interactions of Ramipril and Quercetin on Human Serum Albumin: A Novel Method in Affinity Evaluation

著者 (6件)： Vanekova Zuzana (Department of Pharmacognosy and Botany, Faculty of Pharmacy, Comenius University in Bratislava, 83232 Bratislava, Slovakia) ,  Hubcik Lukas (Department of Physical Chemistry of Drugs, Faculty of Pharmacy, Comenius University in Bratislava, 83232 Bratislava, Slovakia) ,  Toca-Herrera Jose Luis (Institute of Biophysics, Department of Nanobiotechnology, University of Natural Resources and Life Sciences, 1180 Vienna, Austria) ,  Furtmueller Paul Georg (Institute of Biochemistry, Department of Chemistry, University of Natural Resources and Life Sciences, 1180 Vienna, Austria) ,  Mucaji Pavel (Department of Pharmacognosy and Botany, Faculty of Pharmacy, Comenius University in Bratislava, 83232 Bratislava, Slovakia) ,  Nagy Milan (Department of Pharmacognosy and Botany, Faculty of Pharmacy, Comenius University in Bratislava, 83232 Bratislava, Slovakia)
資料名： Molecules (Web)  (Molecules (Web))
巻： 25  号： 3  ページ： 547  発行年： 2020年 
JST資料番号： U7014A  ISSN： 1420-3049  CODEN： MOLEFW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究の目的は,ヒト血清アルブミン(HSA)の存在下で,一般的な降圧薬(ラミプリル,R)と広く分布した植物フラボノイドケルセチン(Q)の間の結合相互作用を分析することであった。(HSA+R)系の観察された蛍光スペクトルから,ラムプリルは,RTG結晶学によって証明されたフシジン酸と類似のサイト3リガンドの1つであると想定できる。著者らの主張は,近UV CD分光法,マイクロスケール電気泳動および分子モデリングによって支持された。Rの存在は,HSAへのQのその後の結合をわずかに阻害し,逆に,QとHSAのプレインキュベーションは,おそらくアロステリック相互作用のため,Rのより強い結合を引き起こした。高濃度では,Rは結合部位からQを置換できる。Rの結合に対する解離定数KDはQよりも100倍以上大きく,RはHSAへの非常に弱い結合材料であった。Rの定性的および定量的パラメータの知識,および本研究で用いた方法は,HSA結合への将来の研究に重要である。本研究はKD決定のための他の方法の実施の重要性を示した。ミクロスケール熱泳動は,HSAのKD定量のための新規で実用的で正確な方法であり,特に,蛍光分光法が使用可能な結果を生産できない場合において,特に事例でいる。Copyright 2021 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 蛍光 ,  蛍光スペクトル ,  *相互作用 ,  電気泳動 ,  降圧薬 ,  結合部位 ,  *親和性 ,  熱泳動 ,  蛍光分光法 ,  インキュベート ,  解離定数 ,  ケトン ,  酸素複素環化合物 ,  多価フェノール ,  フラボノイド ,  芳香族縮合化合物 ,  ヒドロキシケトン ,  アミノ酸 ,  脂環式化合物 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族化合物 ,  カルボアミド ,  カルボン酸エステル ,  第二アミン
準シソーラス用語： 分子モデリング ,  *ヒト血清アルブミン , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (7件)： ヒト血清アルブミン ,  ラミプリル ,  クエルセチン ,  蛍光 ,  マイクロスケール熱泳動 ,  円偏光二色性 ,  分子ドッキング

分類 (2件)： 蛋白質・ペプチド一般  (EB03010N) ,  ピランの縮合誘導体  (CF07093I)

物質索引 (2件)： クエルセチン ,  ラミプリル

引用文献 (22件)：

• Peters, T., Jr. All About Albumin, 1st ed.; Academic Press: Cambridge, MA, USA, 1995.
• Fanali, G.; di Masi, A.; Trezza, V.; Marino, M.; Fasano, M.; Ascenzi, P. Human serum albumin: From bench to bedside. Mol. Asp. Med. 2012, 33, 209-290.
• Sudlow, G.; Birkett, D.J.; Wade, D.N. Spectroscopic techniques in the study of protein binding. A fluorescence technique for the evaluation of the albumin binding and displacement of warfarin and warfarin-alcohol. Clin. Exp. Pharmacol. Physiol. 1975, 2, 129-140.
• Zsila, F. Subdomain IB Is the Third Major Drug Binding Region of Human Serum Albumin: Toward the Three-Sites Model. Mol. Pharm. 2013, 10, 1668-1682.
• Brodersen, B. Fusidic Acid Binding to Serum Albumin and Interaction with Binding of Bilirubin. Acta Prediatr. Scand. 1985, 74, 874-880.

タイトルに関連する用語 (7件)： ヒト血清アルブミン ,  ラミプリル ,  クエルセチン ,  相互作用 ,  解析 ,  親和性 ,  評価